Цефамед 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Кристаллический порошок, от белого до желтовато-оранжевого цвета для инъекций в бесцветном стеклянном флаконе.

  Растворитель: бесцветная жидкость в ампуле темного стекла.

  Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальные препараты для системного использования. Бета –лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

  Код АТХ J01DD04

  Состав

  Один флакон содержит:

  активное вещество:

  • цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) 500 мг или 1000 мг,

  состав растворителя:

  активное вещество:

  • лидокаина гидрохлорид 20 мг или 35 мг,

  вспомогательные вещества:

  • натрия гидроксид или кислота хлороводородная,
  • вода для инъекций.

  Показания

  Инфекции, вызванные чувствительными к препарату цефтриаксон возбудителями:

  • бактериальный менингит
  • внебольничная пневмония
  • внутрибольничная пневмония
  • острый средний отит
  • интраабдоминальная инфекция
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)
  • инфекции костей и суставов
  • осложненные инфекции мягких тканей и кожи
  • генитальные инфекции, включая гонорею
  • сифилис
  • бактериальный эндокардит
  • рецидивы хронических обструктивных заболеваний легких у взрослых пациентов
  • диссеминированная болезнь Лайма (ранний (стадия II), и поздний (стадия III)) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15 –дневного возраста
  • предоперационная профилактика инфекционных осложнений
  • лечение пациентов с нейтропенией страдающих лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией
  • при лечении пациентов с бактериемией, которые встречаются в связи с подозрением или связаны с ними, любая из перечисленных выше инфекций
  • препарат следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами в случаях, когда предполагаемый ряд возбудителей не входит в спектр действия цефтриаксона.

  Передозировка

  Симптомы: усиление побочных эффектов.

  Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, специфического антидота нет.

  Форма выпуска и описание

  По 0.5 г и 1.0 г препарата во флаконе из стекла, укупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминиевым типа flip-off.

  По 2.0 мл и 3.5 мл растворителя упаковывают в ампулы из стекла.

  По 1 флакону и 1 ампуле с растворителем вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

  По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

  Особые указания

  Реакции гиперчувствительности 

  Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом Цефамед необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом Цефамеднеобходимо установить наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

  Сообщалось о случаях развития кожных реакций гиперчувствительности (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальныйнекролиз). Частота развития подобных реакций неизвестна.

  Вскоре после лечения цефтриаксоном у некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (JHR). Реакция обычно проходит самостоятельно, или может быть купирована симптоматическим лечением. В случае возникновения реакции, лечение антибиотиками прекращать не следует.

  Рекомендации по применению

  Цефамед вводят внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

  Обычные дозы для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляют

  1-2 г Цефамеда один раз в сутки. Интервал между введениями – 24 часа. В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза препарата может быть увеличена до 4 г.

  Новорожденным (до двухнедельного возраста) Цефамед назначают в дозе

  20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Превышение дозы недопустимо из-за незрелости ферментной системы у новорожденных.

  Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤8 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные калийсодержащие инфузии из-за образования преципитатов кальциевых солей.

  Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза Цефамеда составляет 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей c массой тела свыше 50 кг и более применяют обычные дозы для взрослых.

  Внутривенное введение препарата в дозе более 50 мг/кг массы тела должно проводиться капельно в течение не менее 30 минут.

  Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Введение Цефамеда рекомендуется продолжить не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

  При бактериальном менингите новорожденным и детям препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг массы тела один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. После идентификации возбудителя, доза может быть уменьшена.

  При лечении гонококковой инфекции (без осложнений) рекомендуемая доза составляет 250 мг Цефамеда однократно внутримышечно.

  При лечении гонореи (лечение больных следует осуществлять в стационарных условиях). Тактика терапии зависит от характера клинического течения гонореи. Так, при абсцедировании парауретральных и больших вестибулярных желез наряду с противомикробными препаратами, эффективными в отношении N. gonorrhoeae, необходимо использовать соответствующие патогенетические, физиотерапевтические и хирургические методы лечения. Этиологическое лечение осложненной гонококковой инфекции мочевыделительной системы и органов малого таза: Цефамед -1,0 г внутримышечно каждые 24 часа.

  У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени и у больных с нарушениями функции печени при условии сохраненной функции почек нет необходимости в уменьшении дозы препарата. В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) Цефамеда не должна превышать 2г в сутки.

  При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови.
  Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение 1-2 г Цефамеда за 30-90 минут до операции.

  Правила приготовления и введения препарата

  Для внутримышечного введения 500 мг или 1 г порошка разводят в 2 или 3,5 мл 1% раствора лидокаина соответственно и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Лидокаин не используется в качестве растворителя в  педиатрической практике.

