Омез капсулы 40 мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом лавандового цвета, с надписью черными чернилами “OMEZ 40” на крышечке и корпусе. Содержимое капсул – от сферической до эллиптической формы  пеллеты от белого до светло-желтого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэгзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса.

  Код ATC А02ВС01

  Состав

  Одна капсула содержит:

  Активное вещество:

  • омепразол 40 мг,

  Вспомогательные вещества:

  • маннитол,
  • кросповидон,
  • гидроксипропил метилцеллюлоза,
  • полосамер 407,
  • меглюмин,
  • повидон К-30,
  • кишечнорастворимая оболочка:
  • кислоты метакриловой кополимер (тип С) (эудрагит L 100-55),
  • триэтилцитрат,
  • магния стеарат,

  Состав капсулы:

  корпус: титана диоксид Е171, железа оксид (III) желтый Е172, синий патентованный V Е131, желатин,

  крышечка: D&C красный #28, FD&С  синий #1, FD&С  красный # 40, FD&С  желтый  # 6, титана диоксид Е171, железа оксид (III) желтый Е172, желатин, черные чернила.

  Показания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • рефлюкс-эзофагит, эзофагит, в том числе неэрозивный и  эрозивный эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • Нelicobaсter pylori–ассоциированные заболевания желудка в составе   комплексной терапии
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств

  Передозировка

  Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

  Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 7 капсул помещают в ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 4 ячейковых упаковок из фольги алюминиевой вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  При наличии любых предупреждающих симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря массы тела, постоянная рвота, затрудненное глотание, кровавая рвота или дегтеобразный стул), а также в случае наличия или подозрения на язвенную болезнь желудка, следует исключить злокачественность, так как лечение может скрыть симптомы заболевания.

  Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если установлено, что нельзя избежать применения комбинации атазанавира и ингибитора протонного насоса, рекомендуется пристальный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки), в комбинации с дозой атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

  Омепразол, как и все кислото-блокирующие препараты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) по причине гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов с низкими запасами в организме или факторами риска по снижению всасывания витамина В12 при долгосрочном лечении.

  Омепразол представляет собой ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения с применением омепразола, имеется потенциал взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются посредством CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая релевантность такого взаимодействия остается неопределенной. В качестве меры предосторожности сопутствующее использование омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

  Острые случаи недостаточности магния наблюдалась у пациентов, получавших лечение с использованием ингибиторов протонного насоса, таких как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, в основном – в течение года. Серьезные проявления недостатка магния предоставляют собой утомляемость, судороги, бредовые состояния, конвульсии, головокружения и желудочковая экстрасистолия, которые могут начаться внезапно, и их можно просмотреть. У большинства таких пациентов состояние недостаточности магния улучшалось после магний-заместительной терапии и прекращения приема ингибиторов протонного насоса.

  У пациентов, для которых предполагается длительное лечение, или которые принимают ингибиторы протонного насоса с дигоксином или лекарственными препаратами, которые могут приводить к гипомагнезиемии (например, диуретики), лечащие врачи должны рассмотреть необходимость измерения уровней магния перед началом приема ингибиторов протонного насоса и периодически в течение лечения.

  Ингибиторы протонного насоса, особенно при их использовании в высоких дозах или при большой длительности (более одного года), могут заметно увеличить риск развития перелома бедер, запястий или ости, в частности у пациентов пожилого возраста или при наличии других известных факторов риска. Результаты обсервационных исследований предполагают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Определенная доля такого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими руководствами, и должны принимать достаточное количество витамина D и кальция.

  Подострая кожная красная волчанка

  Прием ингибиторов протонного насоса также связан с очень нечастными случаями развития подострой кожной красной волчанки. При появлении поражений, особенно в областях кожи, подверженных воздействию прямых солнечных лучей, особенно в сочетании с артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью; лечащий врач должен рассмотреть прекращение приема препарата омепразол. Развитие подострой кожной красной волчанки после приема ингибиторов протонного насоса может привести к повышению риска развития этого заболевания при использовании других ингибиторов протонного насоса.

  Взаимодействие с лабораторными исследованиями

  Повышенные уровни хроматогранина А (CgA) могут взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Для того, чтобы избежать данного взаимодействия, прием омепразола следует прекратить как минимум за пять дней до начала измерения уровней CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в указанный диапазон после первого измерения, измерение следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса.

