Мирапекс ПВ 0,375мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р1 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 0,375 мг). Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р2 на одной стороне и символом компании BI - на другой стороне (для дозировки 0.75 мг). Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р3 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 1,5 мг). Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р4 на одной стороне и символом компании BI - на другой стороне (для дозировки 3,0 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Антипаркинсонические препараты. Допаминовых рецепторов стимуляторы. Код ATХ N04BC05

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,375 мг или 0,75 мг или 1,5 мг или 3,0 мг (эквивалентно 0,26 мг или 0,52 мг или 1,05 мг или 2,1 мг прамипексола), вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

  Показания

  лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой)

  Передозировка

  Симптомы: предполагаемыми нежелательными явлениями должны быть явления, связаные с фармакодинамическими характеристиками допаминового агониста, такие как: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и гипотензия. Лечение: установленного антидота нет. В случае появления признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Лечение передозировки наряду с промыванием желудка, внутривенным введением жидкостей и контролем электрокардиограммы может потребовать проведение обычных поддерживающих мероприятий. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  При назначении препарата Мирапекс ПВ пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза в соответствии с разделом «Способ применения и дозы». Галлюцинации и спутанность сознания являются известными побочными эффектами при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. Галлюцинации наблюдались более часто при лечении препаратом Мирапекс ПВ в комбинации с леводопой у пациентов с болезнью Паркинсона в развернутой стадии заболевания, чем при монотерапии у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных). Пациенты и лица, ухаживающие за больными, должны быть информированы о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами сообщалось о случаях аномального поведения (отражающего симптомы расстройств контроля импульсов и компульсивного поведения), например, компульсивное переедание, навязчивое желание совершать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях следует рассмотреть снижение дозы/ постепенное прекращение лечения. Необходимо проявлять осторожность в случае тяжёлой сердечно-сосудистой патологии. Рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности в начале лечения, ввиду общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией. Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (в 2-6 раз чаще, чем у остальных людей) развития меланомы. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона или он связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, назначаемых при болезни Паркинсона, неизвестно. Вследствие вышеуказанных причин пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть осведомлены о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к развитию меланомы. Болезнь Паркинсона: сообщалось, что при резком прекращении допаминергической терапии наблюдались симптомы, позволяющие предположить злокачественный нейролептический синдром. Фертильность, беременность и период лактации Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Выделение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут негативно повлиять на способность к вождению автомобиля. Пациенты должны быть готовы к возможным седативным эффектам, связанным с препаратом Мирапекс ПВ, включая сонливость и внезапное засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьёзными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ПВ, чтобы оценить оказывает ли он или нет отрицательное воздействие на их умственную и/или двигательную активность. Пациенты должны быть информированы о том, что в случае появления у них повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, приеме еды и т.д.) в любой момент в ходе лечения, они должны отказаться от управления автомобилем или от участия в потенциально опасных видах деятельности и обратится к врачу.

  Рекомендации по применению

  Таблетки с пролонгированным высвобождением следует принимать один раз в день, примерно в одно и то же время ежедневно, внутрь, целиком, не разжевывая или не разламывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Если прием Мирапекса ПВ в обычное время был пропущен, то следует принять эту дозу в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов – эту дозу не принимают, принимают только следующую дозу в положенное время. Начальная терапия Начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают постепенно каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу необходимо подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта. Схема повышения дозы препарата Мирапекс ПВ неделя таблетки с пролонгированным высвобождением (мг) полная суточная доза (мг) 1 0,375 0,375 2 0,75 0,75 3 1,50 1,50 При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки. Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс 0,25 и 1,0 мг, можно перевести на таблетки с пролонгированным высвобождением Мирапекс ПВ за ночь, принимать препарат следует в той же суточной дозе. Поддерживающая терапия Индивидуальная доза должна быть в пределах 0,375 мг максимум до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический положительный эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы. Прекращение лечения Принимаемые дозы таблеток с пролонгированным высвобождением Мирапекс ПВ следует постепенно снижать на 0,75 мг в день до тех пор, пока суточная доза не будет 0,75 мг. После чего доза должна быть уменьшена на 0,375 мг в день. Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой При одновременной терапии с леводопой, по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом, рекомендуется снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции. Дозы для пациентов с почечной недостаточностью Выведение Мирапекса ПВ из организма зависит от почечной функции. Для начальной терапии пациентам с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижения суточной дозы или частоты приема препарата не требуется. При клиренсе креатинина в диапазоне 30 - 50 мл/мин лечение следует начать с дозы 0,375 мг препарата Мирапекс ПВ через день. Необходимо соблюдать осторожность и внимательно наблюдать за терапевтической эффективностью и переносимостью препарата через неделю его приема пациентами, прежде чем увеличивать дозу до суточной дозировки. Если необходимо дальнейшее повышение дозы, суточную дозу следует увеличивать на 0,375 мг прамипексола с интервалом в неделю, до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день. Данные по лечению пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин Мирапексом ПВ отсутствуют. Следует рассмотреть целесообразность перехода на препарат Мирапекс таблетки 0,25 и 1,0 мг. Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше. Дозы для пациентов с печёночной недостаточностью Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печёночной недостаточностью.

