Мелоксикам 15 мг 1,5 мл 5 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.

  Код АТХ М01АС06

  Состав

  Одна ампула содержит:

  активное вещество:

  - мелоксикама 15 м

  вспомогательные вещества:

  - меглюмин,

  - гликофурол,

  - полоксамер 188,

  - натрия хлорид,

  - глицин,

  - натрия гидрооксид,

  - вода для инъекций

  Показания

  Симптоматическое лечение кратковременного действия острых приступов ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерова) у взрослых, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

  Передозировка

  Симптомы

  Симптомы, которые возникают после острой передозировки НПВП, обычно сводятся к заторможенности, сонливости, тошноте, рвоте и боли в эпигастральной области, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. В результате значительной передозировки могут развиться гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность и остановка сердца. При терапевтическом применении НПВП были зарегистрированы анафилактоидные реакции, и они могут возникнуть после передозировки.

  Лечение

  В случае передозировки НПВП пациентам следует проводить симптоматическое и поддерживающие лечение. Ускоренное выведение мелоксикама наблюдалось при пероральном приеме холестирамина в дозировке 4 г 3 раза в сутки.

  Форма выпуска и описание

  По 1,5 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с нанесенной на ампуле маркировкой.

  По 5 ампул в контейнере из пластмассы вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Данный препарат содержит натрия хлорид в 1 ампуле 1,9 мг натрия (0,000083 моль), по сути, рассматривается как не содержащий натрия.

  Во время беременности или лактации

  Прием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может отрицательно сказаться на беременности и/или на эмбриофетальном развитии. Повышен риск самопроизвольного аборта, развитие порока сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1 % до приблизительно 1,5 %. Предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

  У животных было показано, что введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной гибели и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась возросшая частота различных пороков развития плода, в том числе пороков развития сердечно-сосудистой системы.

  Во время первого и второго триместров беременности мелоксикам не следует применять, если это не обусловлено очевидной необходимостью. Если мелоксикам принимает женщина, предпринимающая попытки зачать ребенка, или в первом или втором триместрах беременности, дозу и период лечения следует минимизировать настолько, насколько это возможно.

  В третьем триместре беременности воздействие любых ингибиторов синтеза простагландина может иметь следующие последствия.

  Воздействие на плод может привести к:

  - сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

  - дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии.

  У матери и новорожденного в конце беременности возможно:

  - даже при приеме очень низких доз удлинение времени кровотечения и препятствование агрегации;

  - ингибирование сокращений матки, в результате чего роды наступают с задержкой или их продолжительность увеличивается.

  Соответственно, прием мелоксикама противопоказан в третьем триместре беременности.

  НПВП способны проникать в материнское молоко. Мелоксикам обнаружен в молоке лактирующих животных. Таким образом, препарат не рекомендуется женщинам, кормящим ребенка грудью.

  Прием мелоксикама, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может отрицательно сказаться на репродуктивной способности пациенток женского пола и не рекомендуется женщинам, предпринимающим попытки зачать ребенка. Женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят обследование по  поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Особые исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако на основании фармакодинамического профиля и отмечаемых нежелательных лекарственных реакций можно сделать вывод о том, что мелоксикам, скорее всего, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на эту способность. Тем не менее в случае возникновения нарушений зрения, в том числе нечеткости зрения, головокружения, сонливости, вертиго или других расстройств со стороны центральной нервной системы, желательно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

  Рекомендации по применению

  1 ампула 15 мг 1 раз в сутки.

  НЕ ПРЕВЫШАТЬ ДОЗУ 15 мг/сутки.

  Лечение ограничивать одной инъекцией в начале терапии, максимальная продолжительность терапии – до 2-3 дней, в обоснованных исключительных случаях (например, когда другие пути применения невозможны).

  Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов.

  Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.

  Для внутримышечного введения.

  Мелоксикам, 15 мг/1.5 мл, раствор для инъекций следует вводить глубоко внутримышечно, медленно, в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед введением необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.

  В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

  В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.

  В отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.

  Противопоказания

  - гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам

  - гиперчувствительность к действующим молекулам с похожим действием, например, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), ацетилсалициловая кислота

  - наличие в анамнезе симптомов астмы, полипов носовой полости, отека Квинке или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

  - желудочно-кишечные кровотечения или гастроинтестинальная перфорация в анамнезе, связанные с лечением НПВП

  - обострение или рецидив язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечения (два или более явных приступов язвы или кровотечения)

  - гастроинтестинальные кровотечения, внутримозговые кровоизлияния в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови

  - тяжелая печеночная недостаточность

  - тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа

  - тяжелая сердечная недостаточность

  - нарушение коагулирования при антикоагулятной терапии (противопоказания, связанные при внутримышечном введении).

  - третий триместр беременности и период лактации

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  Мелоксикам связывается с белками плазмы (99%). Мелоксикам в значительной степени метаболизируется печенью, выводится в форме метаболитов в равных долях с мочой и фекалиями. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме составляет 8 мл/мин.

