Эсцита 20 20мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне и маркировкой «10» (для ЭСЦИТА 10) или «20» (для ЭСЦИТА 20) на другой

  Фармакотерапевтическая группа

  Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТС N06AB10

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – эсциталопрама оксалат 12,775 мг или 25,55 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг и 20 мг соответственно) вспомогательные вещества: коллидон VA 64 (коповидон), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, магния стеарат состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), цел-люлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид.

  Показания

  - основные депрессивные эпизоды любой степени тяжести - панические расстройства с/без агорафобии - беспокойные состояния, состояния тревоги, связанные с социальным статусом (социальная фобия) - генерализованные состояния тревоги - обсессивно-компульсивные нарушения.

  Передозировка

  Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг и 20мг, в блистере по 14 таблеток, 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

  Особые указания

  Препарат ЭСЦИТА нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Препарат может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема ЭСЦИТА, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая ЭСЦИТА) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах. Следует отменить ЭСЦИТА в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного за-хвата серотонина, включая ЭСЦИТА, необходимо отменить. С осторожностью следует применять ЭСЦИТА у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния препарат ЭСЦИТА необходимо отменить. При лечении ЭСЦИТА больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного забо-левания, сопровождающееся депрессивными эпизодами. Использование СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема ЭСЦИТА возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать ЭСЦИТА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме ЭСЦИТА возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Клинический опыт применения ЭСЦИТА в сочетании с электросудорож-ной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность. Не рекомендуется одновременное применение эсциталоп-рама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих ЭСЦИТА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять ЭСЦИТА одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. При этом следует немедленно отменить селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты и назначить симптоматическую терапию. Одновременное применение ЭСЦИТА и алкоголя не рекомендуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потен-циально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Препарат назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. В отношении безопасности суточной дозы, превышающей 20 мг эсцита-лопрама, данные отсутствуют. Основные депрессивные эпизоды: препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии: в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Социальная тревога(социальная фобия): препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента до-за может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Состояния тревоги, связанные с социальным статусом, относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции. Генерализованные состояния тревоги: начальная доза препарата 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Генерализованные состояния тревоги относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции. В ходе лечения соотношение пользы и дозы препарата должны переоцениваться с регулярным интервалом. Обсессивно-компульсивные нарушения: начальная доза препарата 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивные нарушения – заболевания хронического типа, поэтому лечение таких пациентов длится в течение достаточного периода до полного излечения. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Назначается половина обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Изучение эффективности препарата у пациентов пожилого возраста с со-циальной фобией не проводилось. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести кор-рекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени препарат следует назначать с осторожностью. При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая на-чальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При прекращении лечения препаратом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

  Противопоказания

  - тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры - бессонница или сонливость, головокружение, слабость - повышенная потливость, гипертермия - снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин) Редко: - нарушения вкусовых ощущений - рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени - ортостатическая гипотензия - гипонатриемия - недостаточная секреция АДГ, галакторея - анафилактические реакции, ангионевротический отек - кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура - синуситы - артралгии, миалгии, задержка мочи. Возможны: - расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность. При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены - головокружение, головные боли и тошнота. Выражен-ность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

  Фармакология

  Фармакокинетика После приема внутрь среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 4 ч. Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Фармакодинамика ЭСЦИТА - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама взаимосвязан с усилением серотонинергической активности в центральной нервной сис-теме (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ). Эсциталопрам является высоко селективным ингибитором обратного захвата серотонина с минимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина. В отношении ингибирования обратного захвата 5-НТ и ингибирования 5-НТ коэффициент полезного действия (КПД) нейронной сети эсциталопрам в 100 раз эффективнее, чем R-энантиомер. Эсциталопрам также не связывается или имеет очень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na+, K+. Cl-, Ca++ каналы.

  Взаимодействия

  При одновременном применении препарата ЭСЦИТА с: - ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием эсциталопрама, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром; - серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. ЭСЦИТА может снижать порог судорожной готовности; необходима осторожность при одновременном назначении препарата ЭСЦИТА и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности; - препаратами лития, триптофаном, может привести к усилению их действия - с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови; в подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови; -препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. С осторожностью следует назначать препарат ЭСЦИТА в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2. Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов. При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. ЭСЦИТА может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

  Побочные действия

  Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Очень часто (≥1/10) - тошнота, рвота Часто (≥1/100, <1/10) - снижение либидо, аноргазмия (у женщин) - бессонница или сонливость, головокружение, тремор, ажитация, тревога, парестезия - синуситы, зевота - диарея, запоры, рвота, сухость во рту - повышенная потливость - импотенция, нарушение эякуляции - снижение аппетита, анорексия - артралгия, миалгия - слабость, гипертермия Нечасто (≥1/1000, ≤1/100) - нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна - снижение массы тела - обмороки - спутанность сознания, панические атаки, повышенная раздражительность - расстройства зрения, мидриаз, звон в ушах - тахикардия - кожная сыпь, зуд, алопеция - метроррагия, меноррагия ( у женщин) - отек Редко (≥1/10 000, ≤1/1000) - галлюцинации, деперсонализация, агрессия - брадикардия - серотониновый синдром (состояние, имеющее угрожающий жизни характер, проявляющееся комплексом двигательных, вегетативных и психических расстройств: миоклонией, диареей, спутанностью, гипоманией, ажитацией, нарушением координации, лихорадкой, изменением артериального давления, тремором, тошнотой и рвотой) - анафилактические реакции Частота неизвестна - гипонатриемия - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ) - мания, бруксизм - судорожные припадки, двигательные нарушения, психомоторное возбуждение - ортостатическая гипотензия - изменение лабораторных показателей функции печени, гепатит - тромбоцитопения - суицидальное поведение, суицидальные мысли - удлинение интервала QT на ЭКГ (аритмия, включая torsade de pointes) - задержка мочи - экхимоз, ангионевротический отек, носовое кровотечение - галакторея, приапизм у мужчин Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Эсцита® у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли, ощущение электрического удара, парестезия, нарушения сна, раздражительность, тревога, тремор, эмоциональная нестабильность, расстройства зрения, потливость, тошнота, рвота, диарея, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!