Амлодипин таблетки 5 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по до-зировке половины.

  Фармакотерапевтическая группа

  Блокаторы кальциевых каналов.

  Код АТХ: С08СА01

  Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая стабильная стенокардия.
  • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

  Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях).

  Лечение: назначение активированного угля (сразу после или в течение двух часов после приема дозы 10 мг Амлодипина показало значительное уменьшение абсорбции амлодипина). В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки Амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать обращению эффекта блокады кальциевых каналов.

  Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ вряд ли окажется полезным.

  Форма выпуска и описание

  10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×3, №10×6).

  Особые указания

  Необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

  Пациенты с сердечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

  Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

  Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

  Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации Амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

  Пациенты с хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильной стенокардией; аортальным стенозом; митральным стенозом; гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; синдромом слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальной гипотензией. Данной категории пациентов следует применять Амлодипин с осторожностью.

  Не рекомендуется применять Амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

  Пациенты в возрасте до 18 лет. Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены.

  Применение при беременности и в период лактации

  Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

  Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов – производные дигидропиридина – выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Учитывая возможные побочные действия Амлодипина, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз/сут).

  Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства - 5 мг.

  У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

  У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

  Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
  • тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз)
  • шок (включая кардиогенный)
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен).

  Фармакология

  Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

  Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

  Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

  Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

  Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.

  Взаимодействия

  Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - могут снижать данный показатель.

  В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

  Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

  Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

  Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

  При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

  Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

  Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

  Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

  Побочные действия

  Часто

  • головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость
  • ощущение сердцебиения
  • отеки
  • тошнота, боли в животе

  Нечасто

  • увеличение/снижение массы тела
  • бессонница, лабильность настроения, депрессия, тревожность, тремор, гипестезия, парестезия
  • диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения
  • звон в ушах
  • усталость, астения
  • аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), артериальная гипотензия
  • рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда
  • крапивница, зуд
  • артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине
  • ринит, носовое кровотечение
  • нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания
  • нарушение эректильной функции
  • дерматит

  Очень редко

  • гиперплазия десен, панкреатит, гастрит
  • лейкопения, тромбоцитопения
  • боль в грудной клетке
  • гипергликемия
  • ангионевротический отек, мультиформная эритема
  • инфаркт миокарда, васкулит, приливы крови, одышка
  • гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (ассоциировалось с холестазом)
  • алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи, ксеродермия
  • кашель

  Неизвестно

  • экстрапирамидные нарушения