Урсолив капсулы 250 мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые желатиновые капсулы № 00 с белым корпусом и розовой крышкой. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТС A05AA02

  Состав

  Одна капсула содержит активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг; вспомогательные вещества- лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк; состав оболочки капсулы - желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (Е122).

  Показания

  - первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия) - растворение мелких и средних холестериновых камней при функциони-рующем желчном пузыре - билиарный рефлюкс-гастрит

  Передозировка

  Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

  Форма выпуска и описание

  Капсулы 250 мг По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или из мягкой фольги алюминиевой и жесткой фольги алюминиевой. По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена. При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

  Рекомендации по применению

  Внутрь. Растворение холестериновых желчных камней Капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует: 2 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 60 кг; 3 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 80 кг; 4 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 100 кг; 5 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела свыше 100 кг; Длительность лечения 6 - 12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется следующий режим применения: Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером 34-50 кг 2 капсулы 1 - 1 51-65 кг 3 капсулы 1 1 1 66-85 кг 4 капсулы 1 1 2 86-110 кг 5 капсул 1 2 2 Свыше 110 кг 6 капсул 2 2 2 Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита По 1 капсуле 1 раз в день перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

  Противопоказания

  Возможны - тошнота, рвота, боль в эпигастрaльной области и правом nодреберье, запор, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз - при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата Редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней; Прочие - головная боль, недомогание, миалгии, головокружение - аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек) - обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

  Фармакология

  Фармакокинетика УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – около 2 часов. Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизирует в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового коньюганта. Фармакодинамика Урсолив - оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.

  Взаимодействия

  При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни. При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!