Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопроста очень низкое, и его аккумуляции со временем не наблюдается. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3 мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель максимальная концентрация в крови достигалась через 10 минут после введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в течение 1.5 часов после закапывания. Средние значения Cmax и AUC 0-24hrs были подобными на 7-й и 14-й дни применения и составляли около 0.08 нг/мл и 0.09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели офтальмологического применения.
Биматопрост умеренно распределяется в ткани организма, причем объем системного распределения у человека в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг. В кровотоке человека биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связывание биматопроста с протеинами плазмы составляет около 88 %.
После офтальмологического применения и попадания в системный кровоток основным веществом, циркулирующим в крови, является биматопрост. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезэтилированию и глюкуронидизации с образованием разнообразных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно путем почечной экскреции: до 67 % внутривенно введенной дозы выводилось с мочой и 25 % – с фекалиями. Период полувыведения, который определялся после внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс из крови – 1.5 л/ч/кг.
