Кетонал Форте таблетки 100 мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Непрозрачные бело-голубые капсулы (белое тело, голубая крышка). Таблетки форте: светло-голубые, круглые двояковыпуклые таблетки.

  Фармакотерапевтическая группа

  Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

  Код ATХ М01АЕ03

   

  Состав

  Одна таблетка форте содержит:

  активное вещество:

  - кетопрофен 100 мг,

  вспомогательные вещества:

  - магния стеарат,

  - лактозы моногидрат,

  - кремния диоксид коллоидный безводный,

  - повидон,

  - крахмал кукурузный,

  - тальк.

  пленочная оболочка:

  - гипромелоза,

  - макроголь 400,

  - краситель синий индииготин Е132,

  - титана диоксид,

  - тальк,

  - карнаубский воск.

  Показания

  Долгосрочное симптоматическое лечение:

  - хронический ревматизм, в частности ревматоидный артрит, реактивный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (или родственные синдромы, такие как синдром Фиссингера-Леруа-Рейтера и псориатический артрит)

  - некоторые тяжелые формы остеоартрита

  Краткосрочное симптоматическое лечение острых эпизодов:

  - абартикулярный ревматизм (плечелопаточный периартрит, тендинит, бурсит)

  - микрокристаллический артрит

  - остеоартроз

  - посттравматический болевой синдром

  - радикулалгия

  - боль в пояснице

  Передозировка

  Случаи передозировки отмечались при дозах до 2,5 г кетопрофена.

  Симптомы: у взрослых головная боль, головокружение, сонливость, вялость, тошнота, рвота, диарея и боль в животе или эпигастрии. При тяжелой интоксикации наблюдались гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения.

  Лечение: специфического антидота не существует. Пациент должен быть немедленно переведен в специализированную больницу, где будет введено симптоматическое лечение, чтобы компенсировать обезвоживание, контролировать функцию почек и корректировать возможный ацидоз. В случае возникновения почечной недостаточности возможно применение гемодиализа для устранения препарата.

  Промывание желудка или введение активированного угля может быть использовано для ограничения всасывания кетопрофена.

   

  Форма выпуска и описание

  Кетонал® капсулы 50 мг: выпускаются в бутылочках темного стекла, №25; вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

  Особые указания

  Беременность

  Препарат Кетонал® Форте противопоказан в третьем триместре беременности. Препарат Кетонал® Форте может назначаться при первом-втором триместре беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для матери и/или плода.

  Настоятельно не рекомендуется длительное использование данного препарата при назначении в первом-втором триместре беременности

  Риски, связанные с использованием препарата в первом триместре

  Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после лечения ингибитором синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития возрос с менее чем 1% среди населения в целом до примерно 1,5% среди людей, подвергающихся воздействию НПВП. Риск увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности лечения.

  Риски, связанные с использованием препарата во втором триместре

  С 12-й недели аменореи и до рождения все НПВП, подавляя синтез простагландинов, могут вызывать у плода такие нарушения функции почек как:

  - в утробе может наблюдаться уже через 12 недель аменореи (начало диуреза плода): олигоамниос (чаще всего обратимый при прекращении лечения), или даже анамниос, особенно при длительном воздействии.

  - при рождении почечная недостаточность (обратимая или нет) может сохраняться, особенно при позднем и длительном воздействии (с риском тяжелой замедленной гиперкалиемии).

  Риски, связанные с использованием препарата в третьем триместре

  После 24-й недели аменореи НПВП могут подвергнуть плод сердечно-легочной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) или даже к гибели плода в утробе матери.

  Сужение артериального протока может произойти с начала 6-го месяца (после 24-й недели аменореи) и может привести к прямой сердечной недостаточности плода или новорожденного или даже к смерти плода внутриутробно. Этот риск тем более важен, что прием близок к сроку (меньшая обратимость). Этот эффект существует даже для точечного приема.

  Риски в конце беременности у матери и новорожденного

  - увеличение времени кровотечения из-за антиагрегантного действия, которое может возникнуть даже после введения очень низких доз препарата;

  - торможение сокращений матки, приводящих к задержке срока или длительным родам.

  Меры предосторожности:

  За исключением крайней необходимости этот препарат не следует назначать женщине, которая планирует беременность или в течение первых 5 месяцев беременности (первые 24 недели аменореи). Если этот препарат назначается женщине, желающей быть беременной или беременной в возрасте до 6 месяцев, доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения – как можно более короткой. Длительный прием настоятельно не рекомендуется.

  С начала 6-го месяца (после 24-й недели аменореи): любой прием этого препарата, даже точечный, противопоказан. Непреднамеренный прием с этой даты оправдывает мониторинг сердца и почек, плода и/или новорожденных в зависимости от срока воздействия. Продолжительность этого мониторинга будет соответствовать периоду полураспада удаления молекулы.

