Конкор таблетки 10 мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки сердцеобразной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

  Код АТХ C07AB07

  Состав

  Одна таблетка 10 мг содержит:

  активное вещество:

  - бисопролола фумарат 10 мг                                                                         

  вспомогательные вещества:

  - кальция гидрофосфат безводный,

  - крахмал кукурузный,

  - кремния диоксид коллоидный безводный,

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - кросповидон,

  - магния стеарат.

  пленочная оболочка:

  - гипромеллоза 2910/15,

  - макрогол 400,

  - диметикон 100,

  - железа оксид желтый (Е172),

  - титана диоксид (Е171).

  Показания

  - артериальная гипертензия

  - ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

  Передозировка

  Симптомы:

  Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

  Лечение:

  При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.

  Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

  Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.

  АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

  Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.

  Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.

  Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

  Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

  Особые указания

  Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

  Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Конкор® может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

  Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

  Псориаз: Пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

  Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

  Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

  Применение Конкор® может привести к положительным результатам допинг-тестов.

  Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

  Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

   

  Рекомендации по применению

  Дозировка

  Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

  Лечение артериальной гипертензии

  Рекомендуемая доза Конкор® составляет 5 мг один раз в день.

  При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

  При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

  Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

  Максимальная рекомендуемая доза препарата Конкор® составляет 20 мг один раз в день.

  Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

  Рекомендуемая доза Конкор® составляет 5 мг  один раз в день.

  При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг  один раз в день.

  Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

  Максимальная рекомендуемая доза препарата Конкор® составляет 20 мг один раз в день.

  Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов  с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

  Существует только ограниченный опыт использования Конкор® у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

  Пожилые люди

  Коррекция дозировки не требуется.

  Продолжительность лечения

  Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания

  Нельзя резко прекращать лечение препаратом Конкор®, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца,  поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

  Частота применения с указанием времени приема

  Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

  Противопоказания

  - острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

  - кардиогенный шок

  - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

  - синдром слабости синусового узла

  - синоатриальная блокада

  - симптоматическая брадикардия

  - симптоматическая гипотензия

  - тяжелая бронхиальная астма

  - поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

  - нелеченая феохромоцитома

  - метаболический ацидоз

  - повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

  - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  - беременность и период лактации

  С осторожностью

  - гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

  - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

  - строгая диета

  - продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

  - первая степень АВ-блокады

  - стенокардия Принцметала; наблюдались случаи коронарного спазма сосудов. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью исключены при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала

  - периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

  Фармакология

  Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Cелективный бета1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

  Взаимодействия

  Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

  Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

  Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

  Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

  С осторожностью применять со следующими препаратами:

  Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.

  Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

  Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

  Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.

  Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

  Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

  Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.

  Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Конкор®.

  β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.

  Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

  Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.

  При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:

  Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

  Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

  Побочные действия

  Часто:

  - головокружение*, головная боль*

  - тошнота, рвота, диарея, запор

  - ощущение холода или онемения в конечностях

  - усталость*

  Нечасто:

  - брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

  - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

  - мышечная слабость, мышечные спазмы

  - гипотензия

  - астения

  - депрессия, нарушения сна

  Редко:

  - повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

  - обморок

  - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

  - нарушения слуха

  - аллергический ринит

  - реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь, ангионевротический отёк

  - гепатит

  - эректильная дисфункция

  - ночные кошмары, галлюцинации

  Очень редко:

  - онъюнктивит

  - выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.

  *Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

  Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!