Салофальк 1 г 30 шт.

Суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной, гладкой и неповрежденной поверхностью, с непрогорклым запахом жира.

Во время хранения на поверхности может образоваться белый налет из-за перекристаллизации твердых жиров.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Один суппозиторий содержит:

активное вещество - месалазин 1 г,

вспомогательное вещество - витепсол Н12.

- язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива болезни, выраженной в незначительной или умеренной форме, которая не распространяется далее прямой кишки (язвенный проктит).

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.Учитывая лекарственную форму месалазина, риск передозировки невелик.

Лечение: при ацидозе или алкалозе – восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании – регидратация; при гипогликемии – применение глюкозы. Дополнительно проводят внутривенное введение электролитов для увеличения диуреза. Специфического антидота нет.

По 5 cуппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированной пленки ПВХ/ПЭ. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Месалазин

Перед началом лечения и при необходимости по указанию врача в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов, показатели функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, анализы следует провести немедленно.

Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.

Суппозитории Салофальк 1 г не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Во время лечения возможно ухудшение функции почек, связанное с нефротоксичным действием месалазина.

Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении суппозиториев Салофальк 1 г.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Беременность и лактация

Достаточных данных в отношении применения препарата Салофальк 1 г суппозитории у беременных женщин нет. Однако, у ограниченного количества беременных женщин при лечении месалазином никаких отрицательных воздействий на беременность или состояние здоровья плода и/или новорожденного отмечено не было. В настоящее время отсутствует какая-либо информация эпидемиологического характера. В одном случае сообщается об отказе почек у новорожденного при долговременном применении высокой дозы месалазина (2–4 г/день) во время беременности.

При оральном применении месалазина животными не было получено каких-либо данных, свидетельствующих о негативном воздействии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие.

Во время беременности препарат Салофальк 1 г суппозитории следует применять только при условии, что ожидаемый положительный эффект превзойдет потенциальный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в незначительном объеме месалазин секретируются в материнское молоко. Опыт применения месалазина во время грудного вскармливания у людей недостаточен.

У младенцев не исключены такие аллергические реакции, как понос. Поэтому препарат Салофальк 1 г суппозитории во время грудного вскармливания должен применяться лишь при условии, что ожидаемый положительный эффект препарата превзойдет потенциальный риск. При начале поноса у младенца применение препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на обслуживание транспортных средств и движущихся механизмов или же его влияние незначительно.

В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.

Суппозитории Салофальк вводятся ректально, лучше перед сном. Лечение суппозиториями Салофальк дозировкой 1 г должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, для достижения терапевтического эффекта Продолжительность использования определяется лечащим врачом.

Взрослые и пожилые

1 суппозиторий Салофальк 1 г вводят ректально 1 раз в день, ежедневно в течение 2-4 недель.

Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше, для достижения максимального терапевтического эффекта, желательно использовать перед сном.

Дети. Клинические данные применения препарата в педиатрии ограничены и имеется малый опыт применения у детей.

- гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ

- тяжелые нарушения функций печени или почек

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки

- геморрагический диатез

Всасывание

Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника.

Биотрансформация

Месалазин пресистемно трансформируется в фармакологически недейственную N-ацетил-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-AСК) как на слизистой кишечника, так и в печени. Ацетилизация в данном случае, скорее всего, происходит независимо от фенотипа ацетилятора пациента.

Определенная часть месалазина ацетилируется также бактериями толстой кишки. Связывается с белками плазмы на 43%, а N-Aц-5-AСК метаболит – на 78%.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-AСК (основная часть) выводится ректально со стулом, так же почками (объем выведения варьируется от 20% до 50%, в зависимости от типа галеновой формы применения соотношения месалазин/выведение) и через печень с желчью (небольшая часть). Почками выводится, в основном, в виде метаболита N-Aц-5-AСК. Примерно 1% принятой орально дозы месалазина переходит в материнское молоко в виде метаболита N-Aц-5-AСК.

Специфические свойства препарата Салофальк 1г суппозитории

Распределение

Сцинтиграфические исследования, проводимые при помощи суппозиториев Салофальк дозировкой 500 мг, меченные изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2–3 часа после введения препарата. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Суппозитории Салофальк 1 г обладают аналогичным действием и особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Всасывание

У здоровых пациентов, средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного применения суппозитории Салофальк 1 г составляла 192±125 µг/мл (интервал 19–557 µг/мл); при этом концентрация главного метаболита, N-ацетил-5-АСК составила 402±211 µг/мл (интервал 57–1070 µг/мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 часов (интервал 0,3–24 часа).

Выведение

У здоровых пациентов после однократного применения 1 г месалазина в виде свечей Салофальк 1 г примерно 14% от введенной дозы 5-АСК, выводится с мочой в течение 48 часов.

Специальных исследований на взаимодействие не проводилось.

Однако следует помнить, что у пациентов, одновременно получающих азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, возможно усиление миелосупрессивного действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Так же следует отметить существование слабой вероятности того, что месалазин может ослаблять антикоагулянтное действие варфарина.

Месалазин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринов должен быть скорректирован.

Часто (≥1/100, ≤ 1/10)

-сыпь (включая крапивницу, эритематозная сыпь)

Редко (≥ 1/10 000,< 1/1000)

- головная боль,
- головокружение,
- миокардит*, перикардит*
- реакции фотосенсибилизации**
- боль в животе, диарея
- тошнота,рвота, метеоризм
- изменения анализов крови (апластическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) и эозинофилия (как проявление аллергической реакции)
- реакции гиперчувствительности (такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит)
- периферическая нейропатия
- аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, легочный эозинофильный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм), интерстициальное заболевание легких
- острый панкреатит
- нарушения функции печени (повышение уровня трансаминаз, гепатит*, холестатический гепатит, цирроз печени, печеночную недостаточность*
- обратимая алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонса
- миалгия, артралгия
- нарушения функции почек*** (включая интерстициальный нефрит*, нефротический синдром), изменение цвета мочи, почечная недостаточность
- обратимая олигиспермия
Очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения)

* Механизм развития месалазининдуцированного мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако возможно его аллергическое происхождение.

** Фоточувствительность: более серьезные реакции наблюдаются у пациентов с ранее существовавшими состояниями кожи, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

*** Сообщалось о почечной недостаточности. Месалазин-индуцированную нефротоксичность следует подозревать у пациентов, у которые развивается дисфункция почек во время лечения.

При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.