Пульмикорт суспензия 0.25 мг/мл, 2 мл 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

  Фармакотерапевтическая группа

  Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид

  Код АТХ R03ВА02

  Состав

  В 1 мл суспензии содержится:

  активное вещество:

  • будесонид

  вспомогательные вещества:

  • натрия хлорид
  • натрия цитрат
  • динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная) (динатриевая соль ЭДТА))
  • полисорбат 80
  • лимонная кислота (безводная)
  • вода очищенная

  Показания

  Бронхиальная астма, требующая терапии ГКС, для:

  • поддерживающей терапии
  • лечения обострений, когда оправдано применение будесонида в виде суспензии для ингаляций

  Хроническая обструктивная болезнь легких для:

  • поддерживающей терапии
  • лечения обострений, когда оправдано применение будесонида в виде суспензии для ингаляций в качестве альтернативы системным ГКС

  Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

  Передозировка

  При острой передозировке клинических проявлений не возникает.

  При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

  Форма выпуска и описание

  По 2 мл препарата в ампулы из полиэтилена низкой плотности с выдавленной линией для вскрытия.

  По 5 ампул соединены путем термосваривания в один комплект, который упакован в конверт из многослойной фольги.

  Особые указания

  Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов астмы, когда требуется применение ингаляционных бронходилататоров короткого действия.

  В случае обострения можно увеличить дозу препарата Пульмикорт или назначить краткосрочную дополнительную терапию.

  Как и при другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после применения препарата Пульмикорт. В таком случае следует немедленно прекратить терапию ингаляционным будесонидом, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

  Грибковые инфекции полости рта могут возникать на фоне применения ингаляционных ГКС. В случае развития такой инфекции может потребоваться применение соответствующих противогрибковых средств, а у некоторых пациентов - отмена ингаляционных ГКС. Для снижения риска развития грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

  Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.

  Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием препарата Пульмикорт. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

  Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (препарат Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.

  При переходе с пероральных ГКС на препарат Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

  Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.

  Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, психологические симптомы и нарушения поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию и агрессию, особенно у детей. Доза ГКС для ингаляций должна быть наименьшей, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания.

  Нарушение функции печени может влиять на выведение глюкокортикоидов, вызывая снижение скорости выведения и увеличение системной экспозиции. Пациентов следует предупредить о возможных системных нежелательных реакциях.

  Клинические исследования и мета-анализы показали, что применение ингаляционных ГКС при поддерживающей терапии ХОБЛ может привести к повышению риска пневмонии. Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения заболевания часто совпадают.

  Нарушение зрения может возникать при системном и местном применении ГКС. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть необходимость направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная ретинопатия (ЦСР), отмечавшиеся после системного и местного применения ГКС.

  Использование в педиатрии

  У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. В случае задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционного ГКС, если возможно, до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Необходимо тщательно оценивать соотношение пользы терапии глюкокортикоидами и возможного риска замедления роста. Кроме того, пациента рекомендуется направить к детскому пульмонологу.

  Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто. Системные эффекты могут проявиться при применении любых ингаляционных ГКС, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного периода времени. Вероятность развития таких симптомов значительно меньше при терапии глюкокортикоидами для ингаляции, чем при применении пероральных ГКС.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Пульмикорт не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

  Рекомендации по применению

  Бронхиальная астма

  Дозу препарата подбирают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

  Рекомендуемая начальная доза

  Дети в возрасте от 6 месяцев и старше: 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.

  Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг/сут.

  Доза при поддерживающем лечении

  Дети в возрасте от 6 месяцев и старше: 0.25-2 мг/сут.

  Взрослые/пожилые пациенты: 0.5-4 мг/сут.

  В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

  В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы препарата Пульмикорт вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

  Наступление эффекта при поддерживающем лечении

  Улучшение контроля над бронхиальной астмой на фоне поддерживающей терапии препаратом Пульмикорт может наступать в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут за 2-4 недели.

  Пациенты, получающие пероральные ГКС

  Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Пульмикорт на фоне терапии пероральными ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.

  ХОБЛ

  Поддерживающая терапия ХОБЛ

  Дозу препарата подбирают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

  Рекомендуемая начальная доза

  Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг/сут.

  Доза при поддерживающем лечении

  Взрослые/пожилые пациенты: 0.5-4 мг/сут.

  Обострения ХОБЛ

  Взрослые/пожилые пациенты: суточная доза составляет 4-8 мг. Дозу следует разделить на 2-4 приема. Лечение следует продолжать до достижения клинического улучшения, но не более 10 дней.

  Наступление эффекта

  После ингаляции препарата Пульмикорт для лечения обострений ХОБЛ период времени до улучшения симптомов сопоставим с таковым при применении системных кортикостероидов.

  Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)

  Дети в возрасте от 6 месяцев и старше: 2 мг/сут.

  Дозу препарата можно принять за один раз (единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.

  Нарушение функции печени или почек

  Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени или почек. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения экспозиции препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

  Определение дозы препарата

  Доза (мг) Объем препарата 0.25 мг/мл 0.5 мг/мл 0.25 1 мл* - 0.5 2 мл - 0.75 3 мл - 1 4 мл 2 мл 1.5 - 3 мл 2 - 4 мл 4 - 8 мл

  *следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

  Поскольку препарат Пульмикорт, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

  Применение препарата Пульмикорт с помощью небулайзера

  Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

  Важно проинформировать пациента:

  • внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата
  • для применения препарата суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры
  • суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин
  • после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки
  • для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой
  • рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя

  В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

  Как использовать Пульмикорт с помощью небулайзера:

  • перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением
  • следует держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая "крыло"
  • аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера

  Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

  Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

  Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте.

  Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

  Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера следует осторожно встряхнуть вращательным движением.

  Примечание

  После каждой ингаляции следует полоскать рот водой.

  Если пациент пользуется маской, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции следует вымыть лицо.

  Очистка

  Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.

  Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент, или в соответствии с инструкциями производителя.

  Следует хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

  Противопоказания

  • детский возраст до 6 мес
  • повышенная чувствительность к будесониду

  С осторожностью: туберкулез легких (активная или неактивная форма), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, цирроз печени, беременность, период грудного вскармливания.

  Фармакология

  Всасывание

  После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата Пульмикорт через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.

  Распределение и метаболизм

  Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида - примерно 3 л/кг.

  Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.

  Выведение

  Метаболиты выводятся с мочой в неизмененном виде или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Фармакокинетика будесонида у пациентов с нарушением функции почек не исследовалась.

  У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться экспозиция будесонида.

  Взаимодействия

  Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

  При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

  Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

  Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

  Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность будесонида (за счет индукции ферментов микросомального окисления).

  Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

  Побочные действия

  Со стороны дыхательной системы: 

  • часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту, пневмония (у пациентов с ХОБЛ)
  • редко - бронхоспазм

  Со стороны иммунной системы: 

  • редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию

  Со стороны нервной системы: 

  • редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения

  Со стороны органа зрения: 

  • очень редко - катаракта, глаукома (системное действие)

  Со стороны пищеварительной системы: 

  • редко - тошнота

  Со стороны кожи и подкожных тканей: 

  • редко - появление синяков на коже

  Лабораторные показатели: 

  • очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие)

  Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

  В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии ГКС, а также индивидуальной чувствительности.

  Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.