Нексиум 20 мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны - А EH

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонового насоса.

  Код АТС А02ВС05

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - эзомепразол 20 мг или 40 мг, что соответствует 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразол магния тригидрата

  вспомогательные вещества:

  - глицерил моностеарат 40-55,

  - гипролоза,

  - гипромеллоза, железа оксид красный,

  - железа оксид желтый (для дозировки 20 мг),

  - магния стеарат,

  - метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1),

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - парафин синтетический,

  - макрогол,

  - полисорбат 80,

  - кросповидон,

  - натрия стеарилфумарат,

  - сахароза сферические гранулы,

  - титана диоксид,

  - тальк,

  - триэтилцитрат.

  Показания

  - гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

  - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori

  - лечение и профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов

  - синдром Золлингер-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе и идиопатическая гиперсекреция

  Передозировка

  На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

  Симптомы: пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта.

  Лечение: специфические антидоты неизвестны. Диализ малоэффективен. Необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг и 40 мг. По 7 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. В картонной пачке один, два или четыре блистера с инструкцией по применению.

  Особые указания

  При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. С осторожностью назначают при тяжелой почечной недостаточности (опыт применения ограничен)

  Беременность и лактация

  В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

  Взрослые и дети с 12 лет

  Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

  По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

  Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

  По 20 мг один раз в сутки.

  Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

  20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим  приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

  Взрослые

  В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

  Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

  Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

  Пациенты, длительно принимающие НПВС

  Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

  Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

  Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

  Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

  Рекомендуемая начальная доза -  Нексиум 40 мг два раза в сутки.

  В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

  Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

  Введение препарата через назогастральный зонд

  1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл  питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

  2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

  3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

  4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

  5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

  6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

  7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

  Противопоказания

  -  повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав   препарата

  -  наследственная непереносимость фруктозы

  - глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность

  - одновременный прием с нелфинавиром

  - детский возраст до 12 лет при ГЭРБ

  - детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме

    гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

  С осторожностью

  - тяжелая почечная недостаточность

  Фармакология

  Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

  Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

  Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

  Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

  Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме  эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме  эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием  фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

  Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

  Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

  У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

  После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

  У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

  Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

  У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

  Взаимодействия

  Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола  с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.

  В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола  в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.

  Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

  Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

  Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.

  Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

  Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

  Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.

  Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

  В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

  Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.

  Побочные действия

  Частые (>1/100, <1/10)                                        

  - головная боль

  - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор

  Менее частые (>1/1000, <1/100)                            

  - дерматит, зуд, крапивница, сыпь

  - головокружение

  - сухость во рту

  - бессонница, парестезия, сонливость

  - повышение активности “печеночных” ферментов

  - периферические отеки

  - нечеткость зрения

  Редкие (>1/10000, <1/1000)                                              

  - лейкопения, тромбоцитопения

  - аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок

  - возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство

  - нарушение вкуса

  - гипонатриемия            

  - бронхоспазм

  - стоматит и желудочно-кишечный кандидоз

  - гепатит с (или без) желтухой

  - фотосенсибилизация, алопеция

  - артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

  - потливость

  Очень редкие (<1/10000)

  - агранулоцитоз, панцитопения

  - галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение

  - печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

  - мультиформная экссудативная эритема

  - синдром Стивенса-Джонсона

  - токсический эпидермальный некролиз

  - мышечная слабость

  - интерстициальный нефрит

  - гинекомастия

  - гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии

  - микроскопический колит

  Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.