  Взаимодействия

  Риски, связанные с гиперкалиемией

  Определенные лекарственные препараты или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

  Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия ассоциированных факторов.

  Этот риск повышается при совместном приеме перечисленных выше лекарственных препаратов с мелоксикамом.

  Фармакодинамические взаимодействия

  Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота

  Не рекомендуется совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг однократно или в общей суточной дозе ≥ 3 г.

  Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

  Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме глюкокортикоидов из-за повышенного риска кровотечения или изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

  Антикоагулянты или гепарин

  Значительно повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, например варфарина. Не рекомендуется совместное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина у пациентов пожилого возраста или в лечебных дозах.

  В других случаях (например, при назначении в превентивных дозах) при приеме гепарина необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения.

  Препараты с тромболитическим и антитромбоцитарным действием

  Повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

  Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

  Диуретики, ингибиторы АКФ и антагонисты ангиотензина II

  НПВП могут снижать эффективность действия диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибитора АКФ или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может усилить нарушение функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. У пациентов должен быть достаточный уровень гидратации, и следует уделить внимание контролю за состоянием функции почек после начала сопутствующей лекарственной терапии, а также периодически на более поздних этапах.

  Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, блокаторы бета-рецепторов)

  Может иметь место снижение антигипертензивного действия блокаторов бета-рецепторов (из-за ингибирования простагландинов, имеющих сосудорасширяющее действие).

  Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

  Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может увеличиваться под воздействием НПВП из-за влияния на почки, опосредованного простагландинами. Необходимо следить за показателями функции почек в ходе комбинированной терапии. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

  Деферазирокс

  Совместный прием мелоксикама и деферазирокса может повысить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.

  Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

  Литий

  Отмечалось, что НПВП повышают концентрации лития в крови (за счет снижения выведения лития почками), что может привести к токсическому действию. Поэтому одновременное применение препаратов лития и НПВП не рекомендуется. Если данная комбинация представляется необходимой, следует тщательно контролировать концентрации лития в плазме при начале лечения, корректировке дозы и прекращении терапии мелоксикамом.

  Метотрексат

  НПВП способны снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом увеличивая его концентрации в плазме. Поэтому пациентам, принимающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю), не рекомендуется совместный прием НПВП.

  Риск взаимодействия между НПВП и метотрексатом необходимо также учитывать у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Если требуется комбинированная терапия, необходимо контролировать результаты общего анализа крови и отслеживать функцию почек. Если между приемом НПВП и метотрексата прошло не более 3 дней, необходимо соблюдать осторожность, поскольку концентрация метотрексата в плазме может возрасти и привести к токсическому действию.

  Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг в неделю) совместный прием мелоксикама не оказывал значимого воздействия, следует учесть, что гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться в результате терапии НПВП (см. выше).

  Пеметрексед

  Пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин необходимо прекратить прием мелоксикама за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения пеметрекседа и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо совместное применение мелоксикама и пеметрекседа, состояние пациентов необходимо тщательно отслеживать, особенно на предмет развития миелосупрессии и нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин).

  У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) прием мелоксикама в дозировке 15 мг может снизить выведение пеметрекседа, следовательно, увеличить частоту нежелательных явлений, вызванных пеметрекседом. Поэтому следует проявлять осторожность при введении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).

  Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику мелоксикама

  Холестирамин

  Холестирамин ускоряет вывод мелоксикама за счет прекращения внутрипеченочной циркуляции; таким образом, клиренс мелоксикама возрастает на 50 %, а период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

  Фармакокинетические взаимодействия: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных препаратов на фармакокинетику

  Противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид)

  Мелоксикам выводится почти полностью за счет метаболизма в печени, причем этот метаболизм приблизительно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) P450 (основной путь CYP  2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть – другими путями, например, пероксидазным окислением. При одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих CYP 2C9 и/или CYP 3A4 или метаболизирующихся ими, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При применении комбинаций с такими лекарственными средствами, как противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействия за счет CYP 2C9, которое может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме. При сопутствующем применении мелоксикама и производных сульфонилмочевины или натеглинида пациентов следует тщательно наблюдать на предмет гипогликемии.

  При одновременном приеме антацидов, циметидина и дигоксина не было обнаружено никаких клинически значимых межлекарственных взаимодействий.

  Дети

  Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.

  Побочные действия

  Часто
  - головокружение, головная боль
  - анемия
  - диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм,
  - кожный зуд, кожная сыпь
  - отек, включая отек нижних конечностей отечность, в месте введения
  Иногда
  - вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
  - учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
  - стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  - крапивница
  - преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
  - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
  Редко
  - спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары,
  - нарушения зрения, конъюнктивит
  - гепатит
  - желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
  - анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
  - приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
  - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.