Симбикорт Турбухалер 80 мкг+4.5 мкг/60 доз

Инструкция

• Описание

  Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 доз или 120 доз, соответственно. Мундштук может вращаться. Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

  Фармакотерапевтическая группа

  Прочие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

  Код АТХ R03BX

  Состав

  Одна доза содержит:

  действующие вещества:

  - будезонид 80 мкг,

  - фрмотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг;

  вспомогательное вещество:

  - лактозы моногидрат.

  Показания

  Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приёмом ингаляционных ГКС и бета 2-адрсностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).

  ХОБЛ (Симптоматическая терапия у пациентов с тяжелыми хроническими обструктивными болезнями легких (ОФВ< 50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

  Передозировка

  Симптомы: при острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

  При передозировке формотерола - тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении интервала QTc, аритмии, тошноты, рвоты.

  При острой бронхиальной обструкции прием формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 ч был безопасен.

  Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

  В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего и состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего ГКС.

  Форма выпуска и описание

  Порошок для ингаляций дозированный 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза. По 60 доз и 120 доз в пластиковом ингаляторе, состоящем из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Каждый ингалятор помещается в картонную пачку с инструкций по применению.

  Особые указания

  Порошок для ингаляций, содержащий будесонид и формотерол в соотношении 80/4.5 мкг/доза, не показан пациентам с тяжелой бронхиальной астмой. Не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед прекращением лечения.
  Увеличение частоты приема бронходилататоров для неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Для минимизации возможности развития грибкового поражения ротоглотки необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.
  Нет данных об использовании препарата для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует строго рекомендовать все время иметь при себе ЛС для неотложной помощи. Лечение не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы. Как и при любой др. ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (в этом случае следует пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию).
  Проявление системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных ГКС. Однако оно может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при использовании высоких доз в течение длительного периода времени (очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных ГКС, которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы).
  Врачам необходимо тщательно наблюдать за ростом детей и подростков, которые длительно принимают ГКС в любой лекарственной форме, и оценивать соотношение преимущества терапии ГКС и возможного риска задержки роста. В случае, если на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на ингаляционное лечение препаратом (у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников).

  В стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов. Нет клинических данных об применении препарата или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
  Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин (препарат может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка). В период лечения рекомендуется контролировать концентрацию K+ в сыворотке крови, а также глюкозы у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Нет клинических данных об использовании Симбикорта Турбухалера или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности.

  Во время беременности Симбикорт Турбухалер следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата перевешивает потенциальный риск для плода.
  Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин. Симбикорт Турбухалер может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

  Рекомендации по применению

  Ингаляционно.
  Подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
  Взрослые и дети старше 12 лет: при использовании порошка для ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80 мкг/4.5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день; 160 мкг/4.5 мкг/доза - 1-2 ингаляции 2 раза в день.
  После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне назначения препарата 2 раза в день возможно снижение дозы до наименьшей эффективной.

  Противопоказания

  Детский возраст до 6-ти лет.

  С осторожностью: Туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалисмия, идиоматический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала).

  Фармакология

  Всасывание. Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приёма Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не окапывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

  Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.

  Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

  Иигалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49 % от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

  Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

  Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных коньюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глкюкортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа- гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

  Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин.); период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.

  Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизменённом виде или в форме коньюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

  Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

  Взаимодействия

  Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме (если невозможно исключить подобное сочетание, интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить или снизить дозы будесонида). Др. ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличить концентрацию будесонида в плазме.

  Блокаторы бета-адренергических рецепторов (в т.ч. в виде глазных капель) ослабляют действие формотерола.
  Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС (терфенадин), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты повышают риск развития удлинения интервала Q-T и желудочковых аритмий. Допамин, левотироксин натрия, окситоцин и этанол снижают переносимость бета2-адреностимуляторов миокардом. Ингибиторы МАО, фуразолидон и прокарбазин увеличивают риск повышения АД.
  Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии повышают риск развития аритмий. Др. бета-адреностимуляторы усиливают выраженность побочных эффектов формотерола. Производные ксантина, МКС, некоторые диуретики, сердечные гликозиды увеличивают риск развития гипокалиемии.

  Побочные действия

  Со стороны ЦНС: головная боль; психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; депрессия, нарушения поведения (главным образом, у детей), нарушения вкуса.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; тахикардия; фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия; стенокардия, колебания АД.

  Со стороны костно-мышечной системы: тремор; мышечные судороги.

  Со стороны дыхательной системы: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, легкое раздражение в горле, кашель, хрипота; бронхоспазм.

  Дерматологические реакции: кровоподтеки; экзантема, зуд, дерматиты.

  Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

  Метаболические нарушения: гипокалиемия; гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30°C. Хранить в местах недоступных для детей!