Оземпик раствор 1.34 мг/мл, 1.5 мл 6 шт.

Лекарственный препарат на основе семаглутида, который используется для лечения сахарного диабета 2 типа, а также для контроля веса у пациентов с ожирением или избыточной массой тела. Препарат относится к классу агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и помогает регулировать уровень сахара в крови, снижать аппетит и способствовать снижению веса.

В 1 мл препарата содержится:

действующее вещество:

• семаглутид 1,34 мг;

вспомогательные вещества:

• динатрия гидрофосфат дигидрат,
• пропиленгликоль, фенол,
• хлористоводородная кислота (для коррекции pH),
• натрия гидроксид (для коррекции pH),
• вода для инъекций.

Препарат Оземпик® показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии;
• комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП) – метформином, метформином и производным сульфонилмочевины, метформином и/или тиазолидиндионом, у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении предшествующей терапии;
• комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Оземпик® и метформином.

Препарат Оземпик® показан для снижения риска развития больших сердечно-сосудистых событий* у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний.

* большие сердечно-сосудистые события включают: смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода.

В ходе КИ сообщалось о передозировках до 4 мг в однократной дозе и до 4 мг в неделю. Наиболее частой HP, о которой сообщалось, была тошнота. Все пациенты выздоровели без осложнений.

Специфического антидота при передозировке препарата Оземпик® не существует.

В случае передозировки рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии. Учитывая длительный период выведения препарата (примерно 1 неделя), может потребоваться продолжительный период наблюдения и лечения симптомов передозировки.

Применение противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза. Лекарственное средство не заменяет инсулин.

Применение агонистов ГПП-1Р может быть ассоциировано с НР со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек.

При применении агонистов ГИ-1Р наблюдались случаи развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Пациенты, получающие лекарственное средство в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии.

Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией, получающих инсулинотерапию. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. .

В пострегистрационном периоде применения другого аналога ГТИП-1, лираглутида, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ). Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения МРЩЖ с применением аналогов ГГП-1. Необходимо проинформировать пациента о риске МРЩЖ и о симптомах опухоли щитовидной железы (появления уплотнения в области шеи, дисфагии, одышки, непроходящей охриплости голоса).

Значительное повышение концентрации кальцитонина в плазме крови может указывать на МРЖЩ (у пациентов с МРЖЩ значения концентрации кальцитонина в плазме крови обычно >50 нг/л). При выявлении повышения концентрации кальцитонина в плазме крови следует провести дальнейшее обследование пациента. Пациенты с узлами в щитовидной железе, выявленными при медицинском осмотре или при проведении УЗИ щитовидной железы, также должны быть дополнительно обследованы. Применение семаглутида у пациентов с личным или семейным анамнезом МРЩЖ или с синдромом МЭН типа 2 противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственное средство не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.

Препарат Оземпик® применяют 1 раз в неделю в любое время, независимо от приёма пищи. Препарат Оземпик® вводят п/к в живот, бедро или плечо. Место инъекции может изменяться без коррекции дозы. Препарат Оземпик® нельзя вводить внутривенно и внутримышечно. Дальнейшая информация по способу применения содержится в разделе «Руководство по использованию».

При необходимости день еженедельного введения можно менять при условии, что интервал времени между двумя инъекциями составляет не менее 3-х дней (>72 часов).

Дозы

Начальная доза препарата Оземпик® составляет 0,25 мг 1 раз в неделю. После 4 недель применения дозу следует увеличить до 0,5 мг 1 раз в неделю. Для дальнейшего улучшения гликемического контроля после как минимум 4 недель применения препарата в дозе 0,5 мг 1 раз в неделю, дозу можно увеличить до 1 мг 1 раз в неделю.

Доза препарата Оземпик® 0,25 мг не является терапевтической.

Препарат Оземпик® может применяться в виде монотерапии или в комбинации с одним или более гипогликемическими препаратами (см. раздел «Клиническая эффективность и безопасность»). При добавлении препарата Оземпик® к предшествующей терапии метформином и/или тиазолидиндионом терапию метформином и/или тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах. При добавлении препарата Оземпик® к проводимой терапии производным сульфонилмочевины или инсулином следует предусмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины или инсулина с целью снижения риска возникновения гипогликемий (см. раздел «Особые указания»).

