Вальсакор H 80мг/12,5мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки 80 мг/12,5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. 

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками.

  Код АТС С09DA03

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  - валсартан 80 мг,

  - гидрохлоротиазид 12,5 мг,

  вспомогательные вещества:

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - лактозы моногидрат,

  - магния стеарат,

  - натрия кроскармеллоза,

  - повидон К25,

  - кремния диоксид коллоидный безводный

  пленочная оболочка:

  - гипромеллоза 2910,

  - титана диоксид (Е171),

  - макрогол 4000,

  - железа оксид красный (Е172),

  - железа оксид желтый (Е172) (для дозировок 80 мг / 12,5 мг и 160 мг/ 25 мг)

  Показания

  - артериальная гипертензия

  Передозировка

  Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные нарушения, сопровождающиеся сердечными аритмиями и спазмом мышц.

  Лечение: симптоматическое лечение, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80мг/12,5мг

  В контурной ячейковой упаковке по 7 или 14 таблеток.

  По 4 или 8 (блистер по 7 таблеток), 2 или 4 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по применению.

  Особые указания

  Изменения баланса электролитов сыворотки

  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином).

  Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется частый контроль концентрации калия в крови.

  При применении тиазидных диуретиков может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

  Дефицит в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

  У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

  В случае развития гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение комбинацией фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид может быть продолжено.

  Стеноз почечной артерии

  Безопасность применения комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.

  Нарушение функции почек

  Больным с нарушением функции почек, когда клиренс креатинина составляет более 30 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Комбинация фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид должна применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) из-за гидрохлоротиазида. Тиазидные диуретики могут вызывать азотемию у пациентов с хроническим заболеванием почек. Они неэффективны в качестве монотерапии при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), но могут быть полезны, когда применяются с осторожностью в комбинации с петлевыми диуретиками даже у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин.

  Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).

  Нарушение функции печени

  Не требуется изменения дозы у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза, хотя рекомендуется соблюдать осторожность.

  Ангионевротический отек

  Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

  Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)
  Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

  Системная красная волчанка

  Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызывать обострение системной красной волчанки.

  Другие метаболические нарушения

  Тиазидные диуретики могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

  Как и другие диуретики, гидрохлоротиазид может увеличивать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови из-за сниженного клиренса мочевой кислоты и может вызывать или усиливать гиперурикемию, обострять подагру у восприимчивых больных.

  Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция из мочи и могут вызывать увеличение уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных заболеваний метаболизма кальция. Поскольку гидрохлоротиазид может увеличить концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо с осторожностью применять у пациентов с гиперкальциемией.

  При длительном применении тиазидов наблюдались патологические изменения в паращитовидной железе у пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией. Если у пациентов встречается гиперкальциемия, необходимо дальнейшее диагностическое наблюдение.

  Общие

  У пациентов с аллергией и астмой возможны реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид.

  Острая закрытоугольная глаукома

  Гидрохлоротиазид, являясь сульфонамидом, может вызвать идиосинкратическую реакцию, приводящую к острой проходящей миопии и острой закрытоугольной глаукоме. Симптомы включают уменьшение остроты зрения или боль в глазах и продолжаются от нескольких часов до недели после начала приема препарата. Нелеченная острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения.

  Первичное лечение включает незамедлительное прекращение приема гидрохлоротиазида. В случае если внутриглазное давление остается неконтролируемым, необходимо рассмотреть возможность медицинского или хирургического лечения. Фактором риска для развития острой закрытоугольной глаукомы может быть аллергия на сульфонамиды или пенициллины в анамнезе.

  Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние

  У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

  Информация о вспомогательных веществах

  Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 содержат лактозу.

  Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы-галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальсабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать эти препараты.

  Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения препаратов Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160 у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Исследований по оценке влияния препарата Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 ил Вальсакор ® НД 160 на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. Как и при назначении других антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуемая доза препарата Вальсакор ® Н 80 и Вальсакор ® Н 160 - по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно.  При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка                Вальсакор ® НД 160). Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

  Больным со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) изменений дозы препарата не требуется. Также не требуется изменять дозу препарата у больных со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза, без сопутствующих явлений холестаза.

  Безопасность и эффективность применения препарата комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид у детей в возрасте младше 18 лет не установлены.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, другим сульфонамидам или к другим вспомогательным веществам Вальсакор ® Н 80, Вальсакор ® Н 160 и Вальсакор ® НД 160

  - беременность и период лактации

  - тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

  - анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

  - одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

  Фармакология

  Валсартан

  Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2a < 1 ч и t1/2b около 9 ч).

  Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечается. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная.

  Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с калом составляет 83% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13%, преимущественно в неизмененном виде.

  При назначении валсартана с пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой “концентрация-время” не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

  Гидрохлоротиазид

  Всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (tmax- около 2 часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.

