Зитмак таблетки 500 мг 3 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Активное вещество:

• азитромицина дигидрат 

Вспомогательные вещества: 

• крахмал прежелатинизированный
• LHPC 21
• натрия лаурилсульфат
• натрия кроскармеллоза
• кальция гидрофосфат дигидрат
• аэросил 200
• лактоза безводная
• магния стеарат

Для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит
• инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию
• одонтогенные инфекции
• инфекции кожи и мягких тканей
• неосложненные инфекции половых органов, вызванные Chlamydia trachomatis, и Neisseria gonorrhoeae

Симптомы: побочные эффекты, возникающие при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались при приеме обычных доз.

Лечение: в случае возникновения симптомов передозировки рекомендуется применение симптоматического и поддерживающего лечения.

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

1 упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.

Во время беременности или лактации

Отсутствуют достаточные данные о применении азитромицина беременными женщинами. Безопасность азитромицина при беременности не подтверждена. Таким образом, азитромицин следует использовать во время беременности только в том случае, если польза превышает риск.

Ограниченная информация, доступная из опубликованной литературы, указывает на то, что азитромицин присутствует в грудном молоке в расчетной средней максимальной суточной дозе от 0,1 до 0,7 мг/кг/сут. Нежелательных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии азитромицином с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Доказательства того, что азитромицин может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, отсутствуют.

Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг

Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей и одонтогенных инфекций: 500 мг в сутки однократно, в течение трех дней подряд.

При неосложненных половых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis и доза составляет 1000 мг в виде однократной пероральной дозы. Для восприимчивых бактерии Neisseria gonorrhoeae рекомендуемая доза составляет 2000 мг азитромицина в виде однократной пероральной дозы вместе с 500 мг цефтриаксона внутримышечно в виде однократной дозы в соответствии с местными клиническими рекомендациями по лечению

Дети и подростки массой тела менее 45 кг

Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут  в виде однократной дозы на протяжении 3 дней.

Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита при лечении детей в однократной дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней, при максимальной суточной дозе 500 мг. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях выявлена подобная эффективность, хотя эрадикация бактерий была выше при применении дозы 20 мг/кг.

Однако обычно пенициллин является препаратом выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes и для предотвращения любой последующей ревматической лихорадки.

Допустимо общую курсовую дозу разделить на 5 дней. При этом в первый день препарат применяют в дозе 10 мг/кг, а в последующие четыре дня – в дозе 5 мг/кг/сут. Максимальная величина общей курсовой дозы у детей составляет 1500 мг.

• ​гиперчувствительность к активному веществу, к антибиотикам группы макролидных и кетолидных антибиотиков или к любому из вспомогательных веществ
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет 14-72 часа. Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Антациды

В ходе фармакокинетического исследования эффектов, возникающих при одновременном приеме антацидов и азитромицина, не было обнаружено влияния на биодоступность азитромицина, хотя наблюдалось снижение максимальных концентраций в сыворотке примерно на 25%. Таким образом, пациенты, получающие азитромицин и антацидную терапию, не должны принимать эти два препарата одновременно.

Цетиризин

Сообщается, что при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии, не отмечено явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала QT.

Диданозин (Дидеоксинозин)

Одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина с 400 мг/сут диданозина ВИЧ-положительным пациентам не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин

Сообщалось, что прием макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, вызывал повышение уровня субстратов Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, следует учитывать возможность повышения уровня дигоксина в сыворотке крови при одновременном приеме азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин. Необходим клинический мониторинг и мониторинг возможного повышения уровня дигоксина во время и после прекращения лечения азитромицином.

Зидовудин

Однократные дозы 1000 и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина оказывали незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое отмечают с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Производные алкалоидов спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Сообщается, что применение азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы).

Тем не менее, сообщалось о пострегистрационных случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин со статинами.

Карбамазепин

Известно, что не выявлено существенного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

Сообщается, что влияние на фармакокинетику азитромицина однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до применения азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не отмечено.

Циклоспорин

При приеме в течение 3 дней азитромицина в дозе 500 мг/сут перорально, с последующим приемом разовой дозы 10 мг/кг циклоспорина перорально, было выявлено значительное повышение уровня Cmax и AUC0–5 циклоспорина (на 24% и 21%, соответственно), однако значительных изменений AUC–00  не наблюдалось. Поэтому следует соблюдать осторожность, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводило к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир

Одновременное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не вызывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, полученного в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон

Выявлено, что азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам

Одновременное применение азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при однократной дозе 15 мг.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови.

Нейтропения выявлена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил

Отсутствуют доказательства влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение АUС и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита при применении у мужчин.

Терфенадин

Не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью; однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин

Доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина  не получено.

Триазолам

Одновременное применение азитромицина 14 добровольцам в дозировке 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на пиковые концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали таковым в других исследованиях.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа

По литературным данным, азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Известно о полученных данных в постмаркетинговый период о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - эозинофилия, лимфопения, базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.

Аллергические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, дерматит, сухость кожи, потливость, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек; очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность, ажитация; очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - расстройство слуха, глухота; нечасто - шум в ушах; редко - вертиго.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - снижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто - диспепсия, рвота; нечасто - запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; очень редко - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; очень редко - артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто - метроррагии, нарушения функции яичек.

Лабораторные показатели: часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - изменение концентрации калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение концентрации хлора и глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови.

Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, периферические отеки, лихорадка.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.