Артоксан с растворителем лиофилизат 20 мг 3 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Костно мышечная система. Противовоспалительные/противоревматические препараты. Противовоспалительные/противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Теноксикам.

  Код АТX М01АС02

  Состав

  Один флакон содержат:

  активное вещество:

  • теноксикам

  вспомогательные вещества: 

  • маннитол
  • динатрия эдетат
  • кислота аскорбиновая
  • трометамин
  • натрия гидроксид
  • кислота хлороводородная

  Растворитель:

  • вода для инъекций

  Показания

  • облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите
  • краткосрочное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей

  Передозировка

  Симптомы: симптомы передозировки НПВС обычно включают в себя тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, в редких случаях – диарею, желудочно-кишечное кровотечение, шум в ушах, головную боль, помутнение зрения и головокружение.

  Лечение: симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  Количество лиофилизата, эквивалентное 20 мг теноксикама, в бесцветные прозрачные стеклянные флаконы, закрытые резиновыми пробками, укупоренные алюминиевым кольцом с цветной защелкивающейся крышкой.

  На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.

  По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.

  На каждую ампулу наклеивают самоклеющуюся этикетку или наносят маркировку быстро закрепляющейся краской для стеклянных изделий.

  3 флакона с лиофилизированным порошком и 3 ампулы с растворителем вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

  По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

  Особые указания

  Беременность

  Подавление синтеза простагландинов может негативным образом повлиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск не вынашивания беременности, а также возникновения пороков сердца и гастрошизиса, после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков сердца повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что данный риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов вызывало повышение пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, наблюдалось увеличение частоты возникновения различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. В первом и втором триместрах беременности применение теноксикама возможно только если польза для матери превышает риск для плода. При применении теноксикама женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместрах беременности следует принимать минимальную дозировку в течение максимально короткого возможного периода времени.

  В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод риску сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфункцией почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; подвергать мать и новорожденного в конце беременности риску возможного увеличения времени кровотечения, а также антиагрегационного эффекта, который может проявляться даже при низких дозах; подавлению сокращений матки, приводящему к запоздалым или затягивающимся родам.

  Следовательно, теноксикам противопоказан к применению в третьем триместре беременности.

  Лактация

  В исследованиях, которые до настоящего времени являются ограниченными, было установлено, что НПВС могут проникать в грудное молоко в очень низких концентрациях. По возможности следует избегать применения НПВС в период грудного вскармливания.

  Фертильность

  Применение теноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может нарушать фертильность, и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или подвергающихся исследованию причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Артоксан.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  В рекомендуемых терапевтических дозировках препарат не оказывает никакого или значимого влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза: 10 мг в сутки.

  При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.

  Пожилые пациенты

  Пожилые пациенты подвержены повышенному риску возникновения серьезных нежелательных реакций в связи с наличием сопутствующей патологии (нарушение функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы) и соответствующим приемом других лекарственных средств. При необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) следует принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого возможного периода времени. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с целью раннего выявления симптомов желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВС.

  Дети

  Препарат Артоксан не рекомендуется для применения у детей в связи с недостаточностью данных о его применении в данной группе пациентов.

  По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы, необходимо соблюдать осторожность в случаях значительного снижения концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или при высоких концентрациях билирубина.

  Данных о применении у пациентов с существующим нарушением функции печени недостаточно для выработки рекомендаций.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к теноксикаму или к любому из вспомогательных веществ
  • активные или имеющиеся в анамнезе рецидивирующие пептическая язва/кровотечение (два или более явных случаев доказанного изъязвления или кровотечения)
  • желудочно-кишечное кровотечение (мелена, кровавая рвота), перфорация, вызванная предыдущим применением НПВС, или тяжелый гастрит в анамнезе
  • тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность
  • период беременности и кормления грудью
  • повышенная чувствительность (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек или крапивницу) к салицилатам, ибупрофену, аспирину или другим НПВС
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  Всасывание

  Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 - 72 ч.

  Распределение

  Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

  Метаболизм

  Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

  Выведение

  1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

  Взаимодействия

  Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

  Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая аспирин), так как при этом может повышаться риск возникновении нежелательных реакций.

  Ацетилсалицилаты и салицилаты

  Салицилаты способны вытеснять теноксикам из мест связывания с белками, повышая клиренс и объем распределения препарата Артоксан. По этой причине следует избегать одновременного применения салицилатов, так как при этом повышается риск возникновения неблагоприятных реакций (в частности, желудочно-кишечных).

  Антациды и антагонисты рецепторов H2

  Антациды могут снижать скорость абсорбции препарата Артоксан, но не ее степень. Разница не является клинически значимой. Не наблюдалось взаимодействия с циметидином.

  Антикоагулянты

  Теноксикам в значительной степени связывается с альбумином сыворотки крови и, как и все НПВС, усиливает эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Рекомендуется тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов и пероральных гликемических средств, в особенности на начальных этапах лечения препаратом Артоксан. У здоровых субъектов не отмечалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и низкомолекулярными гепаринами.

