Эмерон таблетки 100 мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Одинаковые таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и разделительной риской на одной стороне

  Показания

  - лечение острой боли

  - симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите

  - первичная дисменорея.

  Эмерон следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

  Рекомендации по применению

  Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

  Нарушение функции печени

  Препарат Эмерон не рекомендуется пациентам с патологией печени, а пациентам с печеночной недостаточностью он противопоказан.

  Нарушение функции почек

  Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) не требуется коррекции дозы, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) в связи с удлинением периода полувыведения нимесулида, препарат противопоказан.

  Пациенты старшего возраста

  Обычно, коррекция дозы не требуется, но учитывая более частые имеющиеся нарушения функции сердца, печени и почек, в период применения препарата рекомендуется проведение клинического мониторинга.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата

  -повышенная чувствительность в виде бронхоспазма, ринита, крапивницы к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

  - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

  -сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

  - алкоголизм, наркозависимость

  - язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

  - наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений, кровоизлияний другой локализации, а также заболеваний, сопровождающихся повышенной кровоточивостью (в том числе связанных с приемом НПВП)

  - серьезные нарушения свертывания крови

  - тяжелая сердечная недостаточность

  - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина  30  мл/мин)

  - печеночная недостаточность

  - наличие симптомов простуды или гриппа

  - наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  - беременность и период лактации

  Фармакология

  Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема. После однократного приема взрослыми добровольцами 100 мг нимесулида пиковые уровни 3-4 мг/л достигаются в плазме крови через 2-3 часа, AUC составляет 20-35 мг ч/л. Не наблюдаются статистически значимых различий после применения нимесулида по 100 мг дважды в день в течение 7 дней. Связь с белками плазмы достигает 97,5%. Нимесулид активно метаболизируется в печени несколькими путями, в том числе посредством изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C9), поэтому существует возможность для лекарственных взаимодействий при одновременном приеме препаратов, которые метаболизируются CYP 2C9. Основным метаболитом является парагидрокси-производное, которое также фармакологически активное. Время появления этого метаболита составляет около 0,8 часа, константа этого метаболита не высока, значительно ниже, чем константа абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид - единственный метаболит, обнаруживается в плазме почти полностью конъюгированный. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1-3% выводится из организма без изменений. Гидроксинимесулид, основной метаболит обнаруживается в крови в виде глюкуроната. Около 29% дозы выводится с калом. Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых после единственной и повторных доз не изменяется. В эксперименте, проведенном на пациентах с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами, пиковые уровни нимесулида в плазме и его основного метаболита не были выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 на 50% выше, но в пределах кинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида приводит к накоплению препарата. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

  Фармакодинамика

  Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающим анальгетическим, противовоспалительным действием. Селективно ингибирует выработку простагландинов, меньше оказывают влияние на простагландины, оказывающие защитную функцию для желудка. Нимесулид угнетает высвобождение окислителей из активированных нейтрофилов, уменьшает высвобождение гистамина из тучных клеток и угнетает производство фактора активации тромбоцитов со стороны базофилов. Его терапевтическое действие основано на положительных фармакодинамических свойствах, которые определены в экспериментальных и контролируемых клинических исследованиях при различных патологических состояниях, характеризующихся болью, воспалением и лихорадкой. Противовоспалительная активность нимесулида проявляется нормализацией биохимических показателей воспаления, как на местном, так и на системном уровне. Его противовоспалительное действие сопровождается значительной анальгетической активностью. В случаях лихорадки нимесулид обладает эффективным жаропонижающим действием.

  Взаимодействия

  Одновременный прием препаратов, содержащих нимесулид с кортикостероидами, антитромбоцитарными препаратми и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

  У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с нимесулидом имеется повышенный риск развития кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

  Нимесулид может снижать действие диуретиков и антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении нимесулида и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно ухудшение функции почек и развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

  У здоровых добровольцев, нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация/время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

  Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении препаратов, содержащих нимесулид пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

  При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

  Нимесулид подавляет активность ферментной системы CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

  При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме может повышаться и поэтому возможно развитие его токсических эффектов.

  При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

  Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были выявлены in vitro, указанные эффекты не наблюдались при клиническом применении препарата.

  Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, так как эти вещества могут повысить риск развития побочных реакций со стороны печени.

  При одновременном применении с кортикостероидами отмечается повышенный риск развития кровотечений/язв желудочно-кишечного тракта.