Целкокс 200мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Целкокс 100 мг - твердые желатиновые капсулы с зеленой крышкой и пурпурным корпусом, содержащим белый порошок. Целкокс 200 мг - твердые желатиновые капсулы с пурпурной крышкой и белым корпусом, содержащим белый порошок.

  Фармакотерапевтическая группа

  Фармацевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Код АТС M01AH01

  Состав

  Однакапсула содержит активное вещество - целекоксиб 100 мг или 200 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, оболочки капсулы: азорубин, FD&C синий 1, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 100 мг), краситель FD&C синий, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 200 мг).

  Показания

  - остеоартроз - остеоартрит - ревматоидный артрит - острая послеоперационная боль в ортопедии

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции. Лечение: вызвать рвоту и/или промывание желудка и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками.

  Форма выпуска и описание

  Желатиновые капсулы Целкокс 100 мг и 200 мг в контурной безячейковой упаковке по 10 капсул, в картонной упаковке с инструкцией по медицинскому применению. Упаковка - № 2x10, 5x10 и 10х10

  Особые указания

  Применение Целкокса у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки возможно только в случае полной ремиссии заболевания. Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки. Целкокс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целкокс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При остеоартрите Целкокс назначают в суточной дозе по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе от 100 до 200 мг 2 раза в сутки. При острой послеоперационной боли рекомендуемая доза Целкокса, начальная доза 400 мг, далее по необходимости дополнительно принять 200 мг в первый же день. В последующие дни рекомендуется принимать 200 мг дважды в день по необходимости. Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы 100 мг. Больным с умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целкоксом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Максимальная суточная доза 600 мг. Максимальная разовая доза 200 мг.

  Противопоказания

  Часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм - головная боль, головокружение, бессонница - фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей - зуд, сыпь Редко - повышение аппетита, отрыжка, сухость во рту, рвота, запор - стоматит, гастрит, нарушение функции печени - нечеткость зрения, боль в глазах, глаукома - внутричерепная гипертензия, тревожность, депрессия, атаксия, судороги икроножных мышц, гипестезия, мигрень, невралгии, нейропатия, парестезия, вертиго, нервозность, сонливость, астения, общая слабость - артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда - тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, пастозность лица, чувство «прилива» - анемия - кашель, одышка, бронхоспазм, ларингит, бронхит, пневмония - нарушение слуха, отит среднего уха - боль в молочной железе, фиброаденоз и неоплазма молочной железы, дисменорея, вагинит, осложнения со стороны предстательной железы - сахарный диабет - повышение АСТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение креатинина - повышение массы тела - дерматит Очень редко - дисфагия, мелена - эзофагит, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения - гипогликемия, гипонатриемия - недостаточность кровообращения II-III стадии - легочная эмболия - цереброваскулярный васкулит - острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит - алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсон - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидная реакция, отёк Квинке - суицид

  Фармакология

  Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax ) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный Целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениями функции печени не отличаются. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации Целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба. Целкокс - специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокса осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.

  Взаимодействия

  ПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ), что следует учитывать при одновременном применении Целкокса и ингибиторов АПФ. Целкокс может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза противоуретического гармона (ПГ). Возможно одновременное применение Целкокса и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск изъязвления ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного Целкокса. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целкокс нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Целкокс является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС), которые биотрансформируются с участием этого изофермента. Целкокс, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием этого изофермента. При одновременном применении Целкокса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом, флуконазол повышает плазменную концентрацию Целкокса (флуконазол ингибирует метаболизм Целкокса), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать Целкокс в минимальной рекомендованной дозе. При одновременном применении Целкокса (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации лития в сыворотке после начала терапии Целкоксом и после изменения его режима дозирования. Влияния Целкокса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина клинически значимых взаимодействий нет. Тем не менее, при совместном применении Целкокса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Поэтому следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии Целкокс у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений). Целкокс не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата. Не выявлено клинически значимого взаимодействия Целкокса с пароксетином, кетоконазолом. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

  Побочные действия

  Очень часто (≥ 1/10): артериальная гипертензия Часто ( >1% , <10%): синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей обострение аллергических реакций бессонница головокружение, гипертония инфаркт миокарда фарингит, ринит, кашель, диспноэ боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия сыпь, зуд гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме Нечасто (>0,1% , <1%): анемия гиперкалиемия беспокойство, депрессия, усталость парестезия, сонливость, церебральный инфаркт нечеткость зрения шум в ушах, гипоакузия сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия, утяжеление течения артериальной гипертензии запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ крапивница судороги в нижних конечностях повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови Редко (>0,01% , <0,1%): лейкопения, тромбоцитопения спутанность сознания атаксия, изменение вкуса язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит повышение уровней ферментов печени алопеция, фоточувствительность Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции: Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела; Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови. Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена: панцитопения серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия галлюцинации головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен) аритмия прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия бронхоспазм тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез артралгия, миозит острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия нарушение менструального цикла боль в груди

  Условия хранения

  Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре от +15°C до +30°C! Хранить в оригинальной упаковке! Хранить в недоступном для детей месте!