Глюкованс 500 мг/5 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки 500 мг/5 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «5» на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты для лечения сахарного диабета. Пероральные гипокликемические препараты (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

  Код АТС А10ВD02

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  - глибенкламид 5 мг                   

  - метформина гидрохлорид 500 мг,

  вспомогательные вещества:

  натрия кроскармеллоза,

  - повидон К30,

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - магния стеарат

  состав пленочной оболочки:

  Opadry OY-L-24808 розовый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, макрогол, титана диоксид Е171, железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172, железа оксид черный Е172. 

  Показания

  - сахарный диабет 2 типа у взрослых (в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом)

  - для замещения предшествующей терапии двумя различными препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

  Передозировка

  Возможно развитие лактатацидоза: рвота, боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием.

  Лечение: необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Лактатацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение должно проводится в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ. Передозировка может привести к развитию гипогликемии.

  Симптомы: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройство сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.

  Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

  Форма выпуска и описание

  По 15 таблеток в блистерной упаковке № 2 или по 20 таблеток в блистерной упаковке № 3. Вторичная упаковка картонная коробка.

  Особые указания

  На фоне лечения Глюковансом® необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды. Необходимо сообщить лечащему врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей. За 48 часов до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса следует прекратить.

  Лечение Глюковансом® рекомендуется возобновить через 48 часов. С осторожностью Глюкованс® следует применять при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников. Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). В период лечения Глюковансом® следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Во время лечения Глюковансом® не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Обычно начальная доза составляет 1 таблетка Глюкованса® 500 мг/2,5 мг в день. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таблетки Глюкованса® 500мг/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз.

  Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня гликемии. Максимальная суточная доза составляет метформина гидрохлорид – 2000 мг и глибенкламида 20 мг (4 таблетки). Таблетки следует принимать во время еды. Для профилактики развития побочных эффектов препарата рекомендуется принимать назначенные дозы дробно в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам
  - сахарный диабет  1 типа
  - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома
  - почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
  - острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств 
  - острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
  - печеночная недостаточность
  - порфирия
  - беременность, период грудного вскармливания
  - одновременный прием миконазола
  - обширные хирургические операции
  - хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация
  - соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут)
  - лица старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза
  - пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
  С осторожностью: лихорадочный синдром, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции. 

  Фармакология

  Глибенкламид. 
  При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс® является микронизированным. Пик концентрации в плазме достигается примерно за 4  часа, объем распределения - около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой (40 %) и с желчью (60 %). Период полувыведения – от 4 до 11 часов.
  Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, пик концентрации в плазме достигается в течение 2,5 часов. Примерно 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт в неизменном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. 
  Комбинация. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет в среднем 6,5 часов. При нарушении функции почек, почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме  таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

  Взаимодействия

  Противопоказанные комбинации
  Связанные с применением глибенкламида
  Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
  Связанные с применением метформина
  Йодсодержащие контрастные средства: В зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 часов до или после внутривенного введения йодсодержащих
  контрастных средств.
  Нерекомендуемые комбинации
  Связанные с применением  производных сульфонилмочевины
  Алкоголь: Очень редко наблюдается антабусная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида.
  Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может  способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
  Фенилбутазон повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости, следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения. 
  Связанные с применением глибенкламида
  Боcентан в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.
  Связанные с применением метформина
  Алкоголь: Риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
   
  Комбинации, требующие осторожности
  Связанные с применением всех гипогликемических средств 
  Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина).
  Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости  самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости, скорректируйте дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.
  Глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе).
  Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости, следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.
  Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкованс®  под контролем уровня гликемии. 
  2-адреномиметики: за счет стимуляции 2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови.
  Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови,  возможен перевод на инсулинотерапию.
  Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови.                                                                  Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости  самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения. 
  Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюкованс® в ходе одновременного применения с ингибиторами  АПФ и после прекращения их применения.
  Связанные с применением метформина 
  Диуретики: Лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых. 
   Связанные с применением глибенкламида 
  - адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию; большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
  Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. 
  Флуконазол: Увеличение периода полувыведения глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови;  может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.
  Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание:
  Связанные с применением глибенкламида 
  Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина. 
  Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид - риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

  Побочные действия

  Очень часто:
  - тошнота
  - рвота
  - диарея
  - боли в животе и отсутствие аппетита.
  Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.
  Часто:
  нарушение вкуса (металлический привкус во рту)
  Нечасто
  - увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени
  Редко:
  - приступы печеночной порфирии и кожной порфирии
  - лейкопения и тромбоцитопения (данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата)
  - кожные реакции такие, как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь
  Очень редко:
  - лактоацидоз
  - снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови  при длительном применении метформина. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии
  - дисульфирамподобная реакция при употреблении алкоголя
  - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения (данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата)
  - кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация
  - анафилактический шок
  - могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным 
  - нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения
  - гипонатриемия.

  Условия хранения

  При температуре не выше 30°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.