Финлепсин-Тева таблетки 200 мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки белого или желтоватого цвета, круглые, в форме клеверного листа со скошенными краями, с плоской поверхностью, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида. Карбамазепин.

  Код АТХ N03AF01

  Состав

  Одна  таблетка содержит:

  активное вещество:

  - карбамазепин 200 мг или 400 мг,

  вспомогательные вещества:

  - эудрагит RS 30D-аммония метакрилата кополимер (тип В) дисперсионный,

  - триацетин (глицерола триацетат),

  - тальк,

  - эудрагит L 30D-55- метакриловая кислота-этилакрилата кополимер (1:1) дисперсионный 30%,

  - кросповидон,

  - кремний коллоидный безводный,

  - магния стеарат,

  - целлюлоза микрокристаллическая.

  Показания

  • эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
  • невралгия тройничного нерва;
  • идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
  • боли при диабетической полиневропатии;
  • эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
  • синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
  • психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

  Передозировка

  Симптомы: возникновение тремора, судорожных припадков, возникающих при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функций сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) артериальным давлением, увеличения частоты сердечных сокращений (тахикардия) и нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада, изменения ЭКГ); расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца. В единичных случаях могут быть лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.

  Лечение: специфического антидота для лечения острых отравлений Финлепсином ретард нет. Лечение симптоматическое в условиях стационара.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки пролонгированного действия для приёма внутрь 50 штук в упаквоке.

  Особые указания

  Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

  При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии.

  В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться  от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

  Финлепсин ретард  не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной  и вегетативной  нервной системы за больными устанавливают  тщательное наблюдение в условиях стационара.  При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу  ранее назначенного противоэпилептического средства  вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может  спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного  на другое противоэпилептическое средство  под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно  или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).

  Описано несколько случаев рвоты, диареи и /или пониженного питания, судорого и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери  которых принимали карбамазепин одновременно  с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются  сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста.  В случае усиления уже имевшихся  нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат  следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести  исследования картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи,  уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму,  определение концентрации электролитов  в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии  эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

  В большинстве случаев  преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов  не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее,  перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения  следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов  и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови.  Непрогрессирующая  асимптоматическая  лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении  или лейкопении, сопровождающейся  клиническими симптомами инфекционного заболевания. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, свидетельствующих о развитии  синдрома  Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.  Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная  экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении  лечения или после снижения дозы  препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

  Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пожилого возраста – возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения. Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений  с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных  кровотечений  при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста  в период лечения  следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин  должен  применяться  только под врачебным наблюдением.

  Необходимо довести до сведения пациентов  информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости  немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

  Перед началом лечения  рекомендуется провести  офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае  назначения препарата  пациентам  с повышением  внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

  Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми  заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь  между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической  эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться  полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении  на нарушения всасывания препарата; при подозрении  на развитие токсических реакций  в случае, если пациент принимает несколько лекарственных  средств.

  Во время лечения Финлепсин ретардом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

  Беременность и период лактации

  В период беременности карбамазепин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков. Женщинам детородного возраста  необходимо объяснить о необходимости планирования и контроля беременности. По возможности, женщинам детородного возраста карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку при комбинированной терапии с другими антиэпилептическими средствами  возрастает риск врожденных пороков.

  В случае наступления беременности в ходе лечения карбамазепином или возникновения необходимости в лечении карбамазепином в период беременности, лечащий врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным рискам для плода, особенно, в первом триместре беременности. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу и осуществлять мониторинг концентрации препарата в плазме крови. Ни в коем случае нельзя прекращать лечение, не проконсультировавшись с врачом, поскольку эпилептические припадки  могут угрожать здоровью, как матери, так и ребенка.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

  Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке, так как свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг/сут. Суточную дозу разделяют на 1-2 приема.

  Максимальная суточная доза - 1600 мг.

  Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

  Противопоказания

  • комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения карбамазепина
  • одновременный прием препаратов лития
  • одновременный прием вориконазола
  • нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)
  • нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)
  • повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным веществам, трициклическим антидепрессантам
  • острая перемежающаяся порфирия(в том числе в анамнезе)
  • абсансы
  • тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек
  • нарушение обмена натрия
  • детский возраст до 6 лет

  С осторожностью:

  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность фунции печени и почек; пациенты пожилого возраста; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение внутриглазного давления; комбинация с седативно-снотворными средствами.

  ​

  Фармакология

  Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 32 ч. Среднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина, составляет около 2,5 мкг/мл. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

  Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP3А4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм.

  Период полувыведения после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме период полувыведения уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

  Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

  Взаимодействия

  Со стороны  центральной нервной системы:

  Часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез, аккомодации;

  Иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, ”порхающий” тремор – asterixis, дистония, тики); нистагм;

  Редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

  Аллергические реакции:

  Часто - крапивница;

  Иногда - эритродермия,  мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфоаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы  (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), возможны асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией,  анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

  Редко - волчаноподобный синдром, зуд, кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный  некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

  Со стороны органов кроветворения:

  Часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

  Редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая “перемежающаяся” порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

  Со стороны пищеварительной системы:

  Часто - тошнота, рвота, сухость во рту повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), повышение активности щелочной фосфатазы.

  Иногда - повышение активности “печеночных” трансминаз, диарея или запор, абдоминальные боли.

  Редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

  Со  стороны сердечно сосудистой системы:

  Редко - нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

  Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

  Часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);

  Редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения калициевофосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

  Со стороны мочеполовой системы: Редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

  Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  Редко - артралгия, миалгия или судороги

  Со стороны органов чувств: Редко - нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

  Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

  Побочные действия

  Со стороны  центральной нервной системы:

  Часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез, аккомодации;

  Иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, ”порхающий” тремор – asterixis, дистония, тики); нистагм;

  Редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

  Аллергические реакции:

  Часто - крапивница;

  Иногда - эритродермия,  мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфоаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы  (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), возможны асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией,  анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

  Редко - волчаноподобный синдром, зуд, кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный  некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

  Со стороны органов кроветворения:

  Часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

  Редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая “перемежающаяся” порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

  Со стороны пищеварительной системы:

  Часто - тошнота, рвота, сухость во рту повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), повышение активности щелочной фосфатазы.

  Иногда - повышение активности “печеночных” трансминаз, диарея или запор, абдоминальные боли.

  Редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

  Со  стороны сердечно сосудистой системы:

  Редко - нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

  Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

  Часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);

  Редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения калициевофосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

  Со стороны мочеполовой системы: Редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

  Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  Редко - артралгия, миалгия или судороги

  Со стороны органов чувств: Редко - нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

  Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.