Кандекор 8 мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки круглой формы, слегка розового цвета, слегка двояковыпук-лые, с риской на одной стороне и скошенными краями

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан.

  Код АТХ C09CA06

  Состав

  На одну таблетку:

  действующее вещество:

  - кандесартана цилексетил 8,00 мг/16,00 мг/32,00 мг

  вспомогательные вещества:

  - лактозы моногидрат,

  - крахмал кукурузный,

  - гинролоза,

  - макрогол 8000,

  - кармеллоза кальция,

  - краситель железа оксид красный (Е172),

  - магния стеарат.

  Показания

  - артериальная гипертензия.

  - хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, несмотря на оптимальную терапию, при непереносимости антагонистов минералокортикоидных рецепторов

  Передозировка

  Симптомы:

  Выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки кандесартана (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

  Лечение:

  Перевести пациента в положение "лежа" на спине с приподнятыми вверх ногами, далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно).

  Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма.

  Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 7, 14 или 15 таблеток в блистер из полимерной пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

  - блистер по 7 таблеток: 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную;

  - блистер по 14 таблеток: 1,2, 4, 6 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную;

  - блистер по 15 таблеток: 2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

  Особые указания

  Беременность

  Препарат Кандекор® противопоказан при беременности, т. к. кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода.

  При диагностировании беременности препарат Кандекор® необходимо отменить как можно быстрее.

  При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

  Период грудного вскармливания

  Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в грудное молоко лактирующих крыс.

  Во время лечения препаратом Кандекор® грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Кандекор®, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

  Этнические особенности

  Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем чаще требуется увеличение дозы препарата Кандекор®, а также одновременное применение с другими гипотензивными препаратами.

  Нарушение функции почек

  Опыт применения препарата Кандекор® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. У таких пациентов необходим строгий подбор дозы препарата Кандекор® под тщательным контролем АД.

  У пациентов с ХСН, особенно старше 75 лег, и у пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Кандекор® рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови.

  Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН

  При применении препарата Кандекор® в комбинации с ингибитором АПФ может увеличиваться риск развития нежелательных реакций, особенно артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

  Также не рекомендуется применение трехкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, антагониста минералокортикоидных рецепторов и кандесартана. В этих случаях требуется тщательное наблюдение врача и контроль функции почек, содержания электролитов и артериального давления.

  Гемодиализ

  Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде АТ1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Кандекор®.

  Стеноз почечной артерии

  Препараты, оказывающие влияние на РААС, например, ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.

  Трансплантация почек

  Клинический опыт применения препарата Кандекор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, отсутствует.

  Артериальиая гипотензия

  У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандекор® может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например, получающих большие дозы диуретиков. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.

  Общая анестезия/хирургические вмешательства

  При проведении хирургических вмешательств и общей анестезии у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.

  Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП

  Препарат Кандекор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.

  Первичный гиперальдостеронизм

  Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Кандекор® не рекомендуется.

  Гиперкалиемия

  Одновременное применение препарата Кандекор® и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

  Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих препарат Кандекор®. На фоне терапии препаратом Кандекор® у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон).

  Общие

  Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой ХСН или заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими через РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении АРА II.

  Выраженное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться под действием других лекарственных препаратов, способных снижать АД, при применении в качестве гипотензивного препарата или по другим показаниям.

  Двойная блокада РААС

  Доказано, что при одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

  Если указанная терапия необходима, ее следует проводить под тщательным наблюдением врача при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов и артериального давления.

  Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

  Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

  Рекомендации по применению

  Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.

  Артериальная гипертензия

  Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандекор® составляет 8 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки.

  Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии.

  Максимальная суточная доза 32 мг 1 раз в сутки.

  Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

  Пациенты со сниженным ОЦК

  У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг в сутки (1/2 таблетки 8 мг).

  Пациенты с нарушением функции почек

  У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) начальная доза препарата Кандекор® должна составлять 4 мг в сутки (1/2 таблетки 8 мг).

  Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) ограничен.

  Пациенты с нарушением функции печени

  У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза препарата Кандекор® должна составлять 4 мг в сутки (1/2 таблетки 8 мг).

  Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом отсутствует (см. раздел "Противопоказания").

  Хроническая сердечная недостаточность

  Рекомендуемая начальная доза препарата Кандекор® составляет 4 мг (1/2 таблетки 8 мг) 1 раз в сутки.

  Увеличение до максимальной суточной дозы - 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.

  Препарат Кандекор® можно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и сердечные гликозиды, или с комбинацией данных лекарственных средств.

