Салофальк 500 мг 50 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Кишечные противовоспалительные препараты.  Аминосалициловая кислота и родственные препараты.

  Код АТС А07ЕС02

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - месалазин (кислота 5-аминосалициловая) 500 мг

  вспомогательные вещества:

  - натрия карбонат безводный,

  - глицин,

  - повидон (К 25),

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - кремния диоксид коллоидный безводный,

  - кальция стеарат,

  - натрия кроскармеллоза

  состав оболочки:

  - гипромеллоза,

  - кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100),

  - макрогол 6000,

  - тальк,

  - титана диоксид (Е171),

  - железа оксид желтый (Е172),

  - основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).

  Показания

  - неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)

  - болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)

  Передозировка

  До настоящего времени случаев передозировки не отмечалось.

  Лечение: Специфический антидот неизвестен. Проводится симптоматическая терапия с восполнением электролитного баланса, форсированный диурез.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
  По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.

  Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.

  Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.

  Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.

  Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.

  Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфосалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

  Примечание:

  В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.

  1 таблетка Салофальк содержит 2.1 ммоль (48 - 49 мг) натрия. Это следует учитывать у пациентов, которые находятся на диете с контролем содержания натрия (с низким содержанием натрия/соли).

  Беременность и период лактации

  Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

  Период кормления грудью

  N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскре-тируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

  Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

  Не влияет

  Рекомендации по применению

  Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4.5 г в сутки (2- 3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1.5 г месалазина, желательно использовать Салофальк® 500 мг.

  Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

  Дети от 6 до 18 лет. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов – 15-30 мг/кг на 2 приема.

  Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.

  Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.

  Противопоказания

  - гиперчувствительность к салицилатам; любым вспомогательным веществам препарата.

  - выраженные нарушения функций печени и/или почек

  - детский возраст до 6 лет

  Фармакология

  Общие положения о месалазине:

  Поглощение:

  Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.

  Биотрансформация:

  Масалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ac-5-ASA). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Ac-5-ASA с белками составляет 43% и 78%, соответственно.

  Выведение:

  Месалазин и его метаболит N-Ac-5-ASA выводятся из организма с калом (основная часть), с мочой (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина, соответственно), а также с желчью (меньшая часть). Почечная экскреция, преимущественно, происходит в виде N-Ac-5-ASA. Около 1% суммарной пероральной дозы месалазина выделяется в грудное молоко, в основном, в виде N-Ac-5-ASA.

  Таблетки Салофальк® 250 мг:

  Распределение:

  Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 250 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, если принимается одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.

  В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально-повздовшного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-ASA в повздовшной кишке измерялась через 7-8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.

  Поглощение:

  Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк® 250мг) при постоянных условиях составляет 2.1 ± 1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8 ± 1.7 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.

  Выведение:

  После длительной терапии таблетками Салофальк® 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Ac-5-ASA почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0.7-2.4 часов (в среднем 1.4 ± 0.6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.

  Таблетки Салофальк® 500 мг:

  Распределение:

  Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 500 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, и приблизительно через 4-5 часов – в низкоходной ободовой кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет приблизительно 17 часов.

  Поглощение:

  Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк® 500мг) при постоянных условиях составляет 3.0 ± 1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4 ± 1.6 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.

  Выведение:

  При многоразовом использовании (3х1 таблетке Салофальк® 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ac-5-ASA за 24 часа составляет приблизительно 60 %. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10 %.

  Взаимодействия

  У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое свидетельство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

  Побочные действия

  - диарея, тошнота, изжога, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, стоматит, сухость во рту

  - повышение уровня печеночных ферментов в крови, головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах

  - кожная сыпь, зуд, эритема

  - лихорадка

  - бронхоспазм

  - перикардит и миокардит

  - острый панкреатит

  - интерстициальный нефрит

  - развитие синдрома сходного с синдромом системной красной волчанки.

  Редко:

  - тахикардия, артериальная гипертония или гипотония, боли за грудиной, одышка, миалгии,  артралгии 

  в отдельных случаях:

  - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия

  - альвеолит, панколит

  - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия

  - уменьшение продукции слезной жидкости.

  с учетом химической структуры действующего компонента возможно повышения уровня метгемоглобина.

  При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.