Лактинет 0,075 мг 28 шт.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне.

Прогестагены.

Код АТС G03AC09

Одна таблетка содержит:

активное вещество:

- дезогестрел 0,075 мг,

вспомогательные вещества:

- ядро DL-альфа-токоферола,

- кремния диоксид коллоидный,

- стеариновая кислота,

- магния стеарат,

- крахмал картофельный,

- повидон К30,

- лактозы моногидрат;

оболочка:

- ОПАДРИ II.85F28751 белый: (титана диоксид E171, CI 77891, тальк, полиэтиленгликоль 3000, поливиниловый спирт).

- пероральная контрацепция.

Приём больших доз противозачаточного средства не сопровождался развитием тяжёлых симптомов.

Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет

28 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ/ПВДХ - пленки и фольги алюминиевой. 1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

В том случае если наблюдается любой из нижеперечисленных состояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и возможные опасности применения контрацептива, и это необходимо обсудить с потребителем препарата. Нужно предупредить женщину о том, что если она во время приёма препарата наблюдает развитие, либо усугубление, либо обновление любого из ниже перечисленных состояний/факторов риска, ей необходимо немедленно обратиться к врачу. После этого врач должен решить продолжать ли приём препарата. Врачебный осмотр/консультация: приёму таблеток Лактинет (в т.ч. возобновлению его после перерыва) должны предшествовать тщательный расспрос пациентки со сбором семейного анамнеза и исключение наличия беременности. Следует обратить внимание пациентки на необходимость внимательного изучения инструкции по применению препарата и соблюдения содержащихся в нём предписаний. Частоту и объём контрольных обследований следует определить в индивидуальном порядке с учётом принятой практики. Периодический врачебный осмотр должен включить в себя измерение артериального давления, тщательное гинекологическое обследование с осмотром молочных желёз и органов брюшной полости, цитологический анализ и проведение соответствующих лабораторных обследований. Тем не менее, рекомендуется проходить медицинский осмотр хотя бы 1 раз в год. Регулярный врачебный осмотр необходим, поскольку и во время приёма препарата могут развиться состояния, болезни, при которых приём контрацептива противопоказан. При приёме препарата больным сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг, поскольку прогестагены могут оказывать действие на периферическую инсулин-резистентность и толерантность к глюкозе, хотя нет доказательств, свидетельствующих о необходимости изменения в терапии тех больных сахарным диабетом которые принимают монокомпонентные контрацептивы, в которых входит прогестаген. Приём Лактинета ведёт к снижению уровня эстрадиола в плазме крови, который соответствует уровню ранней фолликулярной стадии. До сих пор нет данных, которые подтверждают, что это снижение влияет на минеральный состав костей с клинической точки зрения. Защита от внематочной беременности при приёме препарата, в состав которого входит только прогестаген, не настолько результативна как при приёме комбинированных контрацептивов, что предположительно вызвано появлением частых овуляций при приёме препаратов, в состав которых входит исключительно прогестаген (дезогестрел). Несмотря на то, что Лактинет последовательно подавляет овуляцию, возможность внематочной беременности с точки зрения дифференциальной диагностики нужно принять во внимание, если у женщин, принимающих препарат, имеет место аменорея или при болях в области живота. Следует обратить внимание пациентки на то, что препарат не защищает от заражения вирусом ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путём. Снижение противозачаточного действия: противозачаточное действие снижается при нерегулярном употреблении препарата, при рвоте, и при одновременном применении определённых лекарств. Нарушение регуляции менструального цикла: приём препаратов, в состав которых входит исключительно прогестаген, у некоторых женщин может вызвать частые кровянистые выделения, или увеличивается длительность менструальноподобного кровотечения, также может иметь место только иногда появляющееся кровотечение или на протяжении приёма препарата может вообще не появляться кровотечение. Изменения в дозревании яйцеклетки при применении любого препарата с низким уровнем гормонов происходит развитие яйцеклетки, и в некоторых случаях фолликул может быть большего размера, чем при нормальном менструальном цикле. Обычно эти увеличенные яйцеклетки исчезают сами по себе. Часто бессимптомные, в некоторых случаях возможны лёгкие боли в области живота. Редко требуется хирургическое вмешательство. При непереносимости лактозы нужно принять во внимание, что Лактинет содержит 67,445 мг лактозы в каждой таблетке. Тем, которые болеют редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью или при недостаточности всасывания глюкозы-галактозы, приём препарата Лактинет противопоказан. Результаты лабораторных исследований: Под действием пероральных противозачаточных средств может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (напр., функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свёртывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов). Степень изменений лабораторных показателей обычно не превышает пределов нормы. Беременность и лактация Небольшое количество метаболита дезогестрела этоногестрел выделяется с материнским молоком. Вследствие этого на килограмм массы тела ребёнка 0,01-0,05 микрограмм этоногестрела в день может попадать в организм ребёнка (при количестве молока 150 мг/кг/день). В период приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данный препарат не ухудшает способности, необходимые для управления автомобилем или другими машинами.