  Сердечные гликозиды

  НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном применении с сердечными гликозидами.

  Циклоспорин

  Как и в случае с другими НПВС, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина по причине повышенного риска нефротоксичности.

  Хинолоновые антибиотики

  Результаты исследований на животных показывают, что НПВС способны повышать риск возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, возможен повышенный риск развития судорог.

  Литий

  НПВС снижали выведение лития. Возможно проявление токсичности лития. При совместном применении необходимо наблюдение пациента на предмет интоксикации литием и контроль уровней лития в крови. Рекомендовано потребление достаточного количества жидкости.

  Диуретики и антигипертензивные средства

  НПВС способны вызывать задержку натрия, калия и жидкости и препятствовать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к повышению риска нефротоксичности НПВС. При лечении пациентов с нарушением функции сердца или гипертензией, их состояние может ухудшаться.

  Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и фуросемидом. Как известно из информации о других НПВС, препарат Артоксан может ослаблять антигипертензивный эффект альфа-адренергических блокаторов и ингибиторов АПФ.

  Не сообщалось о взаимодействии между теноксикамом и альфа-агонистами центрального действия или блокаторами кальциевых каналов.

  Не отмечалось клинически значимого взаимодействия при одновременном применении теноксикама с атенололом. Во время клинических исследований не наблюдалось взаимодействия у пациентов, одновременно принимавших препараты наперстянки. Таким образом, не ожидается значительного риска при одновременном применении препарата Артоксан и дигоксина.

  Метотрексат

  Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата, возможно усиления его токсичности, НПВС снижают выведение метотрексата.

  Пероральные противодиабетические средства

  Как и в случае с другими НПВС, рекомендуется проводить тщательный контроль пациентов, одновременно принимающих пероральные противодиабетические средства.

  Колестирамин

  Колестирамин может усиливать выведение и сокращать период полувыведения теноксикама.

  Декстрометорфан

  Одновременное применение теноксикама и декстрометорфана может усиливать анальгетический эффект по сравнению с монотерапией.

  Пища

  Степень абсорбции теноксикама не изменяется при одновременном приеме пищи, но скорость абсорбции может быть более медленной, чем в состоянии натощак.

  Пробенецид

  Одновременное применение пробенецида и теноксикама может повышать концентрацию теноксикама в плазме крови. Клиническая значимость этого не установлена.

  Мифепристон

  Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВС могут снижать эффект мифепристона.

  Кортикостероиды

  Как и в случае со всеми другими НПВС, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении кортикостероидов по причине повышенного риска возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

  Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

  Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается при одновременном применении антитромбоцитарных средств и СИОЗС с НПВС.

  Такролимус

  Риск нефротоксичности повышается при применении НПВС с такролимусом.

  Зидовудин

  Риск гематологической токсичности увеличивается при применении НПВС вместе с зидовудином. Имеются свидетельства повышения риска возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и ибупрофен.

  Золото/пеницилламин

  Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия у небольшого количества пациентов, подвергающихся лечению пеницилламином или парентеральными препаратами золота.

  Побочные действия

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

  Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как астма, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

  Нарушения метаболизма и питания: часто - анорексия; редко - нарушения метаболизма (например, гипергликемия, увеличение/снижение массы тела).

  Нарушения психики: редко - нарушения сна (например, бессонница), депрессия, нервозность, аномальные сны; частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации.

  Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - сонливость, парестезии.

  Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушения зрения (такие как снижение остроты зрения и помутнение зрения), опухание глаз, раздражение глаз.

  Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: редко - вертиго; частота неизвестна - шум в ушах.

  Нарушения со стороны сердца: редко - учащенное сердцебиение; частота неизвестна - сердечная недостаточность. Необходимо учитывать вероятность провоцирования застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции сердца.

  Нарушения со стороны сосудов: редко - тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт); частота неизвестна - васкулит, гипертензия.

  Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к повышению риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что теноксикам не увеличивал частоту возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного риска для теноксикама.

  Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм, осложненная астма, одышка; частота неизвестна - носовое кровотечение. Бронхоспазм и осложненная астма наблюдались при лечении НПВС.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, нарушение пищеварения, стоматит; часто - желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, язва желудочно-кишечного тракта, пептическая язва, иногда с летальным исходом (особенности у пожилых пациентов), кровавая рвота, стул с кровью, запор, изъязвление полости рта, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона; очень редко - панкреатит.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уровней печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит, желтуха.

  Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто - зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко - везикуло-буллезные реакции; очень редко - тяжелые неблагоприятные кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - реакция фоточувствительности. Сообщалось о редких случаях возникновения нарушений со стороны ногтей и реакций фоточувствительности после лечения НПВС.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение уровней мочевины или креатинина в крови; частота неизвестна - нефротоксичность (например, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровней мочевины или креатинина в крови).

  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при лечении препаратами, подавляющими синтез циклооксигеназы/простагландинов, включая теноксикам.

  Общие расстройства: нечасто - утомление, отек; частота неизвестна - недомогание.

  Условия хранения

  Хранить при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.