  В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.

  Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70 %. Выведение происходит с мочой: более 95 % дозы в неизмененном виде и около 4 % - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

  Валсартан/гидрохлоротиазид

  При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

  Взаимодействия

  Связанные с валсартаном

  Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

  Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих валсартан и другие препараты, которые влияют на РАС.

  Калий

  Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

  При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

  Транспортеры

  Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

  Другие препараты

  В исследованиях взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

  Связанные с гидрохлоротиазидом

  Литий

  При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. Поскольку почечный клиренс лития снижается тиазидами, риск токсичности лития предположительно может быть увеличен при дальнейшем применении комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид. Таким образом, тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови рекомендуется во время одновременного применения.

  Другие антигипертензивные средства

  Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанитидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилятаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов и прямые ингибиторы ренина).

  Мышечные релаксанты

  Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов.

  Препараты, влияющие на уровень калия в крови

  Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, аденокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

  Препараты, влияющие на уровень натрия в крови

  Гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении антидепрессантов, антипсихотиков, антиэпилептических средств и т.д. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении этих препаратов.

  Антидиабетические агенты

  Тиазиды могут менять толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата.

  Гликозиды наперстянки

  Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при гликозидной интоксикации.

  НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2

  Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например, с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

  Одновременное назначение тиазидных диуретиков может привести к следующим явлениям: увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; увеличить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия.

  Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности желудочно-кишечного тракта и замедлением опорожнения желудка. Цизаприд может уменьшать биодоступность тиазидных диуретиков.

  Холестирамин или колестипол уменьшают всасывание тиазидных диуретиков. Однако применение гидрохлоротиазида за 4 часа до или 4-6 часов после приема этих препаратов может потенциально минимизировать это взаимодействие.

  Витамин Д

  При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином Д или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке.

  Циклоспорин

  Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

  Соли кальция

  Одновременное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкальциемии, увеличивая реабсорбцию кальция в трубчатых костях.

  Метилдопа

  Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном

  назначении тиазидного диуретика и метилдопы.

  Алкоголь, барбитураты или наркотики

  Одновременное применение тиазидных диуретиков с алкоголем, барбитуратами или наркотиками может потенцировать ортостатическую гипотензию.

  Побочные действия

  Нечасто (от >1/1000 до < 1/100):

  - дегидратация

  - парестезия

  - нарушения зрения

  - шум в ушах

  - гипотензия

  - кашель

  - миалгия

  - усталость

  Очень редко (< 1/10000):

  - оловокружение

  - диарея

  - артралгия

  С неизвестной частотой:

  - обморок

  - некардиогенный отек легких

  - нарушение функции почек

  - увеличение уровня мочевой кислоты, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения

  Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, беспокойство, артрит, астения, боль в спине, бронхит, острый бронхит, боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, диспноэ, сухость во рту, носовое кровотечение, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, гипергидроз, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, растяжение мышц, скопление слизи в носу, назофарингит, тошнота, боль в шее, отек, периферический отек, отит среднего уха, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в горле, гортани, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения.

  Побочные действия, о которых сообщалось при приеме одного из компонентов препарата, могут также наблюдаться при приеме комбинации фиксированных доз валсартан/гидрохлоротиазид

  Частота побочных действий при применении валсартана

  Нечасто (от >1/1000 до < 1/100):

  - вертиго

  - абдоминальная боль

  С неизвестной частотой:

  - снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения

  - другие реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

  - увеличение уровня калия в крови

  - васкулит

  - ангионевротический отек, зуд, сыпь

  - почечная недостаточность

  Следующие нежелательные явления также наблюдались во время клинических исследований у больных с гипертензией, независимо от их связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

  Частота побочных действий при применении гидрохлоротиазида

  Очень часто (> 1/10):

  - увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

  Часто (от >1/100 до <1/10):

  - гипомагниемия, гиперурикемия

  - крапивница и другие формы сыпи

  - снижение аппетита, умеренная тошнота и рвота

  - ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться под действием алкоголя, анестетиков или седативных средств

  - импотенция

  Редко (от >1/10000 до 1/1000):

  - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса

  - реакции фоточувствительности

  - абдоминальный дискомфорт, запор, диарея

  - холестаз или желтуха

  - аритмия

  - головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия и парестезия

  - нарушения зрения, особенно в первые несколько недель лечения

  - тромбоцитопения иногда с пурпурой

  Очень редко (< 1/10000):

  - гипохлоремический алкалоз

  - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки 

  - панкреатит

  - лейкопения, агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга, гемолитическая анемия

  - реакции гиперчувствительности – респираторный дистресс синдром, включая пневмонию и отек легких

  С неизвестной частотой:

  - мультиформная эритема

  - острая закрытоугольная глаукома

  - апластическая анемия

  - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек

  - гипертермия, астения, мышечные спазмы

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.