Лориста Н таблетки 50 мг/12,5 мг 84 шт.

Инструкция

• Описание

  Лориста® Н – овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками.

  Код АТС С09DA01

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  - лозартан в виде калиевой соли 50 мг

  - гидрохлоротиазид 12,5 мг,

  вспомогательные вещества:

  - прежелатинизированный крахмал,

  - микрокристаллическая целлюлоза,

  - лактозы моногидрат,

  - магния стеарат,

  состав оболочки:

  - гипромеллоза,

  - макрогол 4000,

  - краситель хинолин желтый (Е104),

  - двуокись титана,

  - тальк.

  Показания

  - артериальная гипертензия, при которой необходима комбинированная терапия

  Передозировка

  Симптомы: тахикардия, гипотензия, также возможно развитие брадикардии вследствие активации парасимпатической (вагусной) иннервации. Основные симптомы передозировки включают увеличение диуреза, нарушения ритма, судороги, парезы, параличи, паралитический илеус, нарушения сознания (в том числе кома), почечную недостаточность, уменьшение содержания сывороточных электролитов, а также нарушения кислотно-основного равновесия.

  Лечение: прекратить прием препарата. Если препарат был принят недавно, рекомендуется провести промывание желудка. Следует контролировать функции жизненно важных органов пациента и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Лориста Н и Лориста НД не выводятся из организма при помощи гемодиализа.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. В картонной пачке 2 или 4 (по 7 таблеток) или 1 или 2 (по 14 таблеток) контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению.

  Особые указания

  Лориста Н уменьшают гиперурикемию. Поскольку препарат подавляет активность ренин-ангиотензиновой системы, у тех пациентов, у которых работа почек зависит от состояния этой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек), почечная функция может ухудшиться на фоне лечения. Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, Лориста Н может повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии. Лориста Н следует с осторожностью назначать пациентам с состояниями, требующими осторожного применения других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему (например, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным и митральным стенозом, или ишемической болезнью). Лориста Н должен осторожно применяться у пациентов, когда-либо перенесших ангионевротический отек любого происхождения. При развитии ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Как и при терапии другими антигипертензивными препаратами, у отдельных пациентов, принимающих диуретики, может развиться гипотензия, сопровождающаяся клиническими симптомами. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией она развивается редко, и чаще – у пациентов с гиповолемией и нарушениями электролитного баланса. На фоне лечения Лориста Н может снижаться выведение кальция, что иногда может привести к гиперкальцемии. Выраженное повышение уровня кальция может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследований функций паращитовидных желез Лориста Н необходимо отменить. Имеются сообщения об обострении системной красной волчанки (lupus erythematosus). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начале терапии Лориста Н может вызвать гипотензию и головокружение, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности, перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

  Рекомендации по применению

  Обычная начальная и поддерживающая доза Лориста Н составляет одна таблетка в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза препарата может быть увеличена до двух таблеток Лориста Н в сутки. Доза препарата подбирается в зависимости от степени снижения артериального давления, достигнутой через 3 недели лечения. Максимальная рекомендуемая доза Лориста Н составляет 2 таблетки один раз в сутки. Дозирование при нарушенной функции почек: Пациентам с незначительным снижением функции почек (клиренс креатинина более 0,5 мл/сек. и/или 30 мл/мин.) можно назначать Лориста Н в обычных дозах. Рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг один раз в сутки. В связи с этим терапию Лориста Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии. Лориста Н можно принимать независимо от приема пищи. Чтобы не пропускать приема препарата, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день. Если пациент забыл принять таблетку, нельзя удваивать следующую дозу. В следующий прием пациент должен принять обычную дозу препарата в установленное время. Длительность лечения не ограничена.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

  - анурия;

  - беременность и период лактации;

  - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучена);

  - выраженная артериальная гипотензия;

  - выраженные нарушения функции печени и почек.

  Фармакология

  Всасывание

  Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Лозартан достигает максимальных концентраций через 1 час, а его активный метаболит (E3174) – через 3-4 часа после приема внутрь. Гидрохлоротиазид всасывается, преимущественно, в 12-перстной кишке и в верхних отделах тонкого кишечника. Степень абсорбции составляет 70% и она увеличивается еще на 10% при приеме гидрохлоротиазида с пищей. Максимальные сывороточные концентрации достигаются в интервале от 1,5 до 5 часов.

  Распределение

  Лозартан: Более 99% лозартана и E3174 связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер или не проникает вовсе. Гидрохлоротиазид: Объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг. Около 40% вещества связываются с белками плазмы. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, но механизм этого явления остается неизвестным.

  Выведение

  Лозартан: около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 65% - с калом. При сохранной функции почек только около 5% лозартана выводится почками в неизмененном виде и еще 6% - в виде активного метаболита. Общий сывороточный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин. и 50 мл/мин., соответственно. Почечный клиренс лозартана составляет 75 мл/мин., а его активного метаболита - 26 мл/мин. Если лозартан вводится перорально, около 4% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и еще 6% - в виде активного метаболита. Время полувыведения лозартана составляет от 1,5 до 2 часов, а его активного метаболита – от 6 до 9 часов. Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко. Они не выводятся из организма при гемодиализе.

  Гидрохлоротиазид: Элиминация гидрохлоротиазида – это результат тубулярной секреции. Почечный клиренс составляет примерно 33 мл/минуту. Тубулярная секреция гидрохлоротиазида может быть конкурентно уменьшена эндогенными кислыми метаболитами (обычно образующимися у больных с поражениями печени или почек), а также слабыми экзогенными кислотами (например, пробенецидом, салицилатами и пенициллином). У гидрохлоротиазида двухфазный профиль выведения. Время полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2,5 часа, общее время полувыведения – от 5,6 до 14,8 часов. Более 95% неизмененного гидрохлоротиазида выводится с мочой. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в материнское молоко. Сывороточные концентрации гидрохлоротиазида в пупочной вене практически такие же, как и в крови матери. Содержание этого вещества в амниотической жидкости превышает сывороточные концентрации из пуповинной вены (до 19 раз). Содержание гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкое. 

  Взаимодействия

  Не было отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. При одновременном приеме с рифампицин-содержащими лекарственными средствами может замедляться метаболизм Лориста Н, что может ослабить эффективность лозартана. Совместное использование Лориста Н со спиронолактоном, триамтереном или амилоридом и дополнительными препаратами калия может привести к развитию гиперкалимии. Ингибиторы цитохромных ферментов Р450 3А4 (кетоконазол, тролеандомицин, гестоден) и Р450 2С9 (флуконазол, сульфафеназол) существенно подавляют образование активного метаболита лозартана; комбинация сульфофеназола и кетоконазола практически полностью блокирует его продукцию, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном назначении. Индометацин может ослаблять антигипертензивный эффект Лориста Н, как и других антигипертензивных препаратов. Одновременный прием Лориста Н, Лориста НД и препаратов, в состав которых входит литий, может спровоцировать развитие нежелательных эффектов лития, поскольку при этом усиливается его всасывание в проксимальных почечных трубочках. При такой терапии необходимо контролировать содержание лития в сыворотке. Одновременное применение барбитуратов, наркотических веществ (морфина) и алкоголя потенцирует антигипертензивный эффект Лориста Н. Этот эффект также усиливается при совместном приеме других антигипертензивных препаратов. Лориста Н могут ослабить действие противодиабетических препаратов, в том числе и инсулина, поэтому при совместном применении дозу последних можно уменьшить. Одновременный прием Лориста Н с колестиполом или холестирамином уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида на 43% и 85%, соответственно. Одновременное применение с кортикостероидами (включая АКТГ) может спровоцировать развитие гипокалиемии. При сочетанном назначении Лориста Н, Лориста НД и прессорных аминов терапевтический ответ на амины может оказаться менее выраженным, но не достаточным для того, чтобы отказаться от их применения. Риск гипотензии увеличивается во время общей анестезии или введения недеполяризующих мышечных релаксантов (например, тубокурарина). Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить диуретический и антигипертензивный эффекты Лориста Н.

  Побочные действия

  - головокружение, головная боль - отек, боль в животе - учащенное сердцебиение - боль в спине - кашель, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей - сыпь, зуд - ангионевротический отек - диарея - гепатит - гиперкалиемия, небольшое повышение уровней мочевины и креатинина - повышение активности ферментов печени - повышения гемоглобина и гематокрита - ортостатическая гипотензия - васкулит - гиперкалиемия - миалгии - нарушение функции почек