Бисопролол 5 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол. Код АТХ C 07AB07

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристалличе-ская состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диок-сид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

  Показания

  - артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (стенокардия) - хроническая сердечная недостаточность.

  Передозировка

  Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикар-дия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введе-ние 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимуля-тора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, ди-уретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме – ?2-адреностимуляторы ингаляционно.

  Форма выпуска и описание

  По 10 или 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона. По две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона.

  Особые указания

  Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков. Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, это следует делать посте-пенно, и за полные 48 часов до анестезии. Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов. Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться. Особые группы пациентов В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопут-ствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кар-диомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими поро-ками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сер-дечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца. Особые группы пациентов Нарушение функции почек или печени: Лечение артериальной гипертензии или стенокардии: При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Беременность и период лактации В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том слу-чае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

  Рекомендации по применению

  Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидко-сти утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевы-вать, разламывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца: У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента. Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необхо-димости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креа-тинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день. Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрос-лых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек. Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекоменду-ется принимать детям. Лечение хронической сердечной недостаточности: Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Таблетки Бисопролола не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок. Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Неделя терапии Режим дозирования 1 неделя 1,25 мг 1 раз/сут. 2 неделя 2,5 мг 1 раз/сут. 3 неделя 3,75 мг 1 раз/сут. 4-7 неделя 5 мг 1 раз/сут. 8-11 неделя 7,5 мг 1 раз/сут. 12 неделя и далее 10 мг 1 раз/сут. в качестве поддерживающей терапии. Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудше-ние течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бисопролола. Терапия препаратом Бисопрололом обычно является длительной. Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

  Противопоказания

  Очень часто брадикардия Часто ухудшение имеющейся сердечной недостаточности головокружение, головная боль тошнота, рвота, диарея, запор ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония астения, усталость Нечасто нарушения атриовентрикулярной проводимости бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе мышечная слабость, мышечные спазмы депрессия, нарушения сна Редко повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных фер-ментов (АЛТ, АСТ) уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) нарушения слуха аллергический ринит реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь гепатит нарушения потенции ночные кошмары, галлюцинации Очень редко конъюнктивит развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических алопеция В единичных случаях обморок Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

  Фармакология

  Фармакокинетика Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плаз-мы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая. Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часо-вую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выво-дится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. В организме человека не регистрируется активных метаболитов. Фармакодинамика Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатоми-метической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами обра-зование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрица-тельное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической сти-муляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиа-ритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахи-кардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

  Взаимодействия

  Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одно-временном приеме с резерпином, ?-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуан-фацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ле-карственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значи-тельному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых систем-ных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисо-пролол. Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введе-ния повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной об-щей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемиче-ских лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипоглике-мии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с ис-ходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза про-стогландинов почками). Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоа-гулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролеп-тики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вслед-ствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нару-шения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола. Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритми-ческих средств во время применения бисопролола.

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!