Лоэнзар-сановель капсулы 30 мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул - белые или почти белые кишечнорастворимые микропеллеты.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол. Код АТХ А02ВС03

  Состав

  Одна капсула содержит активное вещество – лансопразола микропеллет (8.5 %) 352.94 мг (эквивалентно лансопразолу 30 мг) состав крышечки и корпуса капсулы: желатин, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е 172, эритрозин/ FD&C красный №3 Е127 состав лансопразола микропеллет (8.5%): лансопразол, сахароза, магния карбонат, смесь микрогранулированная (60-80% сахарозы + 20-40% крахмала), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза (НРС-31), гидроксипропилцеллюлоза (НРС-L), кислоты метакриловой кополимер (Эудражит L30 D55), тальк, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная

  Показания

  - обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (НПВП-гастропатия) - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ) - эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке

  Передозировка

  Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки). Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовый флакон с завинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия и содержащей силикагель. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза), особенно у пациентов среднего возраста и старше, у которых появились или изменились диспепсические явления. Перед использованием лансопразола в комбинации с антибиотиками для эрадикации H.pylori, необходимо обратиться к полной информации по применению соответствующих антибиотиков. Лансопразол следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Суточная доза у этих пациентов не должна превышать 30 мг и они должны находиться под постоянны контролем. Снижение кислотности желудочного сока, включая прием ингибиторов протонного насоса, приводит к росту патологических бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Снижение кислотности за счет применения препаратов может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter. В составе капсулы содержится сахароза, поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы изомальтаза. Прием лансопразола может привести к увеличению риска переломов кости и остеопороза. Препарат нельзя применять пациентам с патологией щитовидной железы. Корректировать дозу пациентам с нарушением функции почек не требуется. После вскрытия, содержимое упаковки необходимо использовать в течение 1 года, оставшиеся капсулы принимать не следует. Необходимо тщательно закрывать бутылку после каждого использования. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Влияние лансопразола на способность управлять автомобилем или работу машинами не известно. Учитывая возможные побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Предпочтительно при однократном приеме в сутки препарат принимать утром, перед завтраком, но возможно так же и вечером, перед ужином. При необходимости двукратного приема назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить, не разжевывая. Так же можно вводить и через зонд. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – по 30 мг в сутки за 1 прием, в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг в сутки); Язвенная болезнь желудка в фазе обострения – по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель; Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП (НПВП-гастропатия) – по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель; ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ – 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В случае эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза. Эрадикация Helicobacter pylori – по 30 мг 2 раза в сутки, в сочетании с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение 7-14 дней; Синдром Золлингера-Эллисона – доза подбирается индивидуально до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуемая стартовая доза – 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг, рекомендуется применять в два приема. Длительность терапии определяется врачом. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в сутки.

  Противопоказания

  Часто (более 1/100) – запор – головная боль – боль в глазах, нарушение зрения Нечасто (более 1/1000 и менее 1/100) – боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, диспепсия, извращение вкуса, метеоризм – недомогание, головокружение, возбуждение, страх, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тревожность Редко (более 1/10000 и менее 1/1000). – желтуха, гепатит – кожный зуд, пурпура, петехии и потеря волос – боль в суставах, мышцах и костях – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия – кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром – лейкопения, тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз – крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожная сыпь – анорексия, повышение аппетита В отдельных случаях – язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутаминтрансферазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы), гипербилирубинемия – шум в ушах – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема – урогенитальные расстройства, импотенция, увеличение грудных желез или гинекомастия – анемия – анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема. - алопеция, слабость

  Фармакология

  Фармакокинетика Абсорбция – высокая, биодоступность 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Время наступления максимальной концентрации (ТСmax) после перорального приема 30 мг – 1,7 ч, максимальная концентрация (Сmax) – 0,75-1,15 мг/л. Максимальные плазменные концентрации и площадь под кривой (AUC) примерно пропорциональны однократно принятой дозе. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна – концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы – 97 %. Хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки желудка. Объем распределения – 0,5 л/кг. Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. Период полувыведения (Т1/2) - около 1,3-1,7 ч, у пожилых пациентов – 1,9-2,9 ч, при нарушении функции печени – 3,2-7,2 ч. Выводится из организма в виде лансопразолсульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками – 14-23 % (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет). Фармакодинамика Специфический ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них. Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы; рН начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97 %. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и снижает активность пепсина. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17 %, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа бактерий, восстанавливающих нитраты, и повышением концентрации нитритов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100 % (концентрация гастрина достигает плато через 2 мес. лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62 %. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 недели приема (30 мг/сут) у 88,7 %. В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ЕСL) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

  Взаимодействия

  Исследования показывают, что лансопразол метаболизируется в печени и является слабым индуктором цитохрома P450. Существует возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются в печени. Следует соблюдать осторожность, при одновременном применении лансопразола с оральными контрацептивами, фенитоином, карбамазепином, теофиллином, варфарином. Клинически значимого взаимодействия с НПВС или диазепамом не найдено. Фармакокинетические исследования на людях при одновременном приеме лансопразола и антибиотиков (амоксициллин и кларитромицин) никаких клинически значимых взаимодействий не обнаружило. При одновременном применении амоксициллина, кларитромицина и лансопразола происходит увеличение AUC лансопразола на 30%. Но это не оказывает отрицательного клинического эффекта при эрадикационной терапии инфекции H.pylori. Метронидазол является ингибитором цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение лансопразола с метронидазолом может привести к повышению концентрации лансопразола в плазме. Взаимодействие лансопразола и метронидазола до конца не изучены. При одновременном приеме вместе с варфарином клинически значимых взаимодействий не происходит. Одновременное применение с антацидами приводит к снижению биодоступности лансопразола. В связи с чем, лансопразол следует принимать через 1 час после антацидного средства. Лансопразол уменьшает кислотность желудочного сока, что может повлиять на всасывание некоторых препаратов. Например, уменьшает биодоступность кетоконазола, эфиров ампициллина и солей железа. Биодоступность дигоксина увеличивается на 10 %, что клинически незначимо для большинства пациентов. Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени (в т. ч. диазепама, ибупрофена, индометацина, кларитромицина, преднизолона, пропранолола, терфенадина или варфарина, фенитоина). Снижает на 10 % клиренс теофиллина. Эффект клинически незначим. Изменяет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30 % (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 минут).

  Побочные действия

  Часто (более 1/100) – запор – головная боль – боль в глазах, нарушение зрения Нечасто (более 1/1000 и менее 1/100) – боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, диспепсия, извращение вкуса, метеоризм – недомогание, головокружение, возбуждение, страх, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тревожность Редко (более 1/10000 и менее 1/1000). – желтуха, гепатит – кожный зуд, пурпура, петехии и потеря волос – боль в суставах, мышцах и костях – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия – кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром – лейкопения, тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз – крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожная сыпь – анорексия, повышение аппетита В отдельных случаях – язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутаминтрансферазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы), гипербилирубинемия – шум в ушах – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема – урогенитальные расстройства, импотенция, увеличение грудных желез или гинекомастия – анемия – анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема. - алопеция, слабость

  Условия хранения

  Хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!