  Кормление грудью

  Данных о проникновении кетопрофена в грудное молоко нет, поэтому применение препарата Кетонал® Форте противопоказано в период лактации.

  Фертильность

  Применение кетопрофена может повлиять на репродуктивную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется его применение у женщин, которые планируют беременность. Женщинам, испытывающим трудности с зачатием или проходящим обследование для выявления причин бесплодия, следует прекратить применение кетопрофена.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Взрослым и детям старше 18 лет: по 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки.

  Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита составляет по 1 таблетке 100 мг не больше двух раз в сутки.  Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

  Во избежание нежелательных побочных эффектов пациент может одновременно с препаратом Кетонал® Форте принимать антацидные средства.

  Дети и подростки

  Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

  Пациенты с печеночной недостаточностью

  При печеночной недостаточности пациенты должны принимать минимальную суточную дозу кетопрофена, так как даже ее достаточно для получения желаемого терапевтического эффекта.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшить дозу кетопрофена соответственно.

  Пациенты пожилого возраста

  Пожилые пациенты подвержены повышенному риску серьезных последствий нежелательных эффектов. Если лечение с НПВП считается важным, следует применять наименьшие дозы, и пациент каждый раз должен находиться под наблюдением на протяжении четырех недель после начала лечения с применением НПВП на предмет выявления желудочно-кишечного кровотечения.

  Метод и путь введения

  Препарат Кетонал® Форте таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (не менее 100 мл), во время еды или сразу после приема пищи.

  Длительность лечения

  Длительность лечения определяется врачом.

  Наименьшая эффективная доза должна использоваться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов.

  Противопоказания

  ​- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену или к любому из вспомогательных веществ

  - история ринита, бронхоспазма, астмы, аллергической сыпи или аллергических реакций, вызванных приемом кетопрофена или подобных действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты или салицилаты (например, такие как ацетилсалициловая кислота)

  - тяжелая сердечная недостаточность

  - лечение послеоперационной боли в случае хирургического аортокоронарного шунтирования

  - хроническая диспепсия в анамнезе

  - пептическая язва в активной форме, или любой историей желудочно-кишечного кровотечения, образования язв или прободения

  - кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

  - склонность к кровотечениям

  - выраженные нарушения функций печени или почек

  - нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

  - наследственная непереносимость галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  - беременность в III триместре и период лактации

  Фармакология

  Фармакокинетика Биодоступность после приема внутрь 50 мг составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул и таблеток форте пиковая плазменная концентрация достигается через 1ч.22 мин.; после приема 150 мг кетопрофена в виде таблеток ретард (медленного высвобождения) – через 4-6 часов и продолжительность пиковой плазменной концентрации при этом составляет 12 часов. В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов. Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Кетопрофен не кумулирует в тканях. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов. Фармакодинамика Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

  Взаимодействия

  Риск, связанный с гиперкалиемией

  Некоторые лекарственные препараты или терапевтические классы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ), антагонисты ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

  Комбинация этих лекарственных средств увеличивает риск гиперкалиемии. Этот риск особенно велик при применении калийсберегающих диуретиков, особенно в сочетании друг с другом или с солями калия, в то время как комбинация, например, ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) и НПВП представляет меньший риск при соблюдении рекомендуемых мер предосторожности.

  Чтобы знать риски и уровни ограничений, характерных для гиперкалиемических препаратов, необходимо обратиться к взаимодействиям, характерным для каждого вещества.

  Однако некоторые вещества, такие как триметоприм, не являются предметом специфических взаимодействий в отношении этого риска. Тем не менее, они могут действовать как триггерные факторы в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как упомянутые выше.

  Нерекомендуемые комбинации препаратов:

  Другие НПВП (в том числе аспирин в высоких дозах)

  Повышенный риск язвы и желудочно-кишечного кровотечения (дополнительный синергизм).

  Что касается ацетилсалициловой кислоты, речь идет о противовоспалительных дозах (≥ 1 г на дозу и / или ≥ 3 г в день) и дозах анальгетиков или жаропонижающих (≥ 500 мг на дозу и / или <3 г в день).

  Антикоагулянты: антагонисты витамина К (варфарин), ингибиторы тромбина (дабигатран), прямые ингибиторы фактора Ха (апиксабан, ривароксабан, эдоксабан)

  В связи с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений и образования язв пациенты, принимающие Кетонал® Форте с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.

  Антикоагулянты (гепарин и варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения.

  Литий

  Одновременное применение лития и кетопрофена может привести к снижению почечной экскреции лития и последующему повышению уровня лития в сыворотке крови до токсичных уровней. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

  Метотрексат в дозах более 20 мг в неделю

  Повышается риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 20 мг в неделю), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из соединений с белками плазмы и уменьшения почечного клиренса метотрексата.

  Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и приемом метотрексата должно пройти не менее 12 часов.

  Пеметрексед (пациенты с функцией почек от низкой до умеренной, клиренс креатинина от 45 мл / мин до 80 мл / мин)

  Риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа под действием НПВП).

  Комбинации, требующие осторожности:

  Ингибиторы АКФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

  Одновременное применение кетопрофена с ингибиторами АКФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами циклооксигеназы-2 у пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Возможно снижение гипотензивного эффекта поэтому необходима достаточная гидратация.

  Диуретики

  У пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией (обезвоживанием), имеется повышенный риск почечной недостаточности, обусловленной уменьшением кровотока через почки вследствие ингибирования простагландина. Таким пациентам следует проводить регидратацию перед одновременным применением двух-трех лекарственных средств для коррекции функции почек до начала лечения.

  Метотрексат в дозах менее 20 мг в неделю

  В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата необходимо один раз в неделю проводить полный анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении у пациентов каких-либо признаков нарушения функций почек требуется более частое проведение общего анализа крови.

  Пеметрексед (пациенты с нормальной функцией почек)

  Риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа под действием НПВП).

  Циклоспорин и такролимус

  Риск повышения нефротоксических побочных действий, особенно у пожилых людей.

  Тенофовира дизопроксил

  Риск повышения нефротоксичности тенофовира, особенно при высоких дозах противовоспалительного средства или при наличии факторов риска почечной недостаточности.

  Сердечные гликозиды

  НПВП могут усугубить сердечно-сосудистую недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

  Комбинации, которые необходимо учитывать

  Ацетилсалициловая кислота в антиагрегационных дозах (от 50 мг до 375 мг в сутки в 1 и более дозах)

  Повышенный риск язвы и желудочно-кишечного кровотечения

  Кортикостероиды

  Повышенный риск образования язв и развития желудочно-кишечного кровотечения. 

  Антиагреганты

  Повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

  Повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения

  Нефракционированные гепарины, низкомолекулярные гепарины (профилактические дозы)

  Повышенный риск развития кровотечения.

  Деферасирокс

  Повышение риска образования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

  Бета-адреноблокаторы (кроме эсмолола)

  Снижение антигипертензивного эффекта (ингибирование вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержки жидкости фенилбутазоном).

  Пентоксифиллин

  Одновременное применение с кетопрофеном может увеличить риск возникновения кровотечения. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения.

  Другие гиперкалиемические агенты

  Риск потенциально смертельной гиперкалиемии.

  Никорандил

  У пациентов, одновременно получающих никорандил и НПВП, существует повышенный риск серьезных осложнений, таких как возникновение язвы желудочно-кишечного тракта, перфорации и кровотечения.

  Хинолоновые антибиотики

  У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

  Мифепристон

  НПВП могут снижать эффективность мифепристона. НПВП не должны приниматься в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

  Зидовудин

  Существует повышенный риск гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Увеличивается риск возникновения гемартрозов и гематом у пациентов с ВИЧ и гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и кетопрофен.

  Дигоксин

  Фармакокинетического взаимодействия между кетопрофеном и дигоксином не наблюдалось. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут нарушать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов.

  Побочные действия

  Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ от 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

  Часто:

  - диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли

  Нечасто:

  - головная боль, головокружение, сонливость

  - запор, диарея, вздутие, гастрит

  - кожная сыпь, крапивница, зуд

  - отеки

  - усталость

  Редко:

  - стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, колит

  - приступ бронхиальной астмы

  - парестезия

  - ухудшение зрения

  - шум в ушах

  - геморрагическая анемия

  - гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина

  - увеличение массы тела

  Неизвестно:

  - обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация, панкреатит, мелена, кровавая рвота

  При суточной дозе 200 мг пероральный кетопрофен вызывает увеличение объема скрытой кровопотери из желудочно-кишечного тракта: это происходит тем чаще, чем выше доза и дольше период лечения.

  - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек

  - фотосенсибилизация, отек Квинке, алопеция, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

  - ринит, бронхоспазм (в особенности у людей с аллергией на аспирин и другие НПВП)

  - судороги, дисгевзия, асептический менингит, вертиго

  - спутанность сознания, перепады настроения

  - задержка жидкости

  Функциональная острая почечная недостаточность (ОПН) у пациентов с факторами риска.

  Повреждение почек, которое может привести к ОПП: сообщалось об отдельных случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

  Нарушение функции почек.

  - агранулоцитоз, тромбоцитопения, медуллярная недостаточность, гемолитическая анемия

  - сердечная недостаточность

  - артериальная гипертензия, вазодилатация, васкулит

  - гиперкалиемия

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.