Кораксан 7,5мг 56 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки 5мг: оранжевато-розового цвета, удлиненной формы, с пленочным покрытием, с линией деления на каждой стороне, с выдавленным знаком «5» на одной стороне и логотипом на другой стороне. Таблетки 7,5мг: треугольные таблетки оранжевато-розового цвета, с пленочным покрытием, с выдавленным знаком «7,5» на одной стороне и логотипом на другой стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Другие препараты для лечения заболеваний сердца Код АТС С01ЕВ17

  Состав

  1таблетка содержит активное вещество – ивабрадин 5мг или 7,5мг (эквивалентно 5,390 мг или 8,085 мг ивабрадина гидрохлорида соответственно), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е 470 В), кукурузный крахмал, мальтодекстрин, диоксид кремния коллоидный безводный (Е 551), гипромеллоза (Е 464), двуокись титана (Е171), макрогол 6000, глицерол (Е 422), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)

  Показания

  Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом при противопоказаниях или непереносимости к бета-блокаторам.

  Передозировка

  Симптомы: тяжелая и длительная брадикардия. Лечение: симптоматическое лечение (внутривенное введение изопреналина), при необходимости – временная электрокардиостимуляция.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки 5 мг и 7,5 мг, по 28 и 56 в контурной ячейковой упаковке (алюминий/ПВХ) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

  Особые указания

  Ивабрадин неэффективен для лечения и профилактики аритмий. Существует высокая вероятность того, что он теряет свою эффективность в случае развития тахиаритмии (например, наджелудочковой или желудочковой пароксизмальной тахикардии). Поэтому назначение препарата пациентам с фибрилляцией предсердий или другими видами аритмий, приводящих к снижению функции синусного узла, не рекомендуется. Кроме того, рекомендуется регулярно проводить мониторинг пациентов, принимающих ивабрадин, на предмет выявления фибрилляции предсердий (постоянной или пароксизмальной), при наличии клинических показаний мониторинг должен включать ЭКГ. Назначение препарата пациентам с атриовентикулярной блокадой ІІ степени не рекомендуется. Следует проявлять осторожность при назначении ивабрадина пациентам с бессимптомной дисфункцией левого желудочка, а также пациентам с сердечной недостаточностью ІІ класса по функциональной классификации NYHA. Не рекомендуется прием ивабрадина сразу после перенесенного инсульта. Ивабрадин с осторожностью назначают пациентам с легкой или умеренной артериальной гипотензией. У пациентов с фибрилляцией предсердий или другими видами аритмий, ввиду недостаточного количества данных относительно риска развития чрезмерной брадикардии, в течение 24 часов после приема последней дозы ивабрадина следует рассмотреть возможность проведения в несрочном порядке кардиоверсии прямым током. При назначении препарата пациентам с пигментным ретинитом (retinitis pigmentosa) следует соблюдать осторожность. Препарат содержит лактозу, в связи с чем его приема следует избегать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Использование в педиатрии Назначение препарата в детском и подростковом возрасте не рекомендуется. Беременность и лактация Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Воздействие на способность к управлению автомобилем и машинным оборудованием В период лечения препаратом возможно проявление временных световых ощущений, в основном, в виде фосфенов, в связи с чем следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время.

  Рекомендации по применению

  Начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг 2 раза в день. После 3-4 недель лечения доза может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в день, в зависимости от терапевтической реакции. Таблетки следует принимать перорально 2 раза в день – утром и вечером во время еды. Если во время лечения ЧСС не превышает 50 уд/мин в состоянии покоя или если у пациента наблюдаются симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость, гипотензия), доза должна быть титрована в сторону уменьшения, вплоть до 2,5 мг 2 раза в день. Если ЧСС остается ниже 50 уд/мин или симптомы брадикардии не проходят, лечение прекращают, Пожилым пациентам следует назначать более низкую дозу – 2,5 мг 2 раза в день, при необходимости дозу титруют в сторону увеличения. Для пациентов с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина более 15мл/мин корректировки дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 15 мл/мин следует соблюдать осторожность. Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью корректировки дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

  Противопоказания

  - головная боль, головокружение, вертиго, мышечные судороги - брадикардия, атриовентрикулярная блокада І степени, желудочковые и наджелудочковые экстрасистолы - тошнота, запор, диарея - одышка - гиперурикемия, эозинофилия, повышение уровня креатинина в крови - световые ощущения (фосфены) (см. раздел «Фармакодинамика»), как правило, возникающие в первые 2 месяца лечения; нарушения четкости зрения.

