Аксон порошок 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

  Код АТХ J01DD04

  Состав

  активное вещество:

  • цефтриаксон (в виде натриевой соли)

  Показания

  Препарат показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных (от рождения):

  • бактериальный менингит
  • внебольничная пневмония
  • госпитальная пневмония
  • острый средний отит
  • внутрибрюшные инфекции
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
  • инфекции костей и суставов
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей
  • гонорея
  • сифилис
  • бактериальный эндокардит

  Препарат может быть использован:

  • для лечения острых обострений хронической обструктивной болезни легких у взрослых
  • для лечения диссеминированного боррелиоза Лайма (ранняя (II стадия) и поздняя (III стадия) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста
  • для предоперационной профилактики инфекций при  хирургических вмешательствах
  • при лечении пациентов с нейтропенической  лихорадкой, которая предположительно вызвана бактериальной инфекцией
  • при лечении пациентов с бактериемией, которая возникает в связи или предположительно связана с любой из перечисленных выше инфекций

  Следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, когда возможный спектр возбудителей бактерий не попадает в его спектр.

  Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

  Передозировка

  Случаи передозировки отмечены только при тяжелой почечной недостаточности.

  Симптомы: усиление побочных эффектов.

  Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

  Форма выпуска и описание

  Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 1 г в стеклянном флаконе, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной коробке.

  Особые указания

  Препарат применяется только в условиях стационара. При применении Аксона следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует немедленно ввести внутривенно адреналин, а затем глюкокортикоидные средства.

  При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек и постепенно уменьшать дозу препарата.

  Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Аксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение. Употребление алкоголя во время терапии оказывает подобное действие.

  Использование в педиатрии

  Аксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение препарата Аксон требует особой осторожности.

  Беременность и период лактации

  Применение Аксона во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

  В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

  Рекомендации по применению

  Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

  Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

  Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

  Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.

  Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии.

  При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.

  Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.

  Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.

  При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 1 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

  Длительность курса лечения зависит от характера и степени тяжести заболевания.

  Правила приготовления и введения препарата

  Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г порошка разводят 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!

  Для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г порошка разводят 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.

  Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы. Продолжительность внутривенной инфузии – не менее 30 мин.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
  • беременность (I триместр) и период лактации
  • желчекаменная болезнь
  • наличие в анамнезе энтероколита и кровотечения

  Фармакология

  Всасывание и распределение

  При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площадь под кривой «концентрация-время» при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.

  Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

  Цефтриаксон проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышает минимальную подавляющую концентрацию.

  Метаболизм и выведение

  Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных до 8-го дня жизни и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения составляет около 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.

  При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения незначительно удлиняется. Это связано с тем, что у пациентов с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у пациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками.

  Взаимодействия

  Аксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении с фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличивается риск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается. При одновременном введении с эуфиллином выпадает в осадок.

  Аксон фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

  Побочные действия

  Часто:

  • диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, возможно развитие псевдохолелитиаза
  • эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия
  • экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема

  Редко:

  • головная боль, головокружение, чувство усталости
  • повышение активности ферментов печени, боли в правом подреберье
  • лихорадка, анафилактические реакции,
  • увеличение содержания креатинина в сыворотке крови
  • микозы аногенитальной области, кандидоз половых органов
  • олигурия

  В единичных случаях:

  • нарушение свертывания крови
  • псевдомембранозный колит

  После внутривенного введения в некоторых случаях: флебит, зуд в месте инъекции (данного явления можно избежать при медленном /в течение 2-4 мин/ введении препарата).

  Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают после отмены препарата.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать! Хранить препарат в недоступном для детей месте.