Приём таблеток начинают с первого дня менструального цикла по одной таблетке в день, следуя в указанном на упаковке направлении, по возможности в одно и то же время дня, чтобы перерыв между приёмом двух таблеток составлял 24 часа, по необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приёме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей. Первый приём препарата. Женщины, которые в предыдущем месяце НЕ принимали пероральных контрацептивов: приём первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется употребление дополнительных методов контрацепции. Приём таблеток можно начинать и с 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приёма таблеток. Женщины, которые переходят с другого комбинированного орального контрацептива (КОК) на Лактинет: по возможности на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КОК (самое позднее после в предыдущем препарате предусмотренного перерыва).

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген («мини» таблетки, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген): при переходе от «мини» таблеток прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций – в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата - в день после его удаления. Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование и так называемых барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней. Приём препарата после аборта в первом триместре беременности: после аборта в первом триместре беременности приём препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Приём препарата после родов, или после прерывания беременности во втором триместре: приём препарата можно начинать на 21-28 день после прерывания беременности во втором триместре или после родов. Если приём препарата предполагают начинать позже, то на протяжении первых 7 дней необходимо использовать барьерный способ контрацепции. Кроме этого, если перед началом применения препарата имело место половой контакт, то прежде чем начать приём препарата необходимо исключить возможность повторной беременности или перенести начало приёма препарата на первый день следующей менструации. Пропущенные (забытые) таблетки. Если очередная таблетка не принята в срок, то следует, как можно раньше принять пропущенную таблетку. Если опоздание не превышает 12 часов, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Приём остальных таблеток продолжают по обычному расписанию. В случае более, чем 12-часового опоздания, противозачаточный эффект может снизиться.

Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходим 7-дневный регулярный приём контрацептивных таблеток, поэтому перерыв никогда не должен превышать 7 дней. Таким образом, при задержке, превышающей 12 часов, приём препарата продолжают в обычном режиме, однако, в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если приём таблетки был пропущен на первой неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место половой акт, то возможность зачатия нельзя исключить. Меры, принимаемые в случае рвоты. Если в первые 3-4 часа после приёма таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается неполностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Если пациентка не желает отклоняться от привычного режима приема препарата, то необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

1) венозные тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгких: эпидемиологические исследования показали связь между употреблением комбинированных противозачаточных средств и повышением частоты венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЭ, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких). Не известно, имеет ли клиническое значение это распознавание по поводу дезогестрела, примененного как противозачаточное средство, при отсутствии эстрогенного компонента;

2) опухоли: – некоторые эпидемиологические исследования установили связь между повышенным риском заболевания раком шейки матки и длительным приёмом противозачаточных препаратов. Впрочем, нельзя судить точно о том, насколько точны эти данные, поскольку неизвестно какие другие факторы (напр., половое поведение популяции, частота заражения человеческим вирусом папилломы (ЧПВ), и др.) имели место; – у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, повышен риск рака молочных желез. После прекращения приёма контрацептивов на протяжении 10 лет риск прекращается. Принимая во внимание, что у женщин моложе 40 лет рак груди встречается редко, по отношению к общему уровню риска заболевания минимальная разница между женщинами, принимающими контрацептивы и теми, кто не принимает контрацептивы. В круге тех, кто принимает контрацептивы, содержащие только прогестаген, риск заболевания предположительно равен риску при приёме комбинированных контрацептивов. Обработанные данные не доказали, что приём контрацептивов на самом деле играет роль в развитии рака молочных желез. Хотя замеченный риск без сомнения может отображать действие контрацептивов, в тоже время и то, что у женщин, принимающих противозачаточные препараты быстрее диагностизируют рак груди, возможно оба фактора играют роль. Во всяком случае, у женщин, принимающих контрацептивы, рак диагностируют обычно в более ранних стадиях, чем у женщин, не принимающих контрацептивы; – у женщин, принимающих противозачаточные средства, в единичных случаях было обнаружено развитие доброкачественных, и ещё реже развитие злокачественных опухолей печени. В изолированных случаях эти изменения приводились к опасным для жизни кровотечениям в полости живота. Если у женщин, принимающих противозачаточные средства, появляется острая боль в области эпигастрия, увеличение печени, или симптомы кровотечения в полости живота нужно принять во внимание и возможность образования гепатомы;

