Целкокс капсулы 100 мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Целкокс 100 мг - твердые желатиновые капсулы с зеленой крышкой и пурпурным корпусом, содержащим белый порошок. Целкокс 200 мг - твердые желатиновые капсулы с пурпурной крышкой и белым корпусом, содержащим белый порошок.

  Фармакотерапевтическая группа

  Фармацевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Код АТС M01AH01

  Состав

  Однакапсула содержит активное вещество - целекоксиб 100 мг или 200 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, оболочки капсулы: азорубин, FD&C синий 1, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 100 мг), краситель FD&C синий, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 200 мг).

  Показания

  - остеоартроз - остеоартрит - ревматоидный артрит - острая послеоперационная боль в ортопедии

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции. Лечение: вызвать рвоту и/или промывание желудка и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками.

  Форма выпуска и описание

  Желатиновые капсулы Целкокс 100 мг и 200 мг в контурной безячейковой упаковке по 10 капсул, в картонной упаковке с инструкцией по медицинскому применению. Упаковка - № 2x10, 5x10 и 10х10

  Особые указания

  Применение Целкокса у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки возможно только в случае полной ремиссии заболевания. Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки. Целкокс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целкокс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При остеоартрите Целкокс назначают в суточной дозе по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе от 100 до 200 мг 2 раза в сутки. При острой послеоперационной боли рекомендуемая доза Целкокса, начальная доза 400 мг, далее по необходимости дополнительно принять 200 мг в первый же день. В последующие дни рекомендуется принимать 200 мг дважды в день по необходимости. Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы 100 мг. Больным с умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целкоксом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Максимальная суточная доза 600 мг. Максимальная разовая доза 200 мг.

  Противопоказания

  Часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм - головная боль, головокружение, бессонница - фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей - зуд, сыпь Редко - повышение аппетита, отрыжка, сухость во рту, рвота, запор - стоматит, гастрит, нарушение функции печени - нечеткость зрения, боль в глазах, глаукома - внутричерепная гипертензия, тревожность, депрессия, атаксия, судороги икроножных мышц, гипестезия, мигрень, невралгии, нейропатия, парестезия, вертиго, нервозность, сонливость, астения, общая слабость - артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда - тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, пастозность лица, чувство «прилива» - анемия - кашель, одышка, бронхоспазм, ларингит, бронхит, пневмония - нарушение слуха, отит среднего уха - боль в молочной железе, фиброаденоз и неоплазма молочной железы, дисменорея, вагинит, осложнения со стороны предстательной железы - сахарный диабет - повышение АСТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение креатинина - повышение массы тела - дерматит Очень редко - дисфагия, мелена - эзофагит, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения - гипогликемия, гипонатриемия - недостаточность кровообращения II-III стадии - легочная эмболия - цереброваскулярный васкулит - острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит - алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсон - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидная реакция, отёк Квинке - суицид

  Фармакология

  Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax ) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный Целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениями функции печени не отличаются. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации Целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба. Целкокс - специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокса осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.

  Взаимодействия

  ПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ), что следует учитывать при одновременном применении Целкокса и ингибиторов АПФ. Целкокс может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза противоуретического гармона (ПГ). Возможно одновременное применение Целкокса и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск изъязвления ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного Целкокса. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целкокс нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Целкокс является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС), которые биотрансформируются с участием этого изофермента. Целкокс, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием этого изофермента. При одновременном применении Целкокса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом, флуконазол повышает плазменную концентрацию Целкокса (флуконазол ингибирует метаболизм Целкокса), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать Целкокс в минимальной рекомендованной дозе. При одновременном применении Целкокса (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации лития в сыворотке после начала терапии Целкоксом и после изменения его режима дозирования. Влияния Целкокса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина клинически значимых взаимодействий нет. Тем не менее, при совместном применении Целкокса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Поэтому следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии Целкокс у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений). Целкокс не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата. Не выявлено клинически значимого взаимодействия Целкокса с пароксетином, кетоконазолом. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

  Условия хранения

  Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре от +15°C до +30°C! Хранить в оригинальной упаковке! Хранить в недоступном для детей месте!