Эманера 40мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимое кап-сул - пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг). Капсулы с корпусом и крышечкой почти розового цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Код АТХ A02BC05

  Состав

  Одна капсула содержит активное вещество - эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно), вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана ди-оксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80, состав оболочки капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

  Показания

  - гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лече- ние гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни - для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori) - пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, отно- сящихся к группе риска) - длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы - лечение синдрома Золлингера –Эллисона

  Передозировка

  Симтомы: общая слабость усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение. Диализ малоэффекти-вен. Специфические антидоты неизвестны.

  Форма выпуска и описание

  По 5, 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PE + DES или OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок (по 5 капсул), по 1, 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или по 3 и 6 контурных ячейковых упаковок (по 10 капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, таких как значи-тельная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, по-скольку лечение препаратом Эманера® может привести к сглаживанию симпто-матики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат Эманера® в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении эзомепразола в режиме терапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличе-ние количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибито-ры протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами про-тонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter. При назначении препарата Эманера® для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин - мощный ингибитор CYP3A4, следовательно, должны рассматриваться все противопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения у пациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд). Эманера® содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат. Беременность и лактация Клинические данные по воздействию эзомепразола при беременности недостаточны. В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Исследования у кормящих женщин не проводились. Поэтому Эманеру не следует назначать в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эманера® не влияет на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами.

  Рекомендации по применению

  Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пелле-ты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использо-вать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы. Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена. Взрослым и подросткам с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки. Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование паци-ента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов дости-гается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется. Взрослым Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режи-мом терапии антибиотиками Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori-ассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней. Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с прие-мом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки. Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы. Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эма-нера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояния большин-ства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки. Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Не употребляйте в пищу осушитель капсулы, который содержится в таре!

  Противопоказания

  Часто (?1/100, <1/10) -головная боль -боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота запор, диарея Нечасто (?1/1,000, <1/100) -периферические отеки -бессонница -головокружение, парестезия, нарушение сна (сонливость) -вертиго -сухость во рту - повышение активности ферментов печени - дерматит, зуд, сыпь, крапивница Редко (?1/10,000, <1/1000) - лейкопения, тромбоцитопения - реакции гиперчувствительности (лихорадка, отек Квинке и анафилакти- ческие реакции/ шок) - гипонатриемия -беспокойство, спутанность сознания, депрессия, недомогание - нарушение вкуса - расплывчатое зрение - бронхоспазм - стоматит, желудочно-кишечный кандидоз - гепатит с желтухой или без - алопеция, фотосенсибилизация - артралгия, миалгия - недомогание, повышенное потоотделение Очень редко (<1/10 000) - агранулоцитоз, панцитопения - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже сущес- твующими тяжелыми заболеваниями печени - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - мышечная слабость - интерстициальный нефрит - гинекомастия - гипомагнезиемия - галлюцинации, агрессивное поведение (преимущественно, у ослабленных пациентов)

  Фармакология

  Фармакокинетика Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перо-рально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Метаболизм и выведение Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона - основного метаболита в плазме крови. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокине-тики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсив-ным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при по-вторном введении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболи-том. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в же-лудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть - с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особая категория пациентов Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов мета-болизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола суще-ственно не изменяется. После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кри-вой «концентрация - время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола. При нарушениях функций органов У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается. Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества. У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола. Фармакодинамика Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в же-лудке путём специфического нацеленного механизма действия. Препарат пред-ставляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической актив-ностью. Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в ак-тивную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект разви-вается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии. После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзо-мепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%. Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки кон-центрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Ле-чение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соот-ветствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного зажив-ления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличе-ние количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме. Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а также профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

  Взаимодействия

  Воздействия эзомепразола на фармакокинетику других препаратов Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может приве-сти к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же, как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола. Одновременное применение эзомепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75% снижается AUC (площадь кривой "концентра-ция - время"), Cmax и Cmin (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзомепразол, как и другие ИПП (ингибиторы "протонной помпы"), не следует принимать вместе с атазанави-ром. Препараты, метаболизируемые CYP2C19 Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной фермент эзомепразола, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме "терапии по требованию". Совместный прием 30 мг эзомепразола на 45% снижает клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам субстрат); совместный приём 40 мг эзомепразола на 13% повышает остаточные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией, в связи с чем рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Эзомепразол (40 мг в сутки) повышает максимальную концентрацию и площадь кривой "концентрация - время" вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно. Одновременное применение у пациентов 40 мг эзомепразола с варфарином в единичных случаях может привести к клинически значимому увеличению МНС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется контролировать состояние пациента в начале и в конце сопутствующей терапии эзомепразолом с варфарином или другими производными кумарина. Совместный прием 40 мг эзомепразола на 32% повышал величину площади под кривой "концентрация в плазме – время" (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t1/2), но не изменял пиковые концентрации цизаприда в плазме. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при применении монотерапии цизапридом, при комбинации с эзомепразолом, не увеличивалось. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина. Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с ингибитором CYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двукратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP3A4 может привести к двукратному увеличению концентрации эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19 вориконазола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако, коррекцию дозы эзомепразола следует проводить у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

  Побочные действия

  Часто (≥1/100, <1/10) головная боль боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота запор, диарея Нечасто (≥1/1,000, <1/100) периферические отеки бессонница головокружение, парестезия, нарушение сна (сонливость) вертиго сухость во рту повышение активности ферментов печени дерматит, зуд, сыпь, крапивница расплывчатое зрение Редко (≥1/10,000, <1/1000) лейкопения, тромбоцитопения реакции гиперчувствительности (лихорадка, отек Квинке и анафилакти- ческие реакции/ шок) гипонатриемия беспокойство, спутанность сознания, депрессия, недомогание нарушение вкуса бронхоспазм стоматит, желудочно-кишечный кандидоз гепатит с желтухой или без алопеция, фотосенсибилизация артралгия, миалгия, перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника недомогание, повышенное потоотделение Очень редко (<1/10 000) агранулоцитоз, панцитопения печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими тяжелыми заболеваниями печени мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз мышечная слабость интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов была зарегистрирована почечная недостаточность гинекомастия гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии галлюцинации (преимущественно, у ослабленных пациентов), агрессивное поведение микроскопический колит частота неизвестна подострая кожная красная волчанка (ПККВ) Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.

  Условия хранения

  Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!