Эсзол 100мг 10 шт.

Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с логотипом «ITR 100» на одной стороне.

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Код АТС J02А С02

Одна таблетка содержит активное вещество - итраконазол 100 мг, вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, вода очищенная, метиленхлорид, 2 – пропанол состав оболочки: Opadry II розовый ( )

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: - вульвовагинальный кандидоз - дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания - дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит - оральный кандидоз - онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами - системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит) - гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы или тропические микозы - иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами

Сообщений о случаях передозировки нет. Если возникла случайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры. На протяжении первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправданно, можно назначить активированный уголь. Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме-щают в картонную коробку.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом. Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотности желудка абсорбция препарата в кишечнике ухудшается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере, двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-гистаминоблокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® с напитками типа кола. Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® в таблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями. У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива, необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач. Женщинам репродуктивного возраста, которые принимают таблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения. Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® оказывает отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности. Лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы хронической сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить. Следует быть осторожным при одновременном применении препарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов. Нарушение функции печени. При применении препарата Эсзол® очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечились по систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые принимают Эсзол®. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или тем, у которых были случаи печеночной токсичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов. Биодоступность препарата при пероральном применении у пациентов с циррозом печени незначительно уменьшается, поэтому может понадобиться коррекция дозы. Нарушение функции почек. Биодоступность препарата Эсзол® при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы. Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с применением таблеток Эсзол®. Пациенты пожилого возраста. Поскольку клинических данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста недостаточно, то назначать препарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск. Профилактика у пациентов с нейтропенией. В клинических исследованиях наиболее частым побочным эффектом препарата была диарея. Такое расстройство пищеварительного тракта может привести к снижению абсорбции и может изменить микробиологическую флору, потенциально содействуя грибковой колонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях. Перекрестная чувствительность. Информации о наличии перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми препаратами нет. Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда. Потеря слуха. При применении итраконазола наблюдалась временная или стойкая потеря слуха у пациентов. В некоторых случаях потеря слуха происходила при одновременном применении с хинидином, который противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливается после отмены препарата, однако, у некоторых пациентов потеря слуха была необратимой. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. При необходимости лечения препаратом Эсзол® в период лактации необходимо прекратить кормление грудью. Применение в педиатрической практике Поскольку клинических данных относительно применения таблеток Эсзол® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами На протяжении применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи. Таблетки следует глотать целиком. Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня. Дерматологические/офтальмологические заболевания: – отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней; – дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки на протяжении 30 дней. Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобиться двойная доза. Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня. Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами: Локализация онихомикозов НЕДЕЛИ 1 2 – 3 – 4 5 6 – 7 – 8 9 Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него По 200 мг 2 раза в сутки Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сутки Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сутки Поражение ногтевих пластинок только на руках По 200 мг 2 раза в сутки Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сутки - - Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сутки) на протяжении 3 месяцев. Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Системные микозы: Показания к применению Дозирование Средняя продолжительность лечения Примечания Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 месяцев Увеличение дозы до 200мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминирован-ного заболевания Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 недель до 7 месяцев Криптококкоз (без признаков менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки от 2 месяцев до 1 года Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения») Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 8 месяцев Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца Паракокцидиоидоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 месяцев

- дисгезия, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, рвота, диарея, запор - головокружение, головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия - зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения - сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции - гипертриглицеридемия, гипокалиемия - нарушения зрения, включая диплопию, ощущение «пелены» перед глазами - ринит, синусит, шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха - тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение активности печеночных ферментов - миалгия, артралгия - поллакиурия, недержание мочи - нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция - отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких

Фармакокинетика Пик плазменной концентрации итраконазола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа. Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге. Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведение активного вещества с калом варьирует от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%. Фармакодинамика Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активное относительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения.

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия. Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность. Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости необходимо уменьшать): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид. Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином не выявлено. Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Краткое описание профиля безопасности. Наиболее часто возникающими побочными действиями (НПР) от применения итраконазола выявленными в результате клинических испытаний и/или спонтанно полученных сообщений были головная боль, боли в животе и тошнота. Наиболее тяжелыми НПР были серьезные аллергические реакции, сердечная недостаточность/ застойная сердечная недостаточность/отек легких, панкреатит, серьезная гепатотоксичность (в том числе отдельные случаи со смертельным исходом от острой печеночной недостаточности), и серьезные кожные реакции. Смотрите подраздел сведенного в таблицу списка наблюдаемых НПР по частоте и другим параметрам. Смотрите «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании» для получения дополнительной информации о других серьезных эффектах. Список побочных реакций в табличной форме: Сообщения о НПР в приведенной ниже таблице, были получены из открытых клинических исследований и двойных слепых клинических испытаний при лечении дерматомикозов или онихомикозов, и из спонтанных сообщений. В таблице ниже представлены НПР в зависимости от cистемно-органного класса. В каждом системно-органном классе представлены побочные реакции в зависимости от частоты их возникновения, используя следующие обозначения: Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100 до <1/10); Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); Редко (≥ 1/10000 до <1/1000); Очень редко (<1/10000). Неблагоприятные реакции на лекарственный препарат Инфекции и инвазии Нечасто Синусит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто Гиперчувствительность * Редко Анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко Гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипертриглисеридемия Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль, головокружение, парестезии Редко Парестезия, гипестезия, дисгевзия, тремор, периферическая нейропатия * Нарушения со стороны органов зрения Редко Визуальные нарушения (включая диплопию и нечеткость зрения) Нарушения со стороны органов слуха Редко Преходящая или постоянная потеря слуха *, звон в ушах Нарушения со стороны сердечнососудистой системы Редко Хроническая сердечная недостаточность* Нарушения со стороны дыхательной системы Редко Одышка Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Боль в животе, тошнота Нечасто Диарея, рвота, запор, диспепсия, метеоризм Редко Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчного пузыря Нечасто Нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение содержания АСТ и АЛТ Редко Тяжелая гепатотоксичность (включая некоторые случаи острой печёночной недостаточности с летальным исходом)*, Нарушения со стороны кожи Нечасто Крапивница, сыпь, зуд Редко Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, фоточувствительность Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко Поллакиурия, недержание мочи Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нечасто Нарушение менструального цикла Редко Эректильная дисфункция Общие нарушения и изменения в месте введения Редко Отек, повышение температуры Лабораторные показания Редко Увеличение креатинфосфокиназы крови * См раздел 4.4 Дети и подростки На основе объединения данных по безопасности из клинических испытаний, часто сообщаемыми побочными реакциями на лекарственный препарат (НПР) у пациентов педиатрической группы были головная боль (3,0%), рвота (3,0%), боль в животе (2,4%), диарея (2,4%), аномальное функционирование печени (1,2%), гипотензия (1,2%), тошнота (1.2%), и крапивница (1,2%). В общем, характер НПР у пациентов педиатрической группы аналогична той, которая наблюдается у взрослых пациентов, но заболеваемость выше у педиатрических пациентов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС Хранить в недоступном для детей месте!