Применение препарата Оземпик® не требует проведения самоконтроля концентрации глюкозы крови. При применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, такой самоконтроль концентрации глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производного сульфонилмочевины или инсулина.

Пропущенная доза

В случае пропуска дозы препарат Оземпик® следует ввести как можно быстрее в течение 5 дней с момента запланированного введения дозы. Если продолжительность пропуска составляет более 5 дней, пропущенную дозу не нужно вводить. Следующую дозу препарата Оземпик® следует ввести в обычный запланированный день. В каждом случае пациенты могут возобновить их обычный однократный еженедельный график введения.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Опыт применения семаглутида у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы у пациентов с печёночной недостаточностью. Опыт применения семаглутида у пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени ограничен; применение препарата Оземпик® у таких пациентов противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует; применение препарата Оземпик® у таких пациентов противопоказано. Дети и подростки 

Применение препарата Оземпик® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

• гиперчувствительность к семаглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
• медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
• множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа;
• сахарный диабет 1 типа (СД 1); диабетический кетоацидоз.

Противопоказано применение препарата Оземпик® у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности иди ограниченным опытом применения:

• беременность и период грудного вскармливания:
• возраст до 18 лет;
• печёночная недостаточность тяжёлой степени;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) <15 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)).

Препарат подходит для введения 1 раз в неделю, так как период полувыведения семаглутида равен приблизительно 1 неделе.

Абсорбция

Время достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме составило от 1 до 3 дней после введения дозы препарата.

Равновесная концентрация препарата (AUCτ/24) достигалась спустя 4-5 недель однократного еженедельного применения препарата. После п/к введения семаглутида в дозах 0,5 мг и 1 мг средние показатели его равновесной концентрации у пациентов с СД2 составили около 16 нмоль/л и 30 нмоль/л, соответственно.

Экспозиция для доз семаглутида 0,5 мг и 1 мг увеличивается пропорционально введённой дозе.

При п/к введении семаглутида в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо достигается сходная экспозиция.

Абсолютная биодоступность семаглутида после п/к введения составила 89%.

Распределение

Средний объём распределения семаглутида в тканях после п/к введения пациентам с СД2 составил приблизительно 12,5 л. Семаглутид в значительной степени связывался с альбумином плазмы крови (>99%).

Метаболизм

Семаглутид метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной основы белка и последующего бета-окисления жирной кислоты боковой цепи.

Выведение

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и почки являются основными путями выведения семаглутида и его метаболитов, 2/3 введённой дозы семаглутида выводится почками, 1/3 – через кишечник.

Приблизительно 3% от введённой дозы выводится почками в виде неизменённого семаглутида.

У пациентов с СД2 клиренс семаглутида составил около 0,05 л/ч. С элиминационным периодом полувыведения примерно 1 неделя семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 недель после введения последней дозы препарата.

Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных средств. Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные лекарственные средства, для которых необходима быстрая абсорбция в ЖКТ.

Вещества, добавленные к лекарственному средству, могут вызвать деградацию семаглутида. Нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, в том числе с инфузионными растворами.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия при совместном применении с инсулином или производным сульфонилмочевины; часто - гипогликемия при совместном применении с другими ПГГП, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - дисгевзия.

Со стороны органа зрения: часто - осложнения диабетической ретинопатии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение ЧСС.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, боль в животе, вздутие живота, запор, диспепсия, гастрит, гастроэзофагефльная рефлюксная бролезнь, отрыжка, метеоризм.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - холелитиаз.

Местные реакции: реакции в месте введения.

Системные реакции: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности липазы, повышение активности амилазы, снижение массы тела.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции. Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия при совместном применении с инсулином или производным сульфонилмочевины; часто - гипогликемия при совместном применении с другими ПГГП, снижение аппетита. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - дисгевзия. Со стороны органа зрения: часто - осложнения диабетической ретинопатии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение ЧСС. Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, боль в животе, вздутие живота, запор, диспепсия, гастрит, гастроэзофагефльная рефлюксная бролезнь, отрыжка, метеоризм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - холелитиаз. Местные реакции: реакции в месте введения. Системные реакции: утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности липазы, повышение активности амилазы, снижение массы тела.

При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.