Гентамицина сульфат 4% раствор 2 мл 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

  Фармакотерапевтическая группа

  Противомикробные препараты для системного применения. Прочие аминогликозиды. Код АТС J01GB03

  Состав

  2 мл раствора содержат активное вещество - гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин) - 80,0 мг, вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

  Показания

  - инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит, эмпиемы плевры - инфекции центральной нервной системы, включая менингит, в составе комплексной терапии - тяжелые осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит - бактериальная септицемия, сепсис - острый холецистит, холангит, перитонит - гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция - инфекции костей и суставов

  Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке. Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови может помочь гемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

  Форма выпуска и описание

  По 2мл в ампулы. По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки. По 10 ампул помещают в коробку из картона. Коробки с ампулами или контурные упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

  Особые указания

  По возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями. При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с дегидратацией, гипокальциемией, у больных пожилого возраста. Не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Применение в педиатрии Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента. Взрослым: 3 мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях - 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8 часов). Средняя длительность лечения – 6-7 дней, максимально – 10 дней. Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как для внутримышечного, так и для внутривенного введения. Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следует вводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки. Детям до 3-х лет препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела: Детям грудного возраста и новорожденным: 2 - 5 мг/кг/сутки, кратность введения 2 раза в сутки. Детям старше 3 лет: суточная доза 3 - 5 мг/кг, кратность введения 3 раза в сутки. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. По возможности следует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме. Внутривенное введение Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицина сульфат нельзя смешивать с каким-либо другим лекарством.

  Противопоказания

  - головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, мышечные боли, судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха, в некоторых случаях – необратимая глухота - тошнота, рвота, потеря аппетита - повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия - анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения - олигурия, протеинурия, микрогематурия, - почечная недостаточность - кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке В редких случаях - тубулярный некроз - анафилактический шок - болезненность в месте внутримышечного введения - флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении

  Фармакология

  Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 30%. Проникает в плазму, лимфу, ткани, мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, скорости проникновения и выраженности менингеального воспаления. Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при недоразвитии почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно. Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина. Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации. У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-4 часа, при нарушенной функции почек – до 100 часов в зависимости от степени нарушения; у новорожденных в возрасте менее 3 дней приблизительно 10 % введенной дозы выводится через 12 часов, у детей в возрасте от 5 до 40 дней выводится около 40 %. При повышенной температуре и анемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела. С мочой выводится - 70–95 % гентамицина и небольшое количество - с желчью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей. Фармакодинамика Гентамицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Гентамицин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам. Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в том числе Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину). К гентамицину устойчивы Neisseria meningitides, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии. Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

  Взаимодействия

  Следует принимать во внимание возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающих анестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие как сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратной крови. При наступлении нервно-мышечной блокады вводят соли кальция. Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется. При одновременном применении гидрокортизона и индометацина может усиливаться нефротоксическое действие гентамицина. Не следует применять одновременно с фуросемидом и этакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксического действия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменение концентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсических реакций, вызываемых аминогликозидами. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавших одновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периода полувыведения гентамицина из плазмы. Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками, гепаринами, амфотерицином.

  Побочные действия

  Головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, мышечные боли, судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха (в некоторых случаях – необратимая глухота)тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделениеповышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемияанемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопенияолигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточностькожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинкегипокальцемия, гипокалемия, гипомагнемия (у детей)В редких случаяхтубулярный некрозанафилактический шокболезненность в месте внутримышечного введенияфлебиты и тромбофлебиты при внутривенном введенииразвитие суперинфекции

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!