Леркамен 10мг 60 шт.

Инструкция

• Описание

  Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны

  Фармакотерапевтическая группа

  Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Код АТС C08CA13

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – лерканидипина гидрохлорид 10 мг (что соответствует 9,4 мг лерканидипина), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, повидон К30, магния стеарат оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана двуокись (Е 171), макрогол 6000, железоокисный пигмент (Е 172).

  Показания

  - эссенциальная гипертензия.

  Передозировка

  Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с заметной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Лечение: В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и потери сознания можно оказать помощь внутривенным введением атропина. Необходимым является наблюдение кардиоваскулярного статуса таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг По 7 или 14 таблеток, покрытых оболочкой в ячеистый блистер. Картонная коробочка содержит 1 блистер по 7 таблеток, либо 1 или 2 блистера по 14 таблеток, вместе с инструкцией по применению.

  Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при назначении Леркамена® 10 пациентам пожилого возраста. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется. У пациентов с дисфункцией почек или печени к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени, в этих случаях требуется коррекция дозы. Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или почек (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин). Особую осторожность следует проявлять при назначении Леркамена® 10 пациентам с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор), дисфункцией левого желудочка сердца и ишемической болезнью сердца. В одной таблетке содержится 30 мг лактозы, поэтому данный препарат не должен назначаться пациентам, страдающим дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы. Беременность и лактация Не следует назначать во время беременности или женщинам детородного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно ожидать его распределение в грудном молоке. Поэтому его не следует назначать кормящим матерям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Клинический опыт в отношении лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять транспортными средствами или обслуживать машины является маловероятным. Однако следует проявлять осторожность, потому что могут наступать головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, за 15 минут до еды; суточная доза может быть увеличена до 20 мг. Дозу следует увеличивать постепенно, поскольку для достижения максимального гипотензивного эффекта может потребоваться около 2 недель. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

  Противопоказания

  - (менее 1% ) головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение, гиперемия лица - редко – сыпь, миалгия, сонливость, тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота, полиурия, астения, усталость - возникновение предсердных болей или стенокардии - очень редко - гиперплазия десен, обратимые увеличения в сыворотке крови уровня трансаминаз печени, гипотония, увеличение частоты мочеиспускания, боли в груди, увеличение частоты, продолжительности или тяжести приступов стенокардии у пациентов, уже страдающих стенокардией.

  Фармакология

  Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, максимальные концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,5-3 часа. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого пациентами после приема пищи, составляет приблизительно 10%. Она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат принимается натощак. Биодоступность после применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если препарат принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать за 15 минут до еды. Биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозировки. Более 98% лерканидипина связывается с протеинами плазмы крови. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной. Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом цитохром-Р450 3A4 (CYP 3A4). Большинство образующихся метаболитов неактивны. Примерно половина принятой дозы препарата выводится кишечником, и около 50% - почками. Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации. Лерканидипин кумулирует и распределяется в липидном бислое клеточных мембран. В результате препарат имеет короткий период плазменного полувыведения (8-10 часов), а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства более высокие (приблизительно на 70%). У пациентов с нарушениями функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается. Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием и не оказывает отрицательного инотропного действия благодаря его высокой васкулярной селективности. Острая гипотензия с рефлекторной тахикардией наблюдается редко в связи с постепенным началом действия. Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень сахара и липидов в сыворотке крови.

  Взаимодействия

  Возможно назначение Леркамена® 10 в дополнение к терапии блокаторами бета-адренорецепторов (атенолол), диуретиками (гидрохлортиазид) или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл). Следует избегать одновременного назначения Леркамена® 10 с ингибиторами CYP 3A4 (как, например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин), так как последние могут усиливать действие Леркамена® 10. Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. Не следует применять одновременно циклоспорин и лерканидипин. Совместный прием Леркамена® 10 с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови и увеличение значения площади под кривой (AUС) для циклоспорина на 21%. Мидазолам может увеличивать всасывание Леркамена® 10 (приблизительно на 40%), при этом скорость всасывания лерканидипина снижается (время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) замедлялось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Следует проявлять осторожность при назначении Леркамена® 10 совместно с терфенадином, астемизолом, с антиаритмическими лекарствами класса III, такими, как амиодарон, квинидин. Метопролол, являясь ?-блокатором, снижает биодоступность Леркамена® 10 на 50%. Следовательно, при одновременном назначении Леркамена® 10 с ?-адренорецептор-блокирующими средствами, может потребоваться корректировка дозы. Совместное назначение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентраций лерканидипина в плазме крови, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку могут увеличиться биодоступность и гипотензивное действие лерканидипина. Пациентов, которых одновременно лечат дигоксином, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на признаки интоксикации дигоксином. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенциировать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств. Сок грейпфрута может усиливать гипотензивное действие Леркамена® 10, поэтому употреблять его одновременно с Леркаменом® 10 не следует.

  Побочные действия

  Приблизительно у 1,8 % пациентов, получавших лечение, наблюдались побочные действия. В нижеприведенной таблице показана частота возникновения нежелательных лекарственных реакций, как минимум, вероятно обусловленных применением данного препарата; они разбиты на группы в соответствии с классификацией органов и систем органов MeDRA (Медицинский словарь терминологии регулятивной деятельности) и частотой наступления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), иногда (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (по имеющимся данным невозможна оценке не поддается). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Как видно из таблицы, наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями во время проведения контролируемых клинических исследований были следующие: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение и прилив крови к лицу, которые встречались у менее чем 1% пациентов. Органы и системы органов согласно словарю MedDRA Иногда (≥ 1/1000 - < 1/100) Редко (≥ 1/10 000 -< 1/1 000) Очень редко (< 1/10000) Нарушения со стороны иммунной системы гиперчувствитель-ность Нарушения со стороны нервной системы головокружение, головная боль сонливость обморок Сердечная патология тахикардия, сердцебиение стенокардия Нарушения со стороны сосудистой системы прилив крови к лицу Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе, диарея, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, рвота Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани сыпь Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей полиурия Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата периферические отеки астения, усталость На основании спонтанных сообщений в постмаркетинговый период зафиксированы следующие очень редкие побочные действия (< 1/10 000): гипертрофия десен, обратимое повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз, артериальная гипотензия, учащенное мочеиспускание и боль в грудной клетке. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. Очень редко пациенты, уже страдающие стенокардией, могут испытывать нарастание частоты, продолжительности или тяжести этих приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Лерканидипин, по всей вероятности, не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови и липидов в сыворотке. Сообщения о возможных нежелательных реакциях Сообщение о возможных побочных действиях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» в отношении данного лекарственного средства. От работников здравоохранения требуется сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через национальную систему оповещения.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше +25оС! Хранить в недоступном для детей месте!