Дексаметазон раствор 4 мг 1 мл 25 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор.

  Фармакотерапевтическая группа

  Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

  Код АТХ H02AB02

  Состав

  Одна ампула содержит:

  активное вещество:

  - дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

  вспомогательные вещества:

  - глицерин,

  - динатрия эдетат,

  - натрия гидрофосфат дигидрат,

  - вода для инъекций.

  Показания

  Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии. - заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности - врождённая гиперплазия надпочечников, - подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. - ревматическая лихорадка - острый ревмокардит - пузырчатка,  псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема - токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром  Лайелла) - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) - аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты - сывороточная болезнь,  лекарственная экзантема - крапивница, ангионевротический отек - аллергический ринит, поллиноз - заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва) - аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит) - системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит) - пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли) - симпатическая офтальмия - иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы. Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций) - язвенный колит - болезнь Крона - локальный энтерит - саркоидоз (симптоматический) - острый токсический бронхиолит - хронический бронхит и астма (обострения) - агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения) - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура - вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская) - лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический) - заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит) - нефротический синдром - паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых - острая лейкемия у детей - гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях - отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы. Шок различного генеза - шок, не отвечающий на стандартную терапию - шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью - анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина) Другие показания Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани: - ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе), - анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию) - псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосиновииты) - моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости) - остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита) - внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы). Местное введение (инъекции в очаг поражения): - келоиды - гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая, псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита, дискоидной волчанки и кожного саркоидоза - локализированная алопеция

  Передозировка

  Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.

  Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

  После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

  Форма выпуска и описание

  Раствор для инъекций 4 мг/мл. По 1 мл в ампулы из темного стекла с белой точкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.                     По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Применение в педиатрии У детей во время длительного лечения  необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении. Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными  корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины. При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям. При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды. Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства. Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия. При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией. Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до  и    2-х  недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект  иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию. Парентеральное применение Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором). Рекомендуемая средняя начальная суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от  0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. Местное введение Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов. Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия – от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2 мг. При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага. Рекомендуемая доза дексаметазона при воспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от 2 мг до 6 мг. Дозирование у дете При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12-24 часа.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - остеопороз - острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия) - синдром Кушинга - беременность и период лактации - почечная недостаточность - цирроз печени или хронический гепатит - острые психозы - внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура) - для применения в офтальмологической практике: вирусные и грибковые заболевания глаз - острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома - активная форма туберкулеза

  Фармакология

  Фармакокинетика Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч. Фармакодинамика Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

  Взаимодействия

  Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда. Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов b2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией. При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов. Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5‑гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

  Побочные действия

  - снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета - синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела - икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит - "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта - аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие  (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления - гиперкоагуляция, тромбоз - делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя - повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго - псевдоопухоль мозжечка - внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных  инфекций глаз - отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия - повышенное потоотделение - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гиперкилиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость) - замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста) - повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий - "стероидная" миопатия, атрофия мышц - замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов - петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии - генерализованные и местные аллергические реакции - снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций - лейкоцитурия - нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей - синдром "отмены" - жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной  клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги (при  внутривенном введении), коллапс (при быстром введении больших доз)

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.