Левоксимед 500 мг 7 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, с разделительной риской на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

  Код ATX J01MA12

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - левофлоксацина 500 мг (в форме левофлоксацина полугидрата 512,46 мг.)

  вспомогательные вещества:

  - целлюлоза микрокристаллическая (РН 101),

  - кросповидон,

  - гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps,

  - целлюлоза микрокристаллическая (РН 200),

  - магния стеарат,

  - кремния диоксид коллоидный безводный,

  - титана диоксид (Е171),

  - железо оксид жёлтый (Е172),

  - железо оксид красный (Е172).

  Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  - острый синусит

  - инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальные пневмонии

  - инфекции кожи и мягких тканей

  Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует использовать, только когда нецелесообразно использовать антибактериальные лекарственные препараты, обычно рекомендуемые для стартовой терапии данных инфекций.

  - осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

  - неосложненный цистит

  - хронический бактериальный простатит

  - легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение

  Передозировка

  Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог, галлюцинации, тремор, увеличение интервала QT.

  Лечение: Отмена препарата, симптоматическое лечение, ЭКГ мониторирование для исключения удлинения интервала QT. Гемодиализ, перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.

  Форма выпуска и описание

  По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки  поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  Высока вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным стафилококком, или существуют такие подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

  Тендинит и разрыв сухожилий

  В редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме кортикостероидов. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию).

  Заболевание, вызванное Clostridium difficile

  Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.

  Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

  Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.

  Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

  У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

  Пациенты с нарушением функции почек

  Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу левофлоксацина.

  Реакции гиперчувствительности

  Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

  Тяжелые буллезные реакции

  При применении левофлоксацина сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.

  Дисгликемия

  Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

  Профилактика фотосенсибилизации

  Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

  Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

  Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

  Психотические реакции

  Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

  Удлинение интервала QT

  Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

  - врожденный синдром удлинения интервала QT

  - сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

  - нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

  - заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

  Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

  Периферическая нейропатия

  Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

  Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например, сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

  Обострение миастения гравис

  Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

  Нарушения зрения

  При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

  Суперинфекция

  Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

  Влияние на результаты лабораторных исследований

  У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

  Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

  Беременность

  Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

  Период лактации

  Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

  Фертильность

  Левофлоксацин не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции в доклинических исследованиях.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и  скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

  Рекомендации по применению

  Таблетки Левоксимеда принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом.

  Таблетки Левоксимеда следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и в другое время.

  Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) для лечения рекомендован следующий режим дозирования препарата:

  - острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения составляет 10-14 дней;

  - обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7 дней;

  - внегоспитальная пневмония: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 7-14 дней;

  - неосложненные  цистит: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня;

  - осложненные инфекции мочевыводящих путей и острый пиелонефрит:  по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 7-14 дней;

  - хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 28 дней;

  - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - 7-14 дней.

  Противопоказания

  - гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, а также прочим вспомогательным веществам

  - эпилепсия

  - наличие в настоящее время или в анамнезе заболеваний сухожилий, связанных с применением фторхинолонов

  - беременность и период лактации

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

  К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в  том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в  том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

  К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

  К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.

  Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.

  Взаимодействия

  Фармакокинетика левофлоксацина не изменилась в клинически значимой степени, когда левофлоксацина применялся вместе со следующими лекарственными средствами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

  Действие других лекарственных средств на левофлоксацин:

  Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин

  Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с Левоксимеда солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием).

  Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме. Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата. Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при пероральном приеме.

  Сукральфат

  Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и Левоксимед, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата.

  Взаимодействие лекарственных препаратов с левофлоксацином:

  Теофиллин, фенбуфен и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

  В ходе клинического исследования не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении фторхинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.

  При применении препарата одновременно с фенбуфеном концентрация левофлоксацина была приблизительно на 13% выше.

  Пробенецид и Циметидин

  Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

  Прочая важная информация

  Исследования клинической фармакологии показали, что применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

  Действие левофлоксацина на другие лекарственные средства

  Циклоспорин

  Период полувыведения  циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.

  Антагонисты витамина K

  Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.

  Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

  Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

  В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

  Побочные действия

  Часто (≥1/100, <1/10)

  - бессонница, головная боль,  головокружение

  - тошнота, рвота, диарея

  - повышение уровня печеночных ферментов например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ),  гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))

  Нечасто (≥1/1000, <1/100)

  - грибковая инфекция, включая инфекцию Candida

  - резистентность патогена

  - лейкопения, эозинофилия

  - анорексия

  - беспокойство

  - состояние спутанности сознания,  повышенная возбудимость

  - сонливость, тремор, дисгевзия

  - вертиго

  - одышка

  - боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор

  - повышение уровня билирубина в крови

  - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

  - артралгия, миалгия

  - повышение уровня креатинина в крови

  - астения

  Редко (≥1/10000, <1/1000)

  - тромбоцитопения, нейтропения

  - ангионевротический отек, гиперчувствительность

  - гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом

  - психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)

  - депрессия, ажитация

  - необычные сновидения, кошмары

  - конвульсии

  - парестезия

  - нарушение зрения, такие как нечеткость

  - тиннитус

  - тахикардия, сердцебиение

  - гипотензия

  - заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)

  - мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис

  - острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

  - пирексия

  Частота неизвестна

  - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

  - анафилактический шок  (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

  - анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

  - гипергликемия

  - гипогликемическая кома

  - психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида

  - периферическая сенсорная нейропатия

  - периферическая сенсомоторная нейропатия

  - паросмия включая аносмию

  - дискинезия,  экстрапирамидное расстройство

  - агевзия

  - обморок

  - доброкачественная внутричерепная гипертензия

  - временная потеря зрения

  - потеря,  нарушение слуха

  - желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.

  - желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

  - бронхоспазм, аллергический пневмонит

  - диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит

  - желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит

  - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации,

  лейкоцитокластический васкулит, стоматит

  - рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)

  - разрыв связок, мышц

  - артрит

  - боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

  Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают:

  - приступы порфирии у больных порфирией.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.