  Фармакология

  Абсорбция и биодоступность После перорального приема ивабрадин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации препарата в плазме при приеме натощак достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность составляет около 40% вследствие эффекта первого прохождения через кишечник и печень. Прием пищи замедляет абсорбцию приблизительно на 1 час и увеличивает экспозицию в плазме на 20-30%. Прием таблеток во время еды позволяет снизить колебания экспозиции. Распределение Ивабрадин приблизительно на 70% связывается с белками плазмы, объем распределения близок к 100 л. Максимальная концентрация в плазме при постоянном приеме дозы 5 мг 2 раза в день составляет 20 нг/мл (СV=29%). Средняя концентрация в плазме составляет 10нг/л (СV=38%). Биотрансформация Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления цитохромом Р450 3А4 (СYР3А4). Основным метаболитом является N-деметилированный метаболит (S 18982), его экспозиция составляет приблизительно 40% от исходного соединения. В метаболизме этого активного метаболита также участвует СYР3А4. Выведение Основной период полувыведения ивабрадина из плазмы составляет 2 часа (70-75% от площади АUС), а окончательный период полувыведения – 11 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 400мл/мин, почечный клиренс – около 70мл/мин. Экскреция метаболитов происходит в одинаковой степени с мочой и калом. Около 4% от пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Кинетика ивабрадина для дозировок от 0,5 до 24мг является линейной. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пожилые пациенты: фармакокинетических различий (АUС и Cmax) между пациентами ?60лет и ?75лет и популяцией в целом не наблюдалось. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей очень ограничены в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S 18982. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) несвязанная АUС ивабрадина и основного активного метаболита приблизительно на 20% выше, чем у лиц с функцией печени в норме. Ивабрадин – брадикардический препарат, избирательно и специфически ингибирующий ток If водителя сердечного ритма, который играет основную роль при спонтанной диастолической деполяризации клеток синусно-предсердного узла и регулирует частоту сердечных сокращений. Воздействие на сердце заключается в специфическом действии на синусный узел. Препарат не влияет на время внутрипредсердного, атриовентрикулярного или внутрижелудочкового проведения, на сократительную активность миокарда (без отрицательного инотропного действия) и на желудочковую реполяризацию. Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина у человека является специфическое, дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС). Анализ снижения ЧСС при дозах, превышающих 20мг 2 раза в день, указывает на тенденцию к наступлению эффекта плато, что сокращает риск наступления тяжелой брадикардии (менее 40 уд/мин). При приеме рекомендуемых доз уменьшение ЧСС в состоянии покоя и физической нагрузки составляет приблизительно 10 уд/мин. Это ведет к снижению нагрузки на сердце и потребления кислорода миокардом. Ивабрадин может также взаимодействовать с током Ih сетчатки, который во многом сходен с током If. Он участвует во временной разрешающей способности зрительной системы, так как сокращает реакцию сетчатки на стимулирование ярким светом. В определенных обстоятельствах (например, быстрые изменения освещенности) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.

  Взаимодействия

  Не рекомендуется комбинированный прием ивабрадина с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как: - сердечно-сосудистые препараты: хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон - препараты, не предназначенные для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлокин, галофантрил, пентамидин, сизаприд, эритромицин для внутривенного введения) При необходимости назначения таких комбинаций следует проводить тщательный мониторинг работы сердца. Противопоказано применение ивабрадина совместно с сильными ингибиторами фермента СYР3А4 (азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин перорально, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир), нефазодон) в связи с повышением концентрации ивабрадина в плазме и риском развития чрезмерной брадикардии. Не рекомендуется совместное применение препарата с умеренными ингибиторами СYР3А4 (дилтиазем, верапамил, флуконазол). Совместный прием возможен при начальной дозе 2,5 мг 2 раза в день при условии, что ЧСС в состоянии покоя составляет более 60 уд/мин, с проведением мониторинга ЧСС. Индукторы СYР3А4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)) приводят к снижению концентрации в плазме и уменьшению активности ивабрадина. Одновременный прием может потребовать коррекции дозы ивабрадина или сокращению доз вышеперечисленных индукторов СYР3А4. В период лечения ивабрадином прием препаратов зверобоя продырявленного необходимо сократить. Одновременный прием грейпфрутового сока увеличивает экспозицию ивабрадина в 2 раза, в связи с чем во время лечения ивабрадином необходимо сократить потребление грейпфрутового сока. Ингибиторы протонного насоса (омепразол, лансопразол), силденафил, ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазы (симвастатин), блокаторы кальциевых каналов группы гидропиридинов (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин не оказывают клинически значимого взаимодействия на фармакокинетические и фармакодинамические параметры ивабрадина. Ограничений на совместный прием ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, диуретиков, нитратов короткого и пролонгированного действия, фибратов, пероральных противодиабетических препаратов, аспирина и других антиагрегантных средств нет.

  Побочные действия

  Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45 000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия (фосфены) и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Перечень нежелательных реакций Частота побочных реакций, которые были отмечены в клинических исследованиях, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны органа зрения: очень часто - изменения световосприятия (фосфены): отмечалась у 14.5% пациентов и описывалась как преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части (стробоскопический и калейдоскопический эффекты), проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений (персистенция сетчатки). В основном, фотопсия появлялась в первые 2 мес лечения, но в последующим может возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Появление фотопсии прекращалось на фоне продолжения терапии (в 77.5% случаев) или после ее завершения. Менее чем у 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной изменения их образа жизни или отказа от лечения; часто - нечеткость зрения; нечасто - вертиго, диплопия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия (у 3.3% пациентов, особенно в первые 2-3 мес терапии, у 0.5% пациентов развивалась выраженная брадикардия с ЧСС не более 40 уд./мин), AV-блокада I степени (удлинение интервала PQ на ЭКГ), желудочковая экстрасистолия, неконтролируемое изменение АД, фибрилляция предсердий. Фибрилляция предсердий наблюдалась у 5.3% пациентов, получавших ивабрадин, по сравнению с 3.8% пациентов, получавших плацебо. Согласно анализу объединенных данных клинических исследований с периодом наблюдения не менее 3 мес, возникновение фибрилляции предсердий наблюдалось у 4.86% пациентов, принимающих ивабрадин, в сравнении с 4.08% в контрольных группах; нечасто - ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией; очень редко - AV-блокада II и III степени, СССУ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея, боли в животе. Со стороны ЦНС: часто - головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - спазмы мышц. Лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь, эритема; редко - зуд, ангионевротический отек, крапивница. Общие расстройства и симптомы: нечасто - астения, повышенная утомляемость, возможно, связанные с брадикардией; редко - недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!