Гептрал 400 мг 20 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

  Код АТХ А16АА02

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  • адеметионина 1,4-бутандисульфонат

  вспомогательные вещества:

  • кремния диоксид коллоидный
  • целлюлоза микрокристаллическая
  • карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
  • магния стеарат 

  Состав кишечнорастворимой оболочки:

  • метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)
  • макрогол 6000
  • полисорбат 80
  • симетикон эмульсия (30%)
  • натрия гидроксид
  • тальк
  • вода - Q.S

  Показания

  • вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций
  • повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

  По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Пациенту необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния.

  Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

  При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в плазме крови.

  Пациентам с депрессией или получающих антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гептрал. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

  Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

  При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  При применении препарата Гептрал возможны головокружение и снижение АД. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

  Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® применять не рекомендуется.

  Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

  Обычно суточная доза составляет 1-2 таб./сут (400-800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таб./сут (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.

  При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом или ухудшении состояния пациенту следует обратиться к врачу.

  Пациенты пожилого возраста

  Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

  Почечная недостаточность

  Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

  Печеночная недостаточность

  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

  Дети и подростки в возрасте до 18 лет

  Применение препарата Гептрал у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

  Противопоказания

  • ​гиперчувствительность к адеметионину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата
  • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B12)
  • биполярные расстройства
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции)

  С осторожностью:

  • одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в т.ч. растительного происхождения 
  • пожилой возраст
  • почечная недостаточность

  Фармакология

  Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

  Всасывание

  Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч. Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

  Метаболизм

  Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

  Выведение

  T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

  Взаимодействия

  Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

  Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в т.ч. растительного происхождения).

  Побочные действия

  Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • нечасто: инфекции мочевыводящих путей

  Со стороны иммунной системы:

  • нечасто: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

  Нарушения психики:

  • часто: тревога, бессонница
  • нечасто: ажитация, спутанность сознания

  Со стороны нервной системы:

  • часто: головная боль
  • нечасто: головокружение, парестезия, дисгевзия

  Со стороны сосудов:

  • нечасто: "приливы", артериальная гипотензия, флебит

  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • нечасто: отек гортани

  Со стороны ЖКТ:

  • часто: боль в животе, диарея, тошнота
  • нечасто: сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
  • редко: вздутие живота

  Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто: кожный зуд
  • нечасто: повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)

  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

  • нечасто: артралгия, мышечные спазмы

  Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • часто: астения
  • нечасто: отек, лихорадка, озноб, реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения
  • редко: недомогание

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.