Телмиста 40 мг 28 шт.

Овальные, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от белого до почти белого цвета или розовато-белого цвета, другой слой розового цвета с вкраплениями светло-розового и темно-розового цвета.

Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

- телмисартан 40 мг

вспомогательные вещества:

- меглумин,

- натрия гидроксид,

- повидон,

- лактозы моногидрат,

- сорбитол,

- магния стеарат

Артериальная гипертензия

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:

• выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе) или
• сахарным диабетом 2 типа с поражениями органов-мишеней, подтверждёнными результатами лабораторных исследований.

Гидрохлоротиазид

Симптомы

Наиболее частыми проявлениями передозировки гидрохлоротиазидом является увеличение диуреза, сопровождающееся острой потерей жидкости (дегидратацией) и электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия). Передозировка гидрохлоротиазидом может проявляться следующими симптомами:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, шок;
• со стороны нервной системы: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации);
• лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенная концентрация остаточного азота мочевины в плазме крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение

При передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Если гидрохлоротиазид был принят недавно, для его выведения показаны индукция рвоты или промывание желудка. Абсорбцию гидрохлоротиазида можно уменьшить приемом внутрь активированного угля. В случае снижения АД или шока следует восполнить ОЦК введением плазмозамещающих жидкостей и дефицит электролитов (калий, натрий). При дыхательной недостаточности показана ингаляция кислорода или искусственная вентиляция легких. Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно содержание калия в сыворотке крови) и функцию почек до их нормализации.

Специфического антидота нет. Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его выведения не установлена.

Телмисартан

Симптомы

Наиболее выраженными проявлениями передозировки были чрезмерное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение

Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и концентрацию креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить объем ОЦК и содержание электролитов.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Реноваскулярная гипертензия

Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Внутрисосудистая гиповолемия

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы телмисартана, может возникать у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения телмисартаном. Сниженный объем циркулирующей крови и/или дефицит натрия требуют коррекции перед началом лечения Телмистой®.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телмиста®.

Гиперкалиемия

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телмиста® осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмиста® у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

Сорбитол

Телмиста® содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство.

Лактоза

Телмиста® содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, общего дефицита лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство.

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата Телмиста®.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Поставьте в известность лечащего врача, если у вас отмечается или когда-либо отмечалось какое-либо из следующих заболеваний или состояний:

• заболевание почек или пересаженная почка
• стеноз почечной артерии (сужение кровеносных сосудов, направляющихся к одной или обеим почкам)
• заболевание печени
• заболевание сердца
• повышение концентрации альдостерона (задержка воды и соли в организме, наряду с дисбалансом различных минеральных веществ в крови)
• низкое артериальное давление (гипотензия), которое может возникнуть, если вы обезвожены (потеряли слишком много жидкости из организма) или у вас имеет место недостаток солей, обусловленный диуретической терапией (таблетками, выводящими воду), диетой с ограничением соли, диареей или рвотой
• высокое содержание калия в плазме крови
• сахарный диабет 

Особые предупреждения о вспомогательных веществах

Телмиста® содержит лактозу и сорбитол (Е420). Если у вас имеет место непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом препарата Телмиста® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение в педиатрии

Применение препарата Телмиста® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Беременность и кормление грудью

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

Период лактации

Телмиста® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза Телмиста® составляет одну таблетку один раз в сутки.

Для лечения гипертонической болезни обычная доза Телмиста® для большинства пациентов составляет 40 мг в сутки для контроля артериального давления в течение 24 часов. Однако, лечащий врач иногда может порекомендовать более низкую дозу 20 мг, или же более высокую 80 мг. Телмиста® можно также комбинировать с диуретиками (таблетками, выводящими воду), например, с гидрохлоротиазидом, который при применении совместно с препаратом Телмиста® оказывает дополнительное действие, снижающее артериальное давление.

Для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний обычная доза Телмиста® составляет одну таблетку 80 мг один раз в сутки. В начале профилактического лечения препаратом Телмиста® в дозе 80 мг следует часто контролировать артериальное давление.

Если у вас недостаточно хорошо работает печень, обычная доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки.

При рассмотрении вопроса о повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через четыре-восемь недель после начала лечения

Метод и путь введения

Рекомендуется принимать таблетку каждый день в одно и то же время. Телмиста® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать, запивая водой или каким-либо другим безалкогольным напитком. Важно, чтобы вы принимали Телмиста® каждый день, до тех пор, пока врач не изменит своего решения.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к своему врачу, фармацевту или в отделение экстренной медицины ближайшей больницы.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если вы забыли принять таблетку, не беспокойтесь. Примите ее сразу же, как только вспомните, и затем продолжайте курс лечения прежним образом. Если вы в какой-то день пропустили прием таблетки, примите на следующий день свою обычную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную таблетку.

• повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата
• обструктивные заболевания желчных путей
• тяжелая печеночная недостаточность
• редкая наследственная непереносимость фруктозы
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

Если у вас имеет место какая-либо из перечисленных выше ситуаций, то перед применением Телмиста® сообщите об этом вашему лечащему врачу или фармацевту.

Одновременное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния нафармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид не в полной мере, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация (C(max)) гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 часа после приема внутрь) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 40 %.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид в организме человека не метаболизируется.

Выведение

Первичный путь выведения почками (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Примерно 61 % принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения (Т(½)) составляет от 5,6 до 14,8 часов (в среднем 6,4 часа).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени Т(½) гидрохлоротиазида составляет в среднем 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин – 20,7 часа.

Телмисартан

Всасывание

Телмисартан быстро всасывается, однако количество всосавшегося препарата может варьировать. Средний показатель абсолютной биодоступности телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана с пищей имеет место снижение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно от 6 % (при приеме телмисартана в дозе 40 мг в сутки) до 19 % (при приеме дозы 160 мг в сутки). Через 3 часа после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.

Распределение

Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (> 99,5 %), в основном с альбумином и с альфа(1)-кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Метаболизм телмисартана заключается в конъюгации исходного соединения с глюкуроновой кислотой. Образующийся конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Т(½) составляет более 20 часов. С(max)и в меньшей степени AUCувеличиваются непропорционально увеличению дозы. Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Линейность/нелинейность фармакокинетики

Линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией отмечено не было. С(max)в меньшей степени AUC возрастают непропорционально при применении доз выше 40 мг в сутки.

Особые популяции пациентов

Пол пациентов

Были выявлены отличия показателей концентрации препарата в плазме крови у мужчин и женщин: показатели С(max)и AUCу женщин были приблизительно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин, соответственно.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте младше 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени наблюдалось повышение концентрации телмисартана в плазме крови в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т(½) не изменялся у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100 % у пациентов с нарушением функции печени. Т(½) у пациентов с нарушением функции печени не изменялся.

Телмиста® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значимому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровеня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и препарат Телмиста®, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Часто

- низкое артериальное давление (артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение для снижения вероятности сердечно-сосудистых инцидентов

Нечасто

- инфекции мочевыводящих путей,

- инфекции верхних дыхательных путей (например, боль в горле, воспаление гайморовых пазух, насморк),

- низкий уровень красных кровяных телец (анемия),

- повышение уровня калия в крови,

- трудности с засыпанием, упадок настроения (депрессия); обморок (синкопе); головокружение (вертиго),

- снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), низкое артериальное давление (артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение в связи с гипертонической болезнью, головокружение при вставании (ортостатическая гипотензия),

- одышка, кашель,

- боль в животе, диарея, чувство дискомфорта в животе, вздутие живота, рвота,

- зуд, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь,

- боль в спине, мышечные судороги, мышечные боли (миалгия),

- почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность,

- боль в области груди, чувство слабости и повышение уровня креатинина в крови

Редко

- сепсис (часто называемый «заражением крови», представляющий собой тяжелое инфекционное заболевание, сопровождаемое воспалительной реакцией всего организма, которая может привести к смерти)

- повышение количества некоторых лейкоцитов (эозинофилия), низкое количество кровяных пластинок (тромбоцитопения),,

- тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция), аллергическая реакция (например, крапивница, зуд, затруднение дыхания, хриплое дыхание, отек лица или низкое артериальное давление),

- низкая концентрация сахара в крови (у больных сахарным диабетом),

- беспокойство, сонливость,

- нарушение зрения,

- учащенное сердцебиение (тахикардия),

- сухость во рту, расстройства пищеварения, нарушения вкусового восприятия (дисгевзия),

- нарушение функции печени (этот побочный эффект более вероятен для пациентов японского происхождения),

- внезапный отек кожи и слизистых оболочек, который также может привести к смерти (ангионевротический отек также со смертельным исходом), экзема (заболевание кожи), покраснение кожи, крапивница (уртикария), лекарственная сыпь в тяжелой форме

- боль в суставах (артралгия), боль в конечностях, боль в сухожилиях,

- гриппоподобное заболевание, снижение уровня гемоглобина (белка крови),

- повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени или повышение уровня креатинфосфокиназы в крови

При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.