Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа, равновесная концентрация (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) – через 1–2 недели и составляет (через 3–4 часа после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т. ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2–4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после трехмесячного лечения, в коже – в течение 2–4 недель после четырехнедельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в т. ч. активного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, время полувыведения – 24–36 часов. Выводится в течение 1 недели через кишечник (3–18%) и почки (35%). Фармакодинамика Синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.