  У некоторых детей с хроническими заболеваниями может потребоваться долгосрочное лечение несмотря на то, что это не рекомендуется.

  Прием ингибиторов протонного насоса может слегка увеличить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter, и, у госпитализированных пациентов, также возможно Clostridium difficile.

  Как и во всех случаях долгосрочного лечения, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны быть под регулярным наблюдением.

  Беременность

  Результаты исследований указывают на отсутствие побочных эффектов омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно использовать во время беременности.

  Кормление грудью

  Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, чтобы он воздействовал на ребенка, при условии его использования в терапевтических дозах.

  Фертильность

  Исследования на животных с рацемической смесью омепразола, который подавался перорально, не показали никакого воздействия препарата на фертильность.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при  управлении транспортом или другими видами деятельности, требующими повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

  Рекомендации по применению

  Для взрослых и детей старше 16 лет.

  Препарат рекомендуется  применять  перед едой, не повреждая капсулу, запивать небольшим количеством жидкости.

  Рекомендуемая доза Омеза для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 20 мг один раз в день в течение 4 недель. Лечение можно продлить еще на 4 недели.

  Рекомендуемая доза Омеза для лечения язвенной болезни желудка – 40 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

  Рекомендуемая доза Омеза для короткого курса лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), неэрозивного эзофагита – 20 мг ежедневно один раз в сутки в течение 4 недель.

  Для больных с эрозивным эзофагитом и с осложненными формами ГЭРБ Омез назначается в дозе 20 мг в течение 4 – 8 недель.

  В случае недостаточной результативности вышеуказанной терапии у пациентов с I - IV стадиями ГЭРБ рекомендуется принимать 40 мг один раз в сутки в течение 4 - 8 недель. При более длительном лечении назначается доза 20 мг при приеме один раз в сутки, утром.

  Рекомендуемая начальная доза Омеза для больных, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона – 60 мг. При необходимости дозу увеличивают до 120 мг в сутки, разделяя на 2 приема.

  Нelicobaсter pylori–ассоциированные заболевания желудка в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза 20 мг 2 раза в сутки (строго через 12 часов, утром и вечером) в комбинации с антимикробной терапией в течение  7 - 14 дней. 

  Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств

  Рекомендуемая доза - 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. С целью предотвращения появления новых язв при применении нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется долговременное применение препарата по 20 мг  один раз в сутки, утром.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы).

  Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром.

  Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

  Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

  • при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной  недостаточностью; почечной недостаточности; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
  • при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
  • при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта; 
  • при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя  продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

  Фармакология

  Омепразол заключен в кислотоустойчивые пеллеты, которые растворяются только в кишечнике. При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 0,5 – 3,5 часов. Связь с белками плазмы  - около 95%.  Омепразол метаболизируется в печени. Метаболизм осуществляется через систему цитохрома Р450 (изоформа CYР2С19 - S-мефенитоин гидроксилаза). Период полувыведения составляет 0,5–1 час. Концентрация омепразола в плазме не коррелирует со степенью и продолжительностью подавления секреции хлористоводородной кислоты (t½ - 0,5-1 час, а антисекреторный эффект длится до 2-3 суток).

  При приеме 20-40 мг омепразола биодоступность составляет около 40%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Большая часть препарата выводится почками в виде метаболитов.

  Взаимодействия

  Активные вещества с абсорбцией, зависящим от уровня рН

  Сниженная внутрижелудочная кислотность во время приема омепразола может повысить или понизить абсорбцию активных веществ с абсорбцией, зависящим от уровня рН.

  Нелфинавир, атазанавир

  Уровни нелфинавира и атазанавира в плазме снижаются в случае совместного их приема с омепразолом.

  Совместный прием омепразола и нелфинавира противопоказан. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в день) снижает среднее воздействие нелфинавира приблизительно на 40%, а среднее воздействие фармакологически активного метаболита М8 снижается приблизительно на 75-90%. Такое взаимодействие также может включать в себя ингибирование CYP2C19.

  Совместное назначение омепразола и атазанавира не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами привел к снижению воздействия атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не смогло компенсировать воздействие омепразола на воздействие атазанавира. Совместный прием омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами привел к снижению воздействия атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг один раз в день.

