Тизанил таблетки 4мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки

  Фармакотерапевтическая группа

  Другие миорелаксанты центрального действия. Код АТС М03ВХ02

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - тизанидин 2 мг 4мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,412 мг 101,024 мг лактозы моногидрат 80,00 мг 110,00 мг кислота стеариновая 3,00 мг 4,00 мг кремния диоксид безводный 0,30 мг 0,40 мг

  Показания

  - болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функ-циональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.), а также возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава) - спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме, детском церебральном параличе и др.).

  Передозировка

  Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов, (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм. По 1 или 3 или 10 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

  Особые указания

  Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным на-рушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин). Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени ( необъяснимая тошнота, анорексия, усталость) В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Применение в геронтологических практике В связи с тем , что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен следует соблюдать осторожность при применении Тизанила. Беременность и лактация Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

  Рекомендации по применению

  Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг. Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями: доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза - 36 мг. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффектив-ности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

  Противопоказания

  - сонливость, слабость, головокружение, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации - брадикардия, незначительное снижение АД - сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АлАТ и АсАТ),острый гепатит.

  Фармакология

  Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax ) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd ) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер.Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значи-тельной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока - 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз. Фармакодинамика Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, и развивается центральный анальгезирующий эффект. Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетной мускулатуры.

  Взаимодействия

  При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами. Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седа-тивное действие Тизанила. Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

  Побочные действия

  Часто сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации мышечная слабость утомляемость брадикардия, незначительное снижение АД Редко сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

  Условия хранения

  Хранить в прохладном, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!