Системное всасывание олопатадина при местном применении минимально и составляет в плазме <0,5 нг/мл-1,3 нг/мл. Олопатадин выводится через почки, период полувыведения составляет примерно 8-12 часов. Практически весь олопатадин (60-70% дозы) выводится с мочой в неизмененном виде. В моче также обнаруживались низкие концентрации двух его метаболитов: монодезметила и N-оксида. Учитывая, что олопатадин выделяется в основном с мочой, нарушение почечной функции оказывает влияние на его фармакокинетику, так при тяжелом повреждении почек максимальные концентрации у пациентов (при среднем клиренсе креатинина 13,0 мл/мин.) в 2,3 раза выше, чем у здоровых. Плазменные концентрации при местном применении олопатадина в глаза в 50-200 раз ниже, чем при приеме внутрь переносимых пероральных доз олопатадина, поэтому отсутствует необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции почек. Так как метаболизм в печени является второстепенным путем выведения олопатадина, корректировка дозы при нарушении функции печени не требуется. Олопатадин хорошо выводится при гемодиализе.