Милдронат раствор 0,5 г 5 мл 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачная бесцветная жидкость.

  Фармакотерапевтическая группа

  Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

  Код АТС C01EB

  Состав

  1 мл раствора содержит:

  активное вещество:

  - мельдоний 50 мг,

  вспомогательное вещество:

  - вода для инъекций.

  Показания

  - стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)

  - хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении)

  - кардиомиопатия

  - острое нарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)

  - гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)

  - физическое перенапряжение, в том числе у спортсменов

  - синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)

  Детям милдронат можно применять с 12- летнего возраста.

  Передозировка

  Случаи передозировки милдроната неизвестны, препарат малотоксичен.

  В случае передозировки – лечение симптоматическое.

  Форма выпуска и описание

  Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл. По 5 ампул по 5 мл в ячейковой упаковке, по 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

  Особые указания

  Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.

  Не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Сердечно-сосудистые заболевания

  В составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г в день внутривенно (5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4-6 недель.

  Нарушение мозгового кровообращения

  Острая фаза – по 0,5 г 1 раз в день внутривенно в течение 10 дней, переходя на прием внутрь. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

  Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки

  Парабульбарно по 0,5 мл раствора милдроната для инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.

  Умственные и физические перегрузки

  Взрослым по 0,5 г внутривенно 1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

  Хронический алкоголизм

  Внутривенно по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней. В случае пропуска очередной инъекции милдроната не вводите двойную дозу препарата для компенсации пропущенной разовой дозы.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к мельдония дигидрату

  - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ввиду отсутствия данных о безопасности применения

  - беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

  - детский возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период

  Фармакология

  Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Мельдоний (милдронат) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом водорода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко. Влияние на синтез карнитина В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы милдронат снижает биосинтез карнитина и, таким образом, тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода. При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что, в свою очередь, активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые, в свою очередь, зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

  Взаимодействия

  Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.

  Побочные действия

  Часто

  - аллергические реакции (повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция)

  - головные боли

  - диспепсия (чувство тяжести, вздутия, переполнения, боли и дискомфорта в эпигастрии, тошнота)

  Редко

  - возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

  - парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

  - тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

  - колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

  - воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

  - дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

  - высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд

  - боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

  - поллакиурия

  - общая слабость, тремор, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

  - отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!