Гептрал таблетки 500 мг 20 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

  Код АТХ А16АА02

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  • адеметионина 1,4-бутандисульфонат

  вспомогательные вещества: 

  • кремния диоксид коллоидный
  • целлюлоза микрокристаллическая
  • карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
  • магния стеарат 

  Состав кишечнорастворимой оболочки: 

  • метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)
  • макрогол 6000
  • полисорбат 80
  • симетикон
  • натрия гидроксид
  • тальк 

  Показания

  Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени
  • хронический гепатит
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
  • хронический бескаменный холецистит
  • холангит
  • цирроз печени
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную)

   

  • внутрипеченочный холестаз у беременных
  • симптомы депрессии
  • повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

  По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

  При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

  Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

  У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

  Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

  Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

  Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

  Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

  У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

  Рекомендации по применению

  Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

  Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

  Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут внутрь.

  Начальная терапия

  Обычно суточная доза для препарата в дозировке 500 мг составляет 1–2 таб./сут (500-1000 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 3 таб./сут (1500 мг адеметионина в сутки).

  Поддерживающая терапия

  От 500 мг/сут до 1500 мг/сут.

  Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в виде таблеток или сразу с применения препарата в виде таблеток.

  Пациенты пожилого возраста

  Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

  Почечная недостаточность

  Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов.

  Печеночная недостаточность

  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

  Дети

  Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

  Противопоказания

  • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина)
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
  • биполярные расстройства 
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)

  С осторожностью:

  • беременность (I триместр) и период грудного вскармливания
  • одновременный прием с СИОЗС; трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан
  • пожилой возраст
  • почечная недостаточность

  Фармакология

  Всасывание

  Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

  Распределение

  При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

  Метаболизм

  Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

  Выведение

  В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

  Взаимодействия

  Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

  Побочные действия

  Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • нечасто: инфекции мочевыводящих путей

  Со стороны иммунной системы:

  • нечасто: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

  Нарушения психики:

  • часто: тревога, бессонница
  • нечасто: ажитация, спутанность сознания

  Со стороны нервной системы:

  • часто: головная боль
  • нечасто: головокружение, парестезия, дисгевзия

  Со стороны сосудов:

  • нечасто: "приливы", артериальная гипотензия, флебит

  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • нечасто: отек гортани

  Со стороны ЖКТ:

  • часто: боль в животе, диарея, тошнота
  • нечасто: сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
  • редко: вздутие живота

  Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто: кожный зуд
  • нечасто: повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)

  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

  • нечасто: артралгия, мышечные спазмы

  Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • часто: астения
  • нечасто: отек, лихорадка, озноб
  • редко: недомогание

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.