  Препарат Кандекор® можно применять одновременно с ингибитором АПФ у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, которая развилась несмотря на оптимальную стандартную терапию ХСН, при непереносимости антагонистов минералокортикоидных рецепторов.

  Применение комбинации ингибитора АПФ, калийсберегающего диуретика и препарата Кандекор® не рекомендовано, и его следует рассматривать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска (см. разделы "Фармакодинамика", "Побочное действие", "Особые указания").

  Пациенты пожилого возраста

  Коррекция дозы препарата Кандекор® не требуется.

  Применение у детей и подростков

  Безопасность и эффективность применения препарата Кандекор® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к кандесартану или вспомогательным веществам препарата.

  - беременность и период грудного вскармливания.

  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  - тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.

  - одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (скф) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

  - одновременное применение с ингибиторами аиф у пациентов с диабетической нефропатией.

  - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  Фармакология

  Всасывание и распределение

  Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34 %.

  Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

  Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

  Метаболизм и выведение

  Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.

  Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет примерно 9 часов.

  Не кумулирует. Общий клиренс - около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата - 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченого кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% - в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% - в форме неактивного метаболита.

  После однократного приема в течение 72 часов выводится более 90% дозы.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  Пациенты пожилого возраста

  У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) кандесартана увеличиваются по сравнению с показателями у пациентов молодого возраста примерно на 50% и 80% соответственно.

  Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

  Нарушение функции почек

  У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т1/2 не изменяется по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек.

  У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а Т1/2 кандесартана увеличивается в 2 раза.

  Нарушение функции печени

  У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечено увеличение AUC кандесартана на 23%.

  Взаимодействия

  Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

  Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

  Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана.

  Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.

  При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции возможны при одновременном применении препаратов лития и АРА II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

  При одновременном применении АРА II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, например, ацетилсалициловая кислота более 3 г/сутки, может уменьшаться анти гипертензивное действие кандесартана.

  Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости, необходимо регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне терапии.

  Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с более высокой частотой встречаемости таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением одного препарата, действующего на РААС (см. разделы "Противопоказания", "Особые указания").

  Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной нсдостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

  Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

  Побочные действия

  Артериальная гипертензия

  Побочные эффекты в ходе контролируемых клинических исследований носили умеренный и преходящий характер.

  Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема кандесартана цилексетила не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при применении кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%). В ходе обобщенного анализа данных клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией были определены нежелательные реакции при применении кандесартана цилексетила, которые наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.

  Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как головокружение/вертиго, головная боль и респираторные инфекции.

  Ниже представлены нежелательные реакции, встречавшиеся при проведении клинических исследований и в ходе пострегистрационного применения.

  Частота встречаемости нежелательных реакций указана следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1 /1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна - не может быть оценена на основании имеющихся данных.

  Инфекционные и паразитарные инфекции:

  часто: респираторные инфекции.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  очень редко: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  очень редко: гиперкалиемия, гипонатриемия.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  часто: головокружение/вертиго, головная боль.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  очень редко: кашель.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  очень редко: тошнота;

  частота неизвестна: диарея.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  очень редко: ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  очень редко: боль в спине, артралгия, миалгия.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  часто: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов (см. раздел "Особые указания").

  Лабораторные данные:

  в целом при применении кандесартана цилексетила не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, наблюдалось небольшое снижение гемоглобина. При применении кандесартана обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

  Хроническая сердечная недостаточность

  Побочные эффекты, выявленные на фоне применения кандесартана цилексетила у взрослых пациентов с ХСН, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента.

  В ходе клинических исследований проводилось сравнение кандесартана цилексетила в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=3796). 21% пациентов из группы кандесартана цилексетила и 16,1% пациентов из группы плацебо прекратили лечение по причине нежелательных реакций. Наиболее частыми нежелательными реакциями были гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек. Данные реакции наиболее часто встречались у пациентов старше 70 лет, с сахарным диабетом или у пациентов, получавших лечение другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, в частности, ингибиторами АПФ и/или спиронолактоном.

  Ниже приведены нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  очень редко: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  часто: гиперкалиемия;

  очень редко: гипонатриемия.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  очень редко: головокружение, головная боль.

  Нарушения со стороны сосудов:

  часто: артериальная гипотензия.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  очень редко: тошнота;

  частота неизвестна: диарея.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  очень редко: ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  очень редко: боль в спине, артралгия, миалгия.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  часто: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

  Условия хранения

  При температуре не выше 30°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.