Аллервэй таблетки 5 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Противоаллергическое средство. Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы, в терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

  Фармакотерапевтическая группа

  Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

  Код АТХ R06AE09

  Состав

  1 таблетка содержит:

  активное вещество:

  • левоцетиризина дигидрохлорид

  вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • целлюлоза микрокристаллическая
  • кремния диоксид коллоидный
  • магния стеарат 

  Показания

  Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита:

  • чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы
  • сенная лихорадка (поллиноз)
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница)
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью
  • отек Квинке

  Особые указания

  Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

  Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

  Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

  Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

  Использование в педиатрии

  Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет: по 5 мг 1 раз/сут.

  Детям в возрасте 2-6 лет: по 1.25 мг 2 раза/сут.

  Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

  Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин)
  • детский возраст до 2 лет
  • повышенная чувствительность к левоцетиризину

  Фармакология

  После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

  Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

  Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

  T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

  Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

  Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

  Взаимодействия

  Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

  У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

  Побочные действия

  Со стороны ЦНС: 

  • часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость
  • нечасто - астения

  Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - сухость во рту
  • нечасто - боль в животе
  • очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб

  Аллергические реакции: 

  • очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия

  Прочие: 

  • очень редко - увеличение массы тела, диспноэ

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.