  Для внутривенного введения содержимое одного флакона Цефамеда 500 мг или 1 г разводят в 5 или 10 мл стерильной дистиллированной воды соответственно и вводят в вену медленно в течение 2-4 минут.

  Для внутривенной инфузии 2 г препарата разводят в 40 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы,  10% раствора глюкозы, 5% раствора фруктозы, 6% раствора декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии должна быть не менее 30 минут.

  Раствор препарата должен быть использован сразу же после его приготовления!

  Противопоказания

  Цефтриаксон

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону, цефалоспоринам или кодному из вспомогательных веществ препарата
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к бета-лактамным антибактериальным препаратам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе
  • недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели (учитывая срок внутриутробного развития (недели беременности) + недели после рождения) 
  • доношенные новорожденные (≤ 28-дневного возраста):
  • гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
  • внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤ 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

  Лидокаин

  • повышенная чувствительность к лидокаину или другим анестетикам амидного ряда
  • полная атриовентрикулярная блокада
  • гиповолемия
  • детский возраст до 15 лет

  Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!

  Фармакология

  Фармакокинетикацефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

  Всасывание

  Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступностьцефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

  Распределение

  Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л.

  После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). При повторном введении концентрация в плазме (Сmax) увеличивается в среднем на 8-15%.

  Связывание с белками

  Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

  Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки. Средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом на 25% выше уровня концентрации пациентов с асептическим менингитом. Пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигаются примерно через 4-6 часов после введения.

   

  Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

  Метаболизм

  Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры. 

  Выведение

  Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетикацефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

  Пациенты старше 75 лет 

  У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

  Дети 

  У новорожденных детей около70% дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.

  Взаимодействия

  Кальцийсодержащие растворители (раствор Рингера или раствор Гартмана), не используются для восстановления или дальнейшего разбавления для внутривенного введения, из-за возможного осаждения. Появление осадка цефтриаксон-кальция возможно при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одном катетере для внутривенного введения. Цефтриаксонне вводится одновременно с кальций содержащими внутривенными растворами, включая непрерывные инфузии кальций содержащих растворов, такие как парентеральное питание через Y-образный инъекционный порт. Однако возможно введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов последовательно, друг за другом, (за исключением применения у новорожденных, так как у них повышенный риск образования преципитата цефтриаксон кальция), если катетеры для инфузии тщательно промываются между инфузиями соответствующими жидкостями. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов и цефтриаксона повышается риск развития дефицита витамина K, что может привести к кровотечению. Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во время и после лечения цефтриаксоном.

  Нет данныхо взаимодействии между цефтриаксон омипероральными кальцийсодержащими препаратами или взаимодействии между цефтриаксоном для внутримышечного ведения и кальцийсодержащими препаратами (введенными внутривенно или перорально).

  Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.

  После одновременного введения большой дозы цефтриаксонаи петлевых диуретиков (например, фуросемид) ухудшения функции почек не наблюдалось.

  Одновременное введение пробенецида не уменьшает выведение цефтриаксона.

  При совместном приеме хлорамфеникола и цефтриаксона наблюдается антагонистический эффект.

  Цефтриаксон не совместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

  В редких случаях цефтриаксон может вызвать ложноположительные результаты при пробе Кумбса,определениигалактоземии, определении глюкозы в моче неферментативным методом.Поэтому, определение уровня глюкозы в моче во время терапии с цефтриаксоном рекомендуется проводить ферментативным методом.

  Побочные действия

  Часто

  • эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения
  • диарея, жидкий стул
  • повышение уровня печеночных ферментов 
  • высыпания

  Нечасто

  • головная боль, головокружение
  • гранулоцитопения, анемия, коагулопатия
  • развитие грибковой инфекции половых органов
  • тошнота, рвота
  • зуд
  • в месте инъекцииболь, флебит, лихорадка
  • повышенный уровень креатинина в крови

  Редко

  • псевдомембранозный колит
  • бронхоспазм
  • крапивница
  • гематурия, глюкозурия
  • отек в месте введения
  • водянка, озноб

  Частота неизвестна

  • супринфекция
  • гемолитическая анемия
  • агранулоцитоз
  • анафилактическая, анафилактоидная реакции, повышенная чувствительность,анафилактический шок
  • судороги
  • головокружение
  • вертиго
  • стоматит, глоссит, панкреатит
  • преципитация (осаждение кальция) в желчном пузыре, билирубиновая энцефалопатия
  • острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез, синдром Стивенса-

  Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема

  • олигоурия, преципитация (осаждение кальция) в почках (обратимая)
  • ложноположительные результаты пробы Кумбса, теста на галактозимию, неферментативных методов определения глюкозы в моче.
  • лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS –синдром)
  • реакция Яриша-Герксгеймера (JHR)

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!