Мовалис 15 мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.

  Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

  Код АТС М01АС06

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - мелоксикам 7,5 или 15 мг,

  вспомогательные вещества:

  - натрия цитрат,

  - лактозы моногидрат,

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - повидон К 25,

  - кремния диоксид коллоидный,

  - кросповидон,

  - магния стеарат.

  Показания

  Мовалис показан для симптоматического лечения при следующих состояниях:

  • болевой синдром при остеоартрозе;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит.

  Передозировка

  Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

  Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот не получен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки 7,5 мг и 15,0 мг выпускаются по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

  Особые указания

  Мовалис не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. Как и другие НПВС, Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис должен быть отменен.

  При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием Мовалиса . НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

  В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе, Мовалис не должен назначаться в дозе более 7.5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин). Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования. Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени. Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мовалис следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

  Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Использование Мовалиса , также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется у женщин, намеревающихся забеременеть. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений следует принимать во внимание целесообразность отмены мелоксикама. Таблетки Мовалиса® 7,5 мг содержат 47 мг лактозы из расчета максимальной суточной дозы. Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции. Таблетки Мовалиса® 15 мг содержат 20 мг лактозы из расчета максимальной суточной дозы. Запрещается прием данного препарата пациентами, страдающие врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

  Рекомендации по применению

  Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.

  Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

  Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов: лечение начинают с дозы 7,5 мг/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

  Максимальная рекомендуемая суточная доза Мовалиса - 15 мг. У подростков (с 12 лет): Максимальная доза составляет 0,25 мг/кг. Таблетки следует принимать во время еды и запивать водой или другим напитком.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
  • симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;
  • язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
  • болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
  • острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
  • детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).

  Фармакология

  Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 89%. При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Хорошо связывается с протеинами плазмы крови (с альбуминами – 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость: местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Почти полностью метаболизируется в печени. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Мовалис – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Благодаря селективному ингибированию преимущественно циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1) – синтез простагландинов ингибируется в месте воспаления в бoльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляют агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

  Взаимодействия

  Другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления.

  Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышают риск развития кровотечения. Если невозможно избежать совместного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.

  Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.

  Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если невозможно избежать совместного применения препаратов, необходимо контролировать уровень лития в плазме в начале и в конце лечения, а также после изменения дозы препарата МОВАЛИС.

  Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать общий анализ крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.

  Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

  Диуретики: при лечении НПВП есть высокий риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие МОВАЛИС в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии препаратом МОВАЛИС.

  Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.

  Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности

  Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма.

  Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.

  Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

  Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть - другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.

  Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

  Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

  Побочные действия

  Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

  Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

  Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит.

  Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, буллезный дерматит, мультиформная эритема, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

  Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

  Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

  Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

  Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.