После приема внутрь цетиризин всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Действие препарата начинается через 20 минут, максимальный эффект развивается через 1 час, продолжительность действия - 24 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Цетиризин проникает в центральную нервную систему в минимальных количествах и практически не взаимодействует с центральными H 1 - гистаминовыми рецепторами. Кажущийся объем распределения цетиризина (0,5-0,8 л/кг) существенно меньше, чем у других избирательных блокаторов H 1- гистаминовых рецепторов. В отличие от других антигистаминных препаратов, не обладающих седативным действием, цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Период полувыведения цетиризина составляет 7,4-9 часов. Период полувыведения у пожилых людей, а также у больных с хроническими заболеваниями печени удлиняется в два раза. Период полувыведения цетиризина может увеличиваться до 19-21 часа при почечной недостаточности. У детей старше 4 лет период полувыведения 6,2 часа, а у детей в возрасте до 4 лет - 4,9 часа. Примерно 60-% от введенного внутрь цетиризина в дозе 10мг выделяется с мочой в неизменном виде за 24 часа, 10% выводятся в последующие 4 дня. Примерно 10% выделяется с фекалиями за 5 дней. О-алкилированный метаболит обнаруживается в плазме крови и фекалиях, но не в моче, что предполагает также выведение с желчью. Препарат проникает в грудное молоко. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется. Цетиризин активный избирательный блокатор H1 - гистаминовых рецепторов. Он относится к антигистаминным средствам из группы производных пиперазина и является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные или менее липофильные группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в центральную нервную систему, повышает избирательность по отношению к H 1 - гистаминовым рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью. Цетиризин оказывает также модулирующее влияние на клетки воспаления, угнетая миграцию эозинофилов или ингибируя факторы хемотаксиса эозинофилов. Цетиризин в значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, он угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата, например, нейтрофилы.