3) другие заболевания: – хотя однозначно не было доказано причинной связи, но следующие заболевания/состояния могут усугубляться при приёме оральных контрацептивов или во время беременности: холестатическая желтуха и/или зуд; образование камней в жёлчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; синдром гемолитической уремии; хорея Синденгама; гестационный герпес; отосклеротическое ухудшение слуха. – при остром или хроническом ухудшении функции печени до нормализации печёночных проб рекомендуется прекратить приём оральных контрацептивов. В случае холестатической желтухи, впервые замеченной во время беременности, или во время приёма половых гормонов, нужно прекратить приём противозачаточного препарата. – в спорадических случаях , в первую очередь, если в анамнезе имеется случай хлоазмы беременности – во время приёма оральных контрацептивов может развиться хлоазма; опасность возникновения хлоазмы можно уменьшить, избегая загорания или ультрафиолетового облучения. Прочие возможные побочные действия

а) во время клинических исследований Лактинета наиболее часто были замечены следующие побочные действия: нарушения месячных, акне, изменения настроения, болезненность молочных желез, тошнота, увеличение веса. Ниже приведённые побочные действия исследователи оценивали как оправданно, возможно или вероятно связанные с курсом терапии, но ещё ожидает подтверждения, имеется ли связь с данным препаратом.

б) Частота побочных действий Система органов Часто ?1/100 Не часто <1/100, ?1/1000 Редко <1/1000 Поражения кожи и подкожной клетчатки Акне Алопеция Покраснение кожи, крапивница, узловатая эритема Психические расстройства Изменения настроения, снижение либидо Усталость Расстройства зрения Дискомфорт при ношении контактных линз Расстройства ЖКТ Тошнота Рвота Расстройства репродуктивной системы Болезненность молочных желёз, нарушение месячных, аменорея Вагинит, дисменорея, кисты яичника Общие симптомы Головная боль, увеличение массы тела

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и метаболизируется в этоногестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 часа (Tmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела - 70 %.

Распределение

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путём гидроксилирования и дегидрогенации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путём образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний период полувыведения этоногестрела около 30 часов; Стабильная концентрация (steady state) устанавливается на протяжении 4-5 дней. Плазменный клиренс этоногестрела составляет около 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. Этоногестрел выделяется грудным молоком в соотношении 0,37-0,55 молока/плазмы. На основе этих данных возможное количество этоногестрела, которое может попасть в организм ребёнка, составляет 0,01-0,05 микрограмм при количестве молока 150 мг/кг/день. Лактинет является препаратом, в которого входит в качестве действующего вещества исключительно прогестаген, в виде дезогестрела. Противозачаточное действие Лактинета объясняется торможением процесса овуляции, что доказано ультразвуковым методом исследования яичников, а также отсутствием подъема прогестерона во вторую фазу менструального цикла и пика ЛГ в середине менструального цикла. Кроме вышеперечисленных действий дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.

Лечение Лактинетом ведёт к снижению уровней эстрадиола, что соответствует уровням, измеряемым в ранней фолликулярной стадии. Не влияет на углеводный и липидный обмен.

Одновременное применение лекарств, стимулирующих клиренс половых гормонов, может вызвать прорывное кровотечение, также понижение противозачаточного действия препарата. Таковыми препаратами являются гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также предполагают, что имеется лекарственное взаимодействие между дезогестрелом и окскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином. По всей вероятности, перечисленные лекарственные средства через стимуляцию энзимов печени вступают во взаимодействие с противозачаточными средствами. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 недели и может сохраняться до 4 недель после отмены сопутствующего препарата.

Антибиотики (напр., ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств (механизм взаимодействия не установлен). При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом, рекомендуется употребление барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина – 28 дней) после окончания терапии. По мнению специалистов при длительном лечении препаратами, стимулирующими энзимы печени, целесообразно увеличить дозу противозачаточных стероидов. В том случае если увеличение дозы вызывает нежелательные побочные симптомы (напр., нерегулярные кровотечения), либо недостаточно эффективно, рекомендуется использовать другие способы контрацепции.

Часто (от ≥1/100 до <1/10):

- акне;

- изменения настроения, депрессивное состояние;

- снижение либидо;

- боли в молочных железах;

- нарушение менструации, аменорея;

- головная боль;

- увеличение массы тела;

- тошнота;

Нечасто (от ≥1/1000 до< 1/100):

- алопеция;

- непереносимость при ношении контактных линз;

- утомляемость;

- инфекционные заболевания влагалища;

- дисменорея, кисты яичника;

- рвота;

Редко от (от ≥1/10 000 до <1/1000):

- покраснение кожи, крапивница, узловатая эритема, сыпь.

Во время приема препарата Лактинет®-Рихтер могут наблюдаться выделения из грудных желез. В редких случаях возникает внематочная беременность. Кроме того, возможно развитие ангионевротического отека и/или обострение наследственного ангионевротического отека. Имеются сообщения о ряде серьезных нежелательных реакций у женщин, принимающих (комбинированные) пероральные контрацептивы, в том числе, о венозных и артериальных тромбоэмболиях, гормонозависимых опухолях (например, опухоли печени, рак молочной железы) и хлоазме. (см. раздел «особые указания»).

Хранить при температуре от 15°С до 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!