  Противопоказания

  тошнота, рвота, запор, икота, нарушение аппетита (повышение или понижение), изменение массы тела (снижение веса, увеличение веса) галлюцинации, спутанность и нарушение сознания, головокружение, бред, амнезия, паранойя, беспокойство, утомляемость, головная боль, слабость, дискинезия, гиперкинезия, гиперфагия, сонливость, бессонница, обморок, внезапное засыпание, диспноэ, пневмония, одышка артериальная гипотензия периферические отёки сердечная недостаточность изменение либидо (уменьшение или увеличение), гиперсексуальность, неадекватное поведение (отражающее симптомы расстройств контроля импульсов и компульсивное поведение), компульсивное переедание, навязчивое желание совершать покупки, яркие сновидения, тяга к азартным играм нарушения зрения (диплопия, снижение остроты зрения, размытость зрения) неадекватная секреция антидиуретического гормона зуд, сыпь и другие проявления гиперчувствительности Случаи гипотензии наблюдались у отдельных пациентов в начале лечения при приеме повышенных доз препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. Некоторые из пациентов не сообщали о таких предупредительных сигналах, как сонливость, которая часто наблюдалась у пациентов, принимавших прамипексол в дозах выше 1,5 мг/день, что согласно современным знаниям о физиологии сна, приводит к внезапному засыпанию. Определенной взаимосвязи с продолжительностью лечения установлено не было. Некоторые из пациентов принимали другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев данное действие прекращалось после снижения дозы или прекращения лечения. В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (особенно в высоких дозах), которая прекращалась после отмены препарата. В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта сообщалось о случаях сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. В фармакоэпидемиологических исследованиях применение прамипексола было связано с повышенным риском сердечной недостаточности. Причинно-следственная связь между прамипексолом и сердечной недостаточностью не обнаружена.

  Фармакология

  Фармакокинетика Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90% и максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 6 часов. Обычно прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема очень жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20 %, максимальной концентрации и замедление, приблизительно на 2 часа, времени достижения максимальной концентрации, что не является клинически существенным. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, независимо от лекарственной формы. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20 %) и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительно степени. Около 90 % дозы выводится через почки (80 % в неизменном виде) и менее 2 % обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин и почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (t?) колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей. Фармакодинамика Мирапекс ПВ - агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами D2 и обладает выраженным сродством к D3 рецепторам, а также полной внутренней активностью. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Мирапекс ПВ ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). In vitro исследования показали, что Мирапекс ПВ защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. При длительном применении (более 3-х лет) признаков снижения эффективности не установлено. Доказана эффективность таблеток с пролонгированным высвобождением Мирапекс ПВ при переводе за ночь с таблеток Мирапекс и при приеме в той же суточной дозе.

  Взаимодействия

  Мирапекс ПВ связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20 %) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение путем биотрансформации, маловероятны. Препараты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) лекарств через почечные канальцы, таких как циметидин или элиминирующиеся путем активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с препаратом Мирапекс ПВ, результатом чего является снижение клиренса одного или обоих лекарств. При одновременном лечении лекарствами такого типа (включая амантадин) необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или появление галлюцинаций. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Общая степень всасывания или выведения леводопы не изменяется под действием прамипексола. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Поскольку антихолинергические лекарственные средства выводятся в основном за счёт метаболизма в печени, фармакологическое взаимодействия между лекарственными препаратами маловероятно. С амантадином взаимодействие возможно посредством одной и той же системы выведения через почки. При увеличении дозы препарата Мирапекс ПВ рекомендуется снижение дозы леводопы, в то время как дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать постоянной. Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам должно быть рекомендовано проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс ПВ и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих уровни прамипексола в плазме (например, циметидина).

  Побочные действия

  Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно – не может быть определено из доступных данных. Система/класс органов Очень часто Часто Нечасто Редко Инфекции и инвазии пневмония Эндокринные расстройства нарушение секреции антидиуретического гормона1 Психические нарушения неадекватное поведение (симптомы расстройства контроля импульсов и компульсивное поведение) спутанность и нарушение сознания галлюцинации яркие и аномальные сновидения бессонница компульсивное переедание навязчивое желание совершать покупки тяга к азартным играм делюзии гиперфагия нарушение либидо (снижение или повышение) гиперсексуальность паранойя беспокойство бред мания Нарушения со стороны нервной системы головокружение дискинезия сонливость головная боль амнезия гиперкинезия внезапное засыпание обморок Нарушения со стороны органов зрения нарушения зрения (диплопия, снижение остроты зрения, размытость зрения) Сердечные нарушения сердечная недостаточность1 Сосудистые нарушения артериальная гипотензия Нарушения со стороны органов дыхания диспноэ икота Желудочно-кишечные расстройства тошнота рвота запор Нарушения со стороны кожных покровов зуд сыпь другие проявления гиперчувствительности Общие нарушения и показатели утомляемость периферические отёки снижение веса понижение аппетита увеличение веса 1Побочные действия наблюдались в пост-маркетинговом наблюдении. Сонливость Прием прамипексола часто связан с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания. Расстройства либидо Препарат Мирапекс ПВ может вызывать нарушение либидо (снижение или повышение). Расстройства импульсного контроля Тяга к азартным играм (в литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола, особенно в высоких дозах, которая прекращалась после отмены препарата), повышение либидо, гиперсексуальность, навязчивое желание совершать покупки, компульсивное переедание могут возникнуть у пациентов, получающих агонисты дофамина, включая прамипексол. Сердечно-сосудистая недостаточность В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта сообщалось о случаях сердечно-сосудистой недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!