Микардис 80мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки 40 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «51Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 3.6 – 4.2 мм Таблетки 80 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «52Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 4.4 – 5.0 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II ан-тагонисты. Телмисартан. Код АТХ C09CA07

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К 25, меглумин, сорбитол Р6, магния стеарат

  Показания

  лечение эссенциальной артериальной гипертензии профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

  Передозировка

  Данные по передозировке у людей весьма ограничены. Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается. Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.

  Форма выпуска и описание

  По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной, покрытой фольгой алюминиевой и фольгой алюминиевой печат-ной лакированной. По 2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

  Особые указания

  Реноваскулярная гипертензия Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии един-ственной функционирующей почки, которые получают лечение лекар-ствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки При использовании МИКАРДИСа у пациентов с почечной недостаточно-стью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креа-тинина в сыворотке крови. Опыт использования МИКАРДИСА у пациен-тов с недавней трансплантацией почки отсутствует. Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, мо-жет наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения МИКАРДИСа. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недо-статочности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ан-гиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и прово-дить при тщательном мониторинге функции почек. Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят пре-имущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой систе-мы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточно-стью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, свя-зывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Первичный альдостеронизм Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лече-ние антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибиро-вания ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование МИКАР-ДИСа у этой группы пациентов не рекомендуется. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертро-фическая кардиомиопатия Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении МИКАРДИСа. Гиперкалиемия Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препа-ратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с МИКАРДИСом осторожно. Нарушения функции печени Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктив-ными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. МИКАРДИС у этих пациентов следует использовать с осторожностью. Сорбитол МИКАРДИС содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема МИКАРДИСа. Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая МИКАРДИС, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией. Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Беременность Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности. В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия. Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают терато-генного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время вто-рого и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии. Период лактации МИКАРДИС противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Фертильность Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия МИКАРДИСа на фертильность обоих полов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способ-ность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

  Рекомендации по применению

  Лечение эссенциальной артериальной гипертензии Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза МИКАРДИСА может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения. Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телми-сартана 160 мг/сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) и в ком-бинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной. Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердеч-но-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль ар-териального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД. МИКАРДИС можно принимать вне зависимости от приема пищи. Почечная недостаточность Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаля-ется из крови при гемофильтрации. Печеночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени су-точная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность применения МИКАРДИСа у детей до 18 лет не установлена.

  Противопоказания

  В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной ги-пертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности МИКАРДИСа у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией. Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет. Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ?1/100 до <1/10, нечасто ?1/1000 до <1/100, редко ?1/10000 до <1/1000, очень редко <10000. Инфекции и инвазии: Нечасто: Редко: инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыха-тельных путей сепсис (включая случаи с летальным ис-ходом) Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: Нечасто: Редко: анемия эозинофилия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: гиперчувствительность, анафилактиче-ские реакции Нарушения метаболизма: Нечасто: Редко: гиперкалиемия гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) Психические нарушения: Редко: бессонница, депрессия, чувство беспо-койства Нарушения со стороны центральной нервной системы: Нечасто: обморок Нарушения со стороны органов зрения: Редко: зрительные расстройства Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата Часто: головокружение Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны органов дыхания: Редко: одышка Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Редко: дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспеп-сия, метеоризм, диарея Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдав-шихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Редко: кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангио-невротический отек (вплоть до леталь-ных исходов), экзема, эритема, крапив-ница, медикаментозная сыпь, токсиче-ская сыпь Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Редко: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы) Нарушения функции почек и мочевыводящих путей: Нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел «Особые указания») Общие расстройства: Нечасто: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость) Изменения лабораторных показателей: Редко: снижение уровня гемоглобина, повыше-ние концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови

  Фармакология

  Фармакокинетика Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного веще-ства с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обна-ружена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится че-рез кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изме-няется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недоста-точностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выво-дится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется. Дети Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax. Фармакодинамика МИКАРДИС является эффективным и специфическим (селективным) ан-тагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за из-вестное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увели-чивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эф-фектов, связанных с действием брадикинина. У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызван-ное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингиби-торный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Мак-симальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтвер-ждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) со-отношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг МИКАРДИСа в контролируемых клинических испыта-ниях. У пациентов с гипертензией МИКАРДИС снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представите-лями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан. В случае резкой отмены МИКАРДИСа АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»). В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении МИКАРДИСом наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию). В многоцентровых международных клинических исследованиях было до-казано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, забо-леваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение МИКАРДИСА позволяет уменьшить ча-стоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застой-ной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. Дети Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с ги-пертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырех-недельный период лечения. Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от ис-ходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно. Изменения носили дозозависимый характер. Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

  Взаимодействия

  МИКАРДИС может увеличить гипотензивный эффект других антигипер-тензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены. Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гид-рохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюда-лось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Кли-ническая значимость этого явления не установлена. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая МИКАРДИС. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препа-ратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы цикло-оксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и МИКАРДИС, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек. Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телми-сартана при одновременном применении с НПВП.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!