  Дигоксин

  Совместное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина здоровыми добровольцами привел к повышению биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Тем не менее, следует проявлять осторожность при приеме пожилыми пациентами высоких доз омепразола. Следует проводить мониторинг терапевтического препарата дигоксина.

  Клопидогрел

  Результаты исследований на здоровых добровольцах продемонстрировали фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (300 мг нагрузочная доза / 75 мг в день поддерживающая доза) и омепразолом (80 мг перорально ежедневно), что привело к снижению воздействия активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, и снижению максимального ингибирования (вызванного АДФ) агрегирования тромбоцитов в среднем на 16%.

  В обсервационных и клинических исследованиях представлены неоднородные данные касательно клинических проявлений фармакодинамического и фармакокинетического воздействия омепразола в области серьезных сердечно-сосудистых осложнений. В качестве меры предосторожности совместное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

  Другие активные вещества

  Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, вследствие чего их клиническая эффективность может быть нарушена. Совместного применения с позаконазолом и эрлотинибом следует избегать.

  Активные вещества, метаболизируемые посредством CYP2C19

  Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основным энзимом, метаболизирующим омепразол. Таким образом, метаболизм активных веществ в случае сопутствующего приема, которые также метаболизируются посредством CYP2C19, может быть понижен, и системное воздействие таких веществ может быть повышено. Примером таких лекарственных препаратов могут служить R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

  Цилостазол

  Омепразол 40 мг при приеме здоровыми добровольцами в перекрестном исследовании привел к повышению Cmx и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

  Фенитоин

  Мониторинг концентрации фенитоина в плазме рекомендуется в течение первых двух недель после начала приема омепразола и, в случае корректировки дозы фенитоина, следует провести мониторинг и дальнейшую корректировку дозы после окончания приема омепразола.

  Неизвестные механизмы взаимодействия

  Саквинавир

  Совместное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводит к повышенным уровням в плазме (приблизительно до 70%) для саквинавира, что связывается с хорошей толерантностью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

  Метотрексат

  При совместном применении с ингибиторами протонного насоса, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата. У пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата может потребоваться рассмотрение временного прекращения приема омепразола.

  Такролимус

  При совместном применении с омепразолом сообщалось о повышении уровней такролимуса в сыворотке. Должен проводиться усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и, если требуется, корректировка дозы такролимуса.

  Воздействие других активных веществ на фармакокинетику омепразола

  Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3А4

  Так как омепразол метаболизируется посредством CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества с известными свойствами ингибирования CYP2C19 и CYP3A4 (такие, как кларитромицин и вориконазол) могут приводить к повышению уровней омепразола в сыворотке посредством снижения уровня метаболизма омепразола. Совместное примнение с вориконазолом привел к более чем двойному воздействию омепразола. Так как высокие дозы омепразола хорошо переносятся, корректировка дозы омепразола обычно не требуется. Тем не менее, корректировка дозы может рассматриваться для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также в случае, когда показано долгосрочное лечение.

  Индукторы CYP2C19 и/или CYP3А4

  Активные вещества, известные как индукторы CYP2C19 и CYP3A4 (такие, как рифампицин и зверобой) могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке посредством повышения уровня метаболизма омепразола.

  Побочные действия

  Часто

  • боли в грудной клетке, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, гипертензия, периферические отеки
  • отсутствие аппетита, извращение вкуса, атрофия слизистой языка, сухой язык, пищеводный кандидоз, метеоризм, раздражение кишечника
  • умеренное транзиторное повышение активности трансаминаз, панкреатит
  • гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела
  • судороги, мышечная слабость, боли в суставах, боли в нижних конечностях
  • депрессия, агрессивность, галлюцинации, сонливость или бессонница, спутанность сознания, нервозность, тремор, апатия, чувство тревоги, головокружение, парестезии
  • нарушения зрения, шум в ушах, носовое кровотечение, боль в горле
  • геморрагическая сыпь и/или петехии, воспаление, зуд, сухость кожных покровов, гипергидроз,  алопеция
  • крапивница, зуд, ангионевротический отек     
  • интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, глюкозурия
  • боль в яичках, гинекомастия

  Редко

  • нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, в том числе гемолитическая анемия, панцитопения
  • гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит

  Очень редко  

  • синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.