Компоненты этого препарата имеют органическое происхождение, которые уже присутствуют в биологических жидкостях, обусловливает трудность проведения фармакокинетических исследований препарата, и это послужило основанием проведения исследования с использованием продукта, меченного радиоактивными изотопами. Цели этого исследования заключались в оценке абсорбции и фармакокинетики УМФ, ЦМФ, а также УТФ.
После применения 14С-УМФ дозой 4,97 мг/кг, максимальные концентрации в плазме (Cmax), составляющие 1,749 мг/кг, достигались через 10 минут. Затем радиоактивность быстро выводилась с периодами полувыведения 0,5 и 0,6 часа для альфа-распределения и бета-элиминации, соответственно.
После применения 14С-ЦМФ дозой 4,83 мг/кг, значение Cmax, составляющие 1,567 мг/кг, достигались через 20 минут. Затем радиоактивность быстро выводилась с соответствующими периодами полувыведения 1,0 и 3,8 часа.
После применения 14С-УТФ дозой 4,86 мг/кг, значение Cmax, составляющие 1,291 мг/кг, достигались через 20 минут. Затем радиоактивность быстро выводилась с соответствующими периодами полувыведения 1,2 и 5,0 часов.
Был обнаружен тот же самый путь метаболизма у УМФ и УТФ, т.е. быстрое превращение через урацил до, как минимум, одной более полярной радиоактивной фракции.
Соединение ЦМФ быстро превращалось в цитозин, урацил и, как минимум, одну более полярную радиоактивную фракцию. Поэтому цитозин, в основном, превращался в урацил. Эти результаты указывают на то, что в крови наблюдался менее быстрый метаболизм урацила в присутствии цитозина, который образовывался из исходного принятого соединения – ЦМФ.
