Альдарон капсулы 50 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Альдарон - калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови.

  Фармакотерапевтическая группа

  Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон

  Код АТХ С03DА01

  Состав

  Одна капсула содержит:

  активное вещество:

  • спиронолактон

  вспомогательные вещества: 

  • лактозы моногидрат
  • целлюлоза микрокристаллическая
  • магния или кальция стеарат
  • кремния диоксид коллоидный безводный

  Показания

  • отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)
  • цирроз печени с асцитом и отеками
  • нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)
  • злокачественный асцит
  • первичный гиперальдостеронизм

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, тошнота, рвота, диарея, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса, кожная сыпь.

  Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций; в случае гиперкалиемии — быстрое в/в введение 20–50% раствора глюкозы и инсулина — 0,25–0,5 ЕД/г глюкозы; используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы; возможно проведение гемодиализа; специфического антидота нет.

  Форма выпуска и описание

  По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона или картона коробочного.

  Особые указания

  Альдарон следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

  С осторожностью назначают при хирургическом вмешательстве на фоне местных и общих анестетиков, пожилым пациентам (повышен риск развития гиперкалиемии). Не следует назначать совместно с лекарственными средствами, вызывающими гинекомастию. При дозах свыше 100 мг/сут чаще развиваются эндокринные/антиандрогенные эффекты, проявляется действие на центральную нервную систему и раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень мочевинного азота, мочевины и креатинина в крови (особенно у пожилых и пациентов с нарушением функции почек и/или печени), регулярно следить за показателями артериального давления.

  Гиперкалиемия: у больных с нарушением функции почек или при чрезмерном потреблении калия может возникнуть гиперкалиемия, приводящая к нарушениям сердечной деятельности. При развитии гиперкалиемии применение Альдарона® должно быть прекращено, и, при необходимости, приняты активные меры для снижения уровня калия в сыворотке крови.

  У некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при нормальной функции почек, может развиться обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, как правило, в сочетании с гиперкалиемией.

  Одновременное применение препарата с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, или с диетой, богатой калием, или заменителями соли, содержащими калий, может привести к серьезной гиперкалиемии.

  У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью гиперкалиемия может быть смертельной. Очень важно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Необходимо избегать применения других калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия у пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина через одну неделю после начала применения или увеличения дозы спиронолактона, затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев, ежеквартально в течение года, затем каждые 6 месяцев. Необходимо прекратить лечение, если уровень калия в сыворотке превышает 5 мг-экв/л или уровень креатинина превышает 4 мг/дл.

  При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией Альдарон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

  Во время лечения запрещается прием алкоголя.

  Беременность и период лактации

  Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. В экспериментах на крысах установлено, что спиронолактон вызывает феминизацию плодов мужского пола.

  Следует прекратить грудное вскармливание во время применения Альдарона.

  Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

  Рекомендации по применению

  Внутрь один раз в день во время еды.

  Застойная сердечная недостаточность с отеком

  Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.

  Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

  Цирроз печени с асцитом и отеками

  Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная - 400 мг/сут.

  Дозировка должна быть установлена индивидуально.

  Злокачественный асцит

  Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

  Нефротический синдром

  Обычные дозы -100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.

  Первичный гиперальдостеронизм

  После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству.

  В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

  Пожилые пациенты

  Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
  • болезнь Аддисона
  • острая или быстро прогрессирующая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
  • анурия
  • гиперкалиемия
  • гипонатриемия
  • гиперкальциемия
  • одновременный прием других калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%). Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%. Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона – через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл. Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.

  Взаимодействия

  Сопутствующий прием Альдарона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

  При совместном применении с:

  • другими диуретиками - повышение диуреза
  • холестирамином, хлоридом аммония - повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза
  • иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии
  • антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) - возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Альдарона
  • алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном
  • прессорными аминами (норэпинефрин) - препарат уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов
  • нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой - повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия препарата
  • глюкокортикостероидами, АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия
  • дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации
  • литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации
  • карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона
  • карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии
  • производными кумарина - их эффект ослабляется
  • трипторелином, бусерелином, гонадорелином - их эффекты усиливаются

  Влияние на результаты лабораторных исследований

  Может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

  Побочные действия

  Очень часто:

  • гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
  • аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)
  • снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

  Часто:

  • гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)
  • тошнота, рвота
  • бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)

  Нечасто:

  • головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

  Редко:

  • гиперчувствительность
  • гипонатриемия, дегидратация, порфирия
  • гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор
  • сыпь, крапивница, гиперемия

  Очень редко:

  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз
  • гирсутизм
  • паралич, параплегия
  • васкулит
  • изменение тембра голоса
  • гепатит
  • алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд
  • остеомаляция
  • острая почечная недостаточность
  • повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия

  Неизвестная частота:

  • гиперхлоремический ацидоз или алкалоз
  • нежелательная